Пирацетам уколы для чего?

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга. Повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует улучшению памяти, оказывает защитное действие при различных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения. Пирацетам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Фармакокинетика

После внутривенного, внутримышечного введения пирацетам распределяется во всех органах и тканях. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в мозговой ткани. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. В организме пирацетам практически не подвергается биотрансформации. Выделяется преимущественно почками.

Показания к применению

Пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно при тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре- и делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии.

Способ применения и режим дозирования

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно взрослым, начиная с 2—4 г, быстро доводя дозу до 4—6 г в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больных и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. При лечении ишемического инсульта пирацетам назначают внутривенно капельно в дозах 4—12 г в сутки в течение 2—4 недель.

После улучшения состояния переходят к назначению лекарственных форм пирацетама для приема внутрь.

При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний — с соответствующими психотропными средствами.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

Особые указания

Препарат оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами.

Побочное действие

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при назначении препарата в дозах более 5 г в сутки. Возможны повышенная раздражительность, возбужденность, нарушение сна, головная боль, диспептические расстройства, сексуальная стимуляция, повышенная двигательная активность, у больных пожилого возраста изредка отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует уменьшить дозу или прекратить введение препарата.

Противопоказания

Острая почечная недостаточность, депрессия с беспокойством (ажитированные депрессии), болезнь Хантингтона, беременность и кормление грудью. Противопоказано применение пирацетама детям до 1 года.

Меры предосторожности

У больных с почечной недостаточностью следует определять остаточный азот и креатинин, при болезнях печени — лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией, нарушениях функции печени и почек. У больных, получающих противоэпилептические препараты, пирацетам должен применяться на фоне продолжающейся основной терапии противоэпилептическими препаратами, так как у предрасположенных пациентов может понижаться порог судорожной готовности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пирацетам усиливает эффекты гормонов щитовидной железы, нейролептиков, антидепрессантов, ряда других психотропных и стимулирующих препаратов, лекарственных средств, усиливающих мозговое кровообращение и непрямых антикоагулянтов; антиангинальных препаратов (у пожилых пациентов). Ослабляет действие противосудорожных препаратов.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20% в ампулах 5мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.

Лечение с помощью уколов при любой болезни является более эффективным, нежели прием таблеток. К остеохондрозу это тоже относится.

Высокая эффективность инъекционных препаратов объясняется тем, что активное вещество из таких лекарств гораздо быстрее проникает в кровь, соответственно, и действовать оно начинает значительно быстрее, нежели из препаратов в таблетках.

При лечении остеохондроза уколами обеспечивается более глубокое действие на ткани, поврежденные остеохондрозом. Часто невропатологи (преимущественно при шейном остеохондрозе) включают в комплекс препаратов уколы Пирацетам. Разберем подробнее свойства этого препарата.

Фармакологические свойства Пирацетама в уколах

Пирацетам относится к группе ноотропных средств, активизирующих восстановительные процессы в тканях мозга. Этот препарат известен не один десяток лет. Его назначают пациентам всех возрастов при различных патологиях неврологического характера. Уколы Пирацетама:

• Способствуют улучшению интегративной мозговой деятельности, умственной работоспособности;
• Улучшают обучаемость;
• Стимулируют укрепление памяти, нормализует церебральные процессы вроде речи, сознания, внимания, запоминания и пр.;
• Ускоряет процессы расщепления глюкозы и обработки сахаров в мозге;
• Усиливает выработку РНК (рибонуклеиновой кислоты);
• Улучшает мозговую микроциркуляцию, не приводя к расширению сосудов, улучшает кровоток и кислородное питание мозга;
• Тормозит процесс склеивания (агрегацию) тромбоцитов – начальный этап формирования тромба;
• При повреждениях мозга, обусловленных кислородной недостаточностью, электрошоковым ударом, интоксикационным воздействием Пирацетам выполняет защитные функции;
• Снижает выраженность непроизвольных глазных колебаний, обусловленных раздражающим воздействием на вестибулярную систему (вестибулярный нистагм);
• Укрепляет связи между левым и правым полушарием;
• При остеохондрозе шейного отдела, сопровождающимся симптомами вроде головокружений и болей в голове, координационных нарушений, слабости и вялости, уколы Пирацетама помогут восстановить процессы обмена в тканях мозга и нормализовать кровоснабжение.

Эффект уколов Пирацетама ощущается не сразу, а наступает со временем. Действие препарата никак не связано с психостимулирующим и седативным влиянием.

Первое знакомство

Пирацетам улучшает кровообращение в головном мозге, чем способствует улучшению памяти и устранению неврологических нарушений.

Пожилым людям он назначается, как профилактическое средство от инсультов, детям для улучшения памяти и коррекции поведения, наркоманам и алкоголикам для снятия абстинентного синдрома. Это безвредное средство, хорошо переносится организмом пациента. Принимать его необходимо только по назначению врача. Препарат относится к фармакологической группе – психостимуляторы.

Пирацетам оказывает благотворное влияние на микроциркуляцию и процессы обмена головного мозга. Ускоряет утилизацию глюкозы, стимулирует метаболические процессы в зонах, пораженных ишемией, ингибирует активизацию активированных тромбоцитов. Проявляет защитные свойства при поражениях мозга, которые возникают вследствие кислородного голодания, интоксикации и поражения электрошоком.

Показания к применению

Пирацетам широко используется в лечении патологий психиатрической, неврологической и наркологической этиологии:

• В составе комплексного лечения депрессивных состояний, отличающиеся устойчивостью к препаратам антидепрессантного действия;
• При эпилепсии;
• В комплексном лечении остеохондроза шейного отдела для улучшения кровоснабжения головного мозга;
• Для лечения сосудистых мозговых патологий вроде паркинсонизма, гипертензии или атеросклероза, которые сопровождаются такими проявлениями недостаточности церебрально-сосудистой системы, как головные боли, расстройства речевой функции, головокружения, нарушения внимания или способности к запоминанию;
• Для повышения психической и двигательной активности в терапии посттравматических, коматозных, интоксикационных состояний мозга;
• Для лечения деменции и болезни Альцгеймера;
• При нарушениях кровоснабжения мозга;
• В терапии нервносистемных патологий, характеризующихся эмоционально-волевыми нарушениями и ухудшением интеллектуальной деятельности;
• В лечении депрессивных состояний различной этиологии, характеризующиеся мышечной слабостью и резким упадком сил, бессилием, наличием сенесто-ипохондрического синдрома, замедлением, однообразием и обеднением речевых и мыслительных реакций;
• Для лечения серповидно-клеточной анемии;
• Для устранения апатии, атрофических или старческих процессах, разного рода психоорганических состояниях;
• В качестве замены при наличии плохой переносимости препаратов психотропного действия в лечении психических, неврологических, соматовегетативных расстройств.

В наркологии уколы Пирацетама используют для лечения хронического алкоголизма, в клинической картине которого наблюдаются стойкие психические нарушения. Применяют Пирацетам для устранения состояния «ломки» при алкогольной и наркотической зависимости, при отравлениях барбитуратами, алкогольной продукцией, фенамином или морфином.

В педиатрической практике препарат часто назначается при ДЦП, задержке развития умственного характера, олигофрении, для устранения последствий мозговых повреждений перинатальной происхождения, для ускорения и повышения обучаемости.

«Побочки» тоже не редкость

Побочные действия в случае приема Пирацетама могут наблюдаться со стороны нескольких систем организма.

Нервная система:

• нарушение равновесия;
• нарушение сна;
• раздражительность;
• головокружение;
• депрессия;
• головная боль;
• сонливость;
• галлюцинации;
• обострение эпилепсии;
• тревога;
• спутанность сознания;
• психическое возбуждение.

Кроме этого, могут быть проявления со стороны ЖКТ и других систем организма:

Противопоказания

Существуют некоторые состояния, при которых Пирацетам противопоказан:

1. Беременность;
2. Острая форма геморрагического инсульта;
3. Лактация;
4. Недостаточность почечной деятельности;
5. Хорея Гентингтона – наследственная хроническая нервносистемная нейродегенеративная патология, проявляется непроизвольными резкими движениями шеи и конечностей, нарушениями эмоционального и интеллектуального характера;
6. Непереносимость или сверхчувствительность к препарату либо его компонентам;
7. Детский возраст до года;
8. Депрессивные состояния, сопровождающиеся проявлениями беспокойства.

Кроме того, при применении у пациентов, имеющих недостаточность почечной функции или печеночные патологии, необходим контроль за состоянием почек или печени. Если возникнут расстройства сна вроде бессонницы, то необходимо вечерний укол ставить раньше, задолго до сна.

Поскольку Пирацетам затормаживает тромбоцитарную агрегацию, то его с осторожностью назначают пациентам со склонностью к кровотечениям и принимающим препараты группы антиагрегантов и антикоагулянтов.

Теория без практики слепа…

Обзор врача на Пирацетам и отзывы пациентов помогут окончательно прояснить ситуацию с эффективностью и безопасностью препарата.

Обзор врача

Пирацетам – один из самых популярных лекарств в нашей стране для устранения проблем с головным мозгом. Отличается доступностью и низкой стоимостью, безвредностью и не токсичностью, возможностью приема в профилактических целях.

Курс лечения им не должен превышать полугода. Пирацетам не помогает, как самостоятельное лекарство при некоторых заболеваниях, поэтому его назначают в комплексе с другими. Если головные боли у пациента вследствие проблем с шейным отделом позвоночника, то препарат бессилен, надо устранять причину заболевания.

Удалова А. С., врач невролог

Отзывы пациентов

У меня был инсульт, отказала правая рука, нога и язык. Врач выписал Пирацетам, принимал 10 дней по 12 г и все прошло.

Василий, 45 лет, Тверь

Препарат назначили моей маме для улучшения памяти. Она хоть и на пенсии, но работает на ответственной работе. Говорит, что сильных изменений не заметила, но они есть и в лучшую сторону.

Елена, 28 лет, Москва

Выводы из отзывов

По советам пациентам это средство следует принимать в профилактических целях для улучшения работы головного мозга. Для лечения серьезных проблем необходимо использовать более современные и сильные лекарственные средства.

Плюсом данного лекарства является его доступность и дешевизна. Многие воспринимают его, как витамин для мозга. Он помогает при проблемах с мозгом, улучшает память, восстанавливает после инсультов, улучшает функции головного мозга и ЦНС.

Минусом данного препарата считается его побочные реакции в отношении почек, а также длительность лечения.

Побочное действие и передозировка

Если дозировка препарата превышает терапевтические нормы, то у пациентов развиваются побочные реакции вроде:

• Беспокойства;
• Раздражительности;
• Нарушения сна;
• Анорексической симптоматики;
• Повышенной возбудимости и нервозности;
• Тошнотно-рвотного синдрома;
• Желудочно-кишечных расстройств;
• Икроножных судорог;
• Излишней суетливости и тревожности;
• Сонливости и слабости;
• Склонности к конфликтности, неуравновешенного состояния;
• Расторможенности двигательного характера, излишней активности физического и сексуального характера, неусидчивости;
• Трудностей при попытке сконцентрировать внимание на чем-либо.

Производитель предупреждает, что при лечении уколами Пирацетама крайне важно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или при работе с механизмами, требующими быстрой психомоторики и повышенной концентрации.

Взаимодействие

Параллельное применение с препаратами, включающими гормоны щитовидной железы (Т3 Т4) может стать причиной повышенной раздражительности, нарушений сна и дезориентации пациента.

Назначение высоких дозировок Пирацетама (свыше 9600 мг/сут) приводит к увеличению эффективности аценокумарола у пациентов с диагностированным венозным тромбозом, при этом отмечается: более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, уменьшение вязкости крови, факторов Виллебранда и уровня фибриногена.

Сочетаемое применение со стимуляторами ЦНС может привести к усилению их психостимулирующих эффектов.

Одновременное назначение с нейролептиками может вызвать увеличение экстрапирамидных нарушений.

По причине выведения более 90% Пирацетама с мочой в неизменной форме, возможность влияния на его фармакодинамику прочих лечебных средств маловероятно.

Инструкцию по применению и дозировка

Инъекции Пирацетама колят струйно внутримышечно или внутривенно, иногда препарат вводят через капельницу.

Курс терапии начинают с 3-4 г, при этом суточную дозировку быстро доводят до 5-6 г. Когда состояние больного улучшается, суточную дозу снова понижают, а затем и вовсе переводят пациента на прием таблеток Пирацетам.

В индивидуальных случаях терапию уколами Пирацетама начинают с высоких доз до 10-12 г в течение суток.

Обычно лечение длится 10 суток, затем больного переводят на пероральный прием препарата (капсулы Пирацетам) в течение месяца.

При беременности

Согласно инструкции, Пирацетам не используют в лечении беременных, хотя некоторые производители допускают назначение препарата женщинам в положении.

В действительности, в акушерской практике нередко назначаются эти уколы, но только в особо сложных случаях, когда угроза женскому здоровью превышает возможный вред плоду.

Ради успокоения следует отметить, что проводимые испытания показали отсутствие негативного влияния препарата на плод, другими словами, Пирацетам не вызывает внутриутробных отклонений патологического характера. Но все же ставит подобные уколы нужно только с назначения акушера-гинеколога.

Инструкция предупреждает, что уколы Пирацетама следует осторожнее использовать одновременно с препаратами нейролептического, психостимуляторного, антикоагулянтного действия, поскольку уколы в разы усиливают их терапевтический эффект.

Кроме того, наблюдения показали, что Пирацетам способствует повышению эффективности щитовидных гормонов, а при одновременном назначении с препаратами, содержащими йод, возможно возникновение эффектов вроде раздражительности или спутанности сознания, бессонницы.

Состав

Уколы Пирацетама выпускаются в виде инъекционного раствора, помещенного в ампулы.

В каждой ампуле содержится 5 мл препарата, а в упаковке комплектуется 10 ампул.

В составе раствора, представляющего собой немного окрашенную или бесцветную жидкость, присутствуют:

1. Основное действующее вещество – пирацетам;
2. Компоненты вспомогательного значения вроде уксусной кислоты, инъекционной воды и ацетата натрия.

1 мл раствора содержит активное вещество: пирацетам – 200,0 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл. По 5 мл помещают в ампулы бесцветного нейтрального стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

Что лучше, Пирацетам или Ноотропил

Даже специалисты затрудняются пояснить, в чем отличие препаратов Пирацетам и Ноотропил. Пирацетам является отечественным аналогом Ноотропила, поэтому действующие вещества и механизм действия у этих лекарств абсолютно идентичен. Проще говоря, воздействие обоих препаратов направлено на улучшение мозговой деятельности и кровоснабжения.

Если судить по случаям из медицинской практики, то у разных людей реакция на эти препараты отличается – одним лучше помогает Пирацетам, у других эффект выше от Ноотропила. Поэтому окончательный вывод можно сделать только после индивидуального применения обоих препаратов.

Условия продажи

Цена Пирацетама зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке:

• в таблетках по 400 мг и в капсулах такой же дозировки 60 штук в упаковке – 40 рублей;
• 800 мг по 30 таблеток в упаковке – 57 рублей;
• ампулы по 5 мл 10 штук в упаковке – 30 рублей.

Таблетки и ампулы следует хранить подальше от детей, при температуре не выше 25 градусов и не дольше 3 лет.

В аптеке это лекарственное средство отпускается по рецепту врача. При кажущейся безобидности препарата принимать его самостоятельно не рекомендуется, в любом случае необходимо консультироваться у врача.

Для приобретения любой лекарственной формы Пирацетама требуется рецепт.

Парентеральные и пероральные формы препарата нужно сохранять при температуре до 25 °С.

Особые указания

Перед инъекцией рекомендуется отменить вечерний прием медикаментов, назначенных пациенту ранее. Медикамент влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с кровотечениями и больным, ожидающим хирургического вмешательства, требуется осторожный прием препарата независимо от формы выпуска. В этом случае лечение лучше начинать с половинных доз.

Людям, страдающим кортикальной миоклонией, нельзя резко прекращать лечение: это приведет к возобновлению приступов. Препарат нужно принимать систематически, иначе заболевание может обостриться. Пожилым пациентам предписывается проводить инъекции под наблюдением врача, который обязан следить за кровяным давлением и показателями функциональности печени и почек.

Пирацетам совместим с большинством медикаментов. Дезориентацию, нарушения сна, тревожность и раздражительность может спровоцировать одновременный прием ноотропного препарата и медикаментов, в составе которых присутствуют гормоны щитовидной железы. Пациентам, страдающим венозным тромбозом, не рекомендуется комбинировать Пирацетам с антибиотиками ввиду повышенного риска изменения реологических свойств крови.

Стимуляторы центральной нервной системы в сочетании с ноотропом могут спровоцировать нарушения психоэмоционального фона. Экстрапирамидные нарушения наблюдаются при комбинированном приеме Пирацетама и нейролептиков. Благодаря тому, что действующий компонент выводится из организма в неизменном виде, ноотропный препарат не способен влиять на биодоступность других лекарств.

Раствор имеет положительную совместимость с гидроксиэтилкрахмалом, маннитолом, фруктозой, р-ром Рингера, декстрозой и хлоридом натрия.

Медикамент имеет отрицательную совместимость с любыми напитками, в составе которых присутствует этанол. Пациентам предписывается прекратить употреблять алкоголь за 2-3 недели до начала лечения ноотропным препаратом.

При длительном лечении травм головного мозга Пирацетамом риск развития побочных эффектов, проявляющихся в виде помутнения сознания, обмороков и перевозбуждения, достаточно высок. Специалисты рекомендуют воздержаться от управления автомобилем и другими транспортными средствами.

Латинское название вещества Пирацетам

Фармакологическая группа вещества Пирацетам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Пирацетам

Фармакология

Применение вещества Пирацетам

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Пирацетам

Взаимодействие

Передозировка

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пирацетам

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Русское название

Пирацетам

Латинское название вещества Пирацетам

Piracetamum (род. Piracetami)

Химическое название

2-Оксо-1-пирролидинацетамид

Брутто-формула

C6H10N2O2

Фармакологическая группа вещества Пирацетам

• Ноотропы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
• D57 Серповидно-клеточные нарушения
• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
• F01 Сосудистая деменция
• F03 Деменция неуточненная
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F06.7 Легкое когнитивное расстройство
• F07.1 Постэнцефалитный синдром
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.3 Абстинентное состояние
• F10.4 Абстинентное состояние с делирием
• F10.5 Психоз алкогольный
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F32 Депрессивный эпизод
• F34.1 Дистимия
• F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
• F48.0 Неврастения
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F63 Расстройства привычек и влечений
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• F80 Специфические расстройства развития речи и языка
• F90.0 Нарушение активности и внимания
• F91 Расстройства поведения
• G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма
• G25.3 Миоклонус
• G30 Болезнь Альцгеймера
• G40.9 Эпилепсия неуточненная
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• G80 Детский церебральный паралич
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• I63 Инфаркт мозга
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• P15 Другие родовые травмы
• P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного
• R26.8 Другие и неуточненные нарушения походки и подвижности
• R40.2 Кома неуточненная
• R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
• R41.3.0* Снижение памяти
• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• R45.1 Беспокойство и возбуждение
• R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
• R47.0 Дисфазия и афазия
• R51 Головная боль
• R53 Недомогание и утомляемость
• R54 Старость
• S06 Внутричерепная травма
• T40 Отравление наркотиками и психодислептиками
• T42.3 Отравление барбитуратами
• T51 Токсическое действие алкоголя
• Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью

Код CAS

7491-74-9

Характеристика вещества Пирацетам

Циклическое производное ГАМК.

Фармакология

Фармакологическое действие — ноотропное.

Фармакодинамика

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).

Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает время ее достижения (Тmах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. Vd составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется.

Выведение. T1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости — 8,5 ч. T1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение вещества Пирацетам

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.

При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Побочные действия вещества Пирацетам

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Нарушения психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность, раздражительность; нечасто — астения, сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуального влечения.

Лабораторно-инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.

Прочие нарушения: редко — боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).

Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.

Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял Cmax и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).

Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с ЛС, стимулирующими ЦНС, возможно чрезмерное возбуждение ЦНС.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.

Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м.

Меры предосторожности вещества Пирацетам

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием могут вызвать возобновление приступов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название	Значение Индекса Вышковского®
Ноотропил®	0.0468
Луцетам®	0.0325
Пирацетам	0.0242
Мемотропил®	0.0034
Церебрил	0.002
Пирацетам 0,4 г в капсулах	0.0018
Пирацетама раствор для инъекций 20%	0.0013
Стамин	0.001
Пирацетам-Рихтер	0.0009
Ноотобрил®	0.0007
Пирацетама таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 г	0.0006
Пирацетам Оболенское	0.0006
Пирамем	0.0005
Эскотропил	0.0005
Нооцетам®	0.0005
Пирацетам-ратиофарм	0.0004
Пирацетам-ЭСКОМ	0.0003
Пирацетам буфус	0.0003
Пирацетам-Ферейн®	0.0001
Пирацетам-Виал	0.0001
Пирацетам Авексима	0.0001
Пирабене	0.0001
Пирацетам МС	0.0001
Пирацетам-СЗ	0.0001
Пиратропил®	0
Пирацетам Велфарм	0
Пирацетам ДС	0
Пирацетам-ВЕРТЕКС	0
Максотропил®	0