Пирацетам и его аналоги

Латинское название веществ Винпоцетин + Пирацетам

Фармакологическая группа веществ Винпоцетин + Пирацетам

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Русское название

Винпоцетин + Пирацетам

Латинское название веществ Винпоцетин + Пирацетам

Vinpocetinum + Piracetamum (род. Vinpocetini + Piracetami)

Фармакологическая группа веществ Винпоцетин + Пирацетам

• Ноотропы в комбинациях

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Эффект развивается постепенно. Винпоцетин — вазодилатирующее средство, улучшающее мозговое кровообращение. Вызывает небольшое снижение системного АД, расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом и глюкозой. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, улучшает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ (торможение ФДЭ и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Пирацетам — ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга и память, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Фармакокинетика. Винпоцетин: при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. TCmax — 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. T1/2 — 4,74–5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Пирацетам: после приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. TCmax — 0,5–1 ч. Проникает через ГЭБ, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из СМЖ выводится значительно медленнее, чем из др. тканей. Практически не метаболизируется. T1/2 — 4,5 ч (7,7 ч — из головного мозга). Выводится почками — 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.

Показания. Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (в т.ч. на фоне недостаточности мозгового кровообращения — восстановительный период после ишемического или геморрагического инсульта, энцефалопатия различного генеза), паркинсонизм сосудистого генеза, интоксикации, травма головного мозга, психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии; лабиринтопатии, синдром Меньера, профилактика мигрени, акинетозов.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), острая стадия геморрагического инсульта, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью. ИБС (тяжелое течение), нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, пожилой возраст.

Дозирование. Взрослым и подросткам от 14 лет — внутрь, перед едой, по 1–2 капсуле 3 раза в день. Поддерживающая доза — 1 капсула 3 раза в день. Курс лечения — от 2–3 нед до 2-6 мес. Перед отменой препарата дозу уменьшают постепенно.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор.

Со стороны ССС: ухудшение течения стенокардии, снижение АД; редко — тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, запор или диарея, снижение аппетита.

Прочие: повышение сексуальной активности.

Передозировка. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие. Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.

Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Ослабляет эффект противосудорожных ЛС (снижает судорожный порог).

Особые указания. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) — остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени — функциональное состояние печени.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением др.психоактивных, сердечно-сосудистых ЛС.

В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название	Значение Индекса Вышковского®
Винпотропил®	0.0358

Описание

Таблетки «Пирацетам» применяются взрослым при следующих показаниях:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами (за исключением диагностированной деменции (слабоумия));
• лечение кортикальной миоклонии — как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Состав

Действующее вещество — piracetam (одна таблетка содержит пирацетама 200 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат тяжелый, кальция стеарат; состав оболочки: сахар-рафинад, кремния диоксид, повидон, магния карбонат тяжелый, титана диоксид (Е 171), тратразин (Е 102), воск пчелиный, масло подсолнечное.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/минуту);
• хорея Хантингтона.

Способ применения

Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует делить на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 мг в сутки, которую распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3-х дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7-ми суток. Если на 7-е сутки лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная с дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые двое суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается предварительно назначенными дозами. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Особенности применения

Беременные

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Дети

Препарат не применяют детям.

Водители

Следует придерживаться осторожности при применении пирацетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможное развитие нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: гиперкинезия; нарушения сна, в том числе бессонница и сонливость; атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, дрожь.

Психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, смятение, галлюцинации.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилактоидные реакции.

Со стороны органов слуха и равновесия: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства: гипотензия, тромбофлебит.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.