Доктор Моррис

Мигрень таблетки

Комментарии Сравнительная эффективность препарата суматриптан и элетриптан

Результаты многоцентрового двойного-слепого плацебо-контролируемого исследования сравнительной эффективности препаратов элетриптан (40 мг) и суматриптан (100 мг) (Mathew, 2003). В данное исследование были включены пациенты, страдающие мигренью. Пациенты были рандимизированы в три группы терапии: плацебо, суматриптан 100 мг и элетриптан 40 мг. Количество (в %) пациентов, у которых через 2 часа после приема первой дозы препарата произошло снижение интенсивности головной боли было статистически достоверно больше в группе пациентов, получавших терапию элетриптаном, чем в группе лечения суматриптаном (р<0,001).

Количество (в %) пациентов, у которых через 2 часа после приема первой дозы препарата полностью купировалась головная боль было статистически достоверно больше в группе пациентов, получавших терапию элетриптаном, чем в группе лечения суматриптаном (р<0,001).

Результаты данного исследования свидетельствуют о более высокой эффективности применения препарата Элетриптан 40 мг для купирования приступов мигрени, по сравнению с применением препарата суматриптан 100мг.

Мета-анализ результатов исследований сравнительной эффективности препаратов элетриптан и суматриптан

В обзоре (Diener et al, 2004) объединены результаты 3 мультицентровых исследований сравнительной эффективности элетриптана (20, 40 мг) и суматриптана (50, 100 мг). В мета-анализ было включено 2906 пациентов с мигренью.

Результаты данного мета-анализа подтверждают, препарат элетриптан в дозе 40 мг проявляет более высокую эффективность по всем клиническим показателям по сравнению с суматриптаном в дозе 100 мг. Профиль переносимости элетриптана близко приближался к профилю плацебо. Элетриптан в дозе 40 мг является более эффективным в уменьшении боли и предотвращении рецидивов головной боли по сравнению с суматриптаном в дозе 50 мг и 100 мг в течении 4 ч после приема препарата. Элетриптан в дозе 20 мг оказался более эффективным, чем суматриптан в дозе 50 мг в уменьшении боли, и продеменстрировал сходную эффективность в отношении количества пациентов, у которых головная боль была купирована полностью.

Сравнительная эффективность препаратов наратриптан и элетриптан

Результаты данного исследования свидетельствуют о более высокой эффективности применения препарата Элетриптан 40 мг для купирования приступов мигрени, по сравнению с применением препарата наратриптан 2,5 мг.

Сравнительная эффективность препаратов золмитриптан и элетриптан

Результаты мультицентрового двойного-слепого, рандомизированного плацебо-конторолируемого исследования сравнительной эффективности препаратов элетриптан в дозе 40 мг и 80 мг и золмитриптан в дозе 2,5 мг у пациентов с мигренью (TJ Steiner, 2003). Через 2 часа после приема препарата ответ на лечение (уменьшение головной боли) был отмечен в группе, принимавшей элетриптан 80 мг (74%), элетриптан 40 мг (64%), золмитриптан (60%, р <0.0001 vs элетриптан 80 мг), плацебо (22%, p<0.0001 vs все активные препараты). Элетриптан в дозе 80 мг продемонстрировал превосходство над золмитриптаном в дозе 2,5 мг по большинству исследуемых показателей (во многих случаях различия были достоверны) через 1 , 2 и 24 ч после приема препарата. Элетриптан в дозе 40 мг продемонстрировал идентичную эффективность по первичным исследуемым параметрам и достоверно меньший процент рецидива головной боли и необходимости в приеме второй дозы препарата. Во всех группах пациентов лечение хорошо переносилось. По шкале удовлетворенности пациентов более высокий рейтинг был в обеих группах, принимавших элетриптан.

Количество пациентов (в%) у которых произошло уменьшение интенсивности головной боли или головная боль купировалась после приема препаратов.

Таблетки от мигрени – надежные способы борьбы с приступами

Головная боль может быть вызвана разными причинами, именно поэтому важно грамотно подобрать препарат, который был бы действительно эффективным. Приступы мигрени характеризуются расширением сосудов головного мозга, а это ведет за собой увеличенный кровяной приток к нему. Это проблема нервной системы.

Какими бывают препараты против мигрени?

Мигрень лечат обезболивающими, а также специально разработанными препаратами. Чтобы облегчить болевой синдром, используют:
• Триптаны. Специализированные эффективные таблетки от мигрени, которые способны устранить болевой синдром на любой его стадии. Главной задачей медикаментозных средств становится сужение сосудов головного мозга, также происходит воздействие на рецепторы, устраняется светобоязнь, тошнота.
• Анальгетики и нестероидные средства. Такие медикаменты выпускаются не только в виде таблеток, а и мазей, кремов). Это особенно актуально для пациентов, у которых головные боли вызывают спазм желудка, что затрудняет растворение лекарства.
• Успокоительные и препараты, устраняющие сопутствующие симптомы, такие как слабость, рвота и тошнота.
• Тонизирующие средства. Положительно воздействуют на сосуды головного мозга, благодаря чему помогают быстро справляться с приступами. Чаще всего это препараты на основе спорыньи или же с добавлением кофеина.

Как себя проявляет мигрень?

Основным симптомом мигрени становится непрекращающаяся головная боль, при этом работоспособность человека сводится к нулю. Длится она от пары часов до нескольких суток, может сосредотачиваться как в одной половине головы, так и быть двухсторонней.
Есть разделение мигрени на два вида: с аурой и без нее. Предвестниками сильной головной боли могут быть слабость в конечностях, вспышки перед глазами, проблемы со зрением, онемение отдельных частей тела и т.д. Если вовремя заметить симптомы и принять таблетку, можно избежать более неприятных ощущений и невыносимой боли.
Какова частота мигреней? Все индивидуально – могут возникать как раз в год, так и практически каждый день. Но всегда целесообразно прибегать к медикаментозным препаратам. Простые спазмолитики и комбинированные средства здесь не помогут – нужна, во-первых, консультация врача-невропатолога, во-вторых, назначение подходящих лекарственных средств.

Где купить препараты от мигрени?

В «Аптеке гормональных препаратов» вы можете приобрести различные средства от мигрени:
• Антимигрен.
• Сумамигрен.
• Стопмигрен.
• Номигрен Босналек.
• Рапимиг.
• Сумамигрен
• Амигрен и пр.
Стоимость препаратов в разных аптеках отличается, но можете быть уверены, что в нашей интернет-аптеке Киева вас ждут приятные бонусы и выгодные условия покупки.

Мигрень — от фр. migraine (то же, что и греч. «гемикрания») — «половина черепа».

Ассоциации: «невротичные аристократки» ХIХ века, заламывающие худые пальцы и изводящие собственных мужей стенаниями и жалобами на «мучительные мигрени».

Литературные образы: классический приступ мигрени у булгаковского Пилата, томящегося от: «Да, нет сомнений! Это она, опять она, непобедимая, ужасная болезнь гемикрания, при которой болит полголовы. От нее нет средств, нет никакого спасения. Попробую не двигать головой».

ТРЕВОЖНАЯ СТАТИСТИКА

Мигрень — один из наиболее распространенных видов головной боли среди всех, известных человечеству. В настоящее время мигрень регистрируют у 3–10%, а по данным некоторых авторов, у 30% населения земного шара. Пик заболеваемости отмечают у людей в возрасте от 25 до 34 лет (у 90% лиц, страдающих мигренью, первый приступ возникает в возрасте до 40 лет). У женщин мигрень наблюдается в 2–3 раза чаще, чем у мужчин.

КЛИНИЧЕСКИЕ ПРОЯВЛЕНИЯ МИГРЕНИ

Мигрень характеризуется четким симптомокомплексом (настолько четким, что врач общей практики, основываясь только на клинической оценке симптомов, безошибочно диагностирует мигрень в 95% случаев), в который включены: умеренная или сильная головная боль пульсирующего характера (обычно односторонняя), тошнота и рвота, непереносимость света (фотофобия) и звука (фонофобия), не менее 5 приступов в анамнезе, отвечающих перечисленным критериям, длительность каждого составляет от 4 до 72 ч (в среднем 8–12 ч).

До 20% пациентов с мигренью могут испытывать перед началом приступа неестественные ощущения: зрительные расстройства, нарушения чувствительности или любые неврологические локальные симптомы. Такие состояния носят название «аура». Мигрень без ауры отмечается примерно в 80% всех случаев мигренозных приступов.

ОЧЕНЬ ВАЖНО

Важнейшей характеристикой мигрени является то, что она носит пароксизмальный (приступообразный) характер. Четко определяемые атаки разделяются интервалами, свободными от головной боли.

Головная боль, которая отмечается постоянно или возникает каждый день, — это не мигрень.

Поэтому если у вас (ваших друзей, родных, знакомых) не наблюдаются приведенные симптомы, можете смело не читать данную статью — при головной боли немигренозного характера препарат, о котором пойдет речь далее, неэффективен.

ЭТИЛОГИЯ И ПАТОГЕНЕЗ

Несмотря на длительный период напряженного исследования механизмов мигрени, ее патофизиология до конца не исследована. Все же некоторые звенья патогенеза изучены достаточно хорошо, и на них следует коротко остановиться.

Предполагается, что приступ мигрени развивается, когда некий пусковой механизм приводит к расширению менингеальных сосудов. Это стимулирует сенсорные нервные окончания, окружающие сосуды. Активизированные нервные волокна в свою очередь способствуют высвобождению нейропептидов в стенках кровеносных сосудов.

Именно эти нейропептиды вызывают дальнейшую (вторичную) вазодилатацию. Затем происходит пропотевание плазмы из сосудов и возникает местный отек сосудистой стенки — развивается локальная воспалительная реакция.

И вот, обладая достаточными знаниями относительно патогенетических основ мигренозной атаки, можно, пожалуй, приступить к лечению.

ЛЕЧЕНИЕ

Всем больным с диагнозом мигрени следует проводить лечение, направленное на быстрое купирование развивающегося приступа. Для этой цели, как правило, используют: анальгетики (ацетилсалициловую кислоту, парацетамол), нестероидные противовоспалительные препараты (ибупрофен, напроксен) и эрготамин. Эффективность лечения можно повысить, применяя все эти лекарственные средства вместе с метоклопрамидом или с другими противорвотными препаратами.

Недостатком большинства средств, применяемых в настоящее время для купирования мигренозной атаки, является то, что их эффективность редко бывает постоянной для всех пациентов и при всех приступах и многие из них вызывают серьезные побочные действия.

В связи с высокой эффективностью и относительной безопасностью для купирования приступов мигрени в настоящее время широко назначают препараты группы триптанов. Первым из таких препаратов стал суматриптан (Павленко С.С., 2000 г.).

ЧТО ТАКОЕ СУМАТРИПТАН?

Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5HT1-серотониновых рецепторов.

Взаимодействуя с указанным подтипом рецепторов, суматриптан:

— сокращает расширенные кровеносные сосуды головного мозга (что тормозит процесс возбуждения сенсорных нервов вокруг сосудов и разрывает порочный круг мигренозной боли).

— предотвращает высвобождение нейропептидов, останавливая дальнейшее расширение сосудов головного мозга, что также способствует прекращению мигренозной атаки.

В результате:

1. Клинический эффект — полное купирование приступа или значительное уменьшение выраженности головной боли — наступает в среднем через 30 мин после приема препарата внутрь.

2. Препарат высокоэффективен в среднем у 80% пациентов.

3. Препарат хорошо переносится: большинство побочных эффектов кратковременны и обычно исчезают самостоятельно.

СРАВНИВАЕМ И РАЗМЫШЛЯЕМ

Следует остановиться на очень важной (и в некоторой степени драматической) части статьи и с сожалением констатировать: оптовая цена оригинального препарата, содержащего суматриптан (в пересчете на одну таблетку 50 мг), составляет: 23–26 грн.

И невозможно не процитировать:

«Высокие цены на оригинальные препараты, отражающие бремя затрат на научные исследования и разработку, маркетинговые исследования, продвижение, рекламу в процессе создания и вывода новых препаратов на рынок, являются скрытым катализатором дифференциации населения в отношении возможности поддержания здоровья» (Краснокутский А., Лагунова А. «Фармаэкономика» Т. 1, с. 249).

В настоящее время на фармацевтическом рынке Украины появился первый отечественный препарат на основе суматриптана — АНТИМИГРЕН производства «ФФ «Здоровье» (таблица).

Таблица

Отпускная заводская цена АНТИМИГРЕНА (за одну таблетку)*

Препарат

Фирма-производитель

Доза, мг

Цена, грн.

Антимигрен

«ФФ «Здоровье”

* По данным информационной системы «Лекарственные средства” средняя оптовая цена 1 таблетки оригинального препарата в I квартале 2001 г. составляет 24,31 грн., 1 таблетки АНТИМИГРЕНА — 7,27 грн.

И ОПЯТЬ КАК НЕЛЬЗЯ КСТАТИ

«Концепция же социальной стабильности, исповедуемая абсолютным большинством правительств, требует соблюдения хотя бы внешних атрибутов доктрины равных возможностей, что ставит использование генерических препаратов во главу угла бюджетной медицины».

Кроме того, ценовая конкуренция, создаваемая генерическими препаратами, оказывает чрезвычайно конструктивное влияние на развитие фармацевтического рынка в целом». (Краснокутский А., Лагунова А. «Фармаэкономика» Т. 1, с. 249).

КЛИНИЧЕСКАЯ АПРОБАЦИЯ

1. АНТИМИГРЕН («ФФ «Здоровье») проявляет высокую противоболевую активность, вазоконстрикторный эффект, улучшает церебральную гемодинамику, не вызывает внутримозгового обкрадывания.

2. АНТИМИГРЕН купирует приступ мигрени даже в развернутой его фазе.

АНТИМИГРЕН хорошо переносится больными и не вызывает патологических изменений показателей лабораторных исследований при клиническом обследовании больных.

(Исследования проведены на базе кафедры клинической фармации НФАУ, г. Харьков).

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Все приближаясь к финалу, отчего-то трудно побороть смутное ощущение happy end-а (хотя для кого-то 7 грн. — какой уж там happy end).

Но нет, не станем задерживаться на положительных эмоциях, вызванных хорошими новостями: да, есть эффективный, безопасный, доступный препарат АНТИМИГРЕН — но не это главное.

Главное, что хотела бы пожелать вам «ФФ «Здоровье», — это никогда не испытывать приступов мигрени — будь они с аурой или же без нее.

ВЫВОДЫ

1. Не всякая головная боль является мигренью. Следует четко дифференцировать симптоматику мигрени от других состояний, сопровождающихся головной болью.

2. В свете современных представлений о развитии приступа мигрени ключевая роль принадлежит прежде всего вазодилатации менингеальных сосудов.

3. Препараты, вызывающие вазоконстрикцию расширенных менингеальных сосудов, эффективно купируют мигренозную атаку. Одним из таких препаратов является селективный агонист 5НТ1-серотониновых рецепторов — суматриптан.

4. В настоящее время на фармацевтическом рынке Украины наряду с оригинальным препаратом появился первый отечественный генерический препарат суматриптана — АНТИМИГРЕН производства «Фармацевтической фирмы «Здоровье».

5. Доза суматриптана в АНТИМИГРЕНЕ составляет 100 мг (в препарате сравнения — 50 мг). Стоимость разовой дозы АНТИМИГРЕНА почти в 7 раз ниже таковой оригинального препарата.

Материалы предоставлены
«Фармацевтической фирмой «Здоровье»

Комментарии Опубликовано в «Справочник поликлинического врача» №9,2007 г. А.В. Амелин
Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова

Умение врача отличить мигрень У от других головных болей весьма актуально, так как позволяет назначить пациенту современное и патогенетически обоснованное лечение этой распространенной, но не всегда диагностируемой цефалгии. Мигренью называют хроническое заболевание, основным проявлением которого является приступ головной боли, соответствующий диагностическим критериям, утвержденным Международной обществом по изучению головной боли (IHS). Проявляется болезнь периодическими приступами умеренной и сильной пульсирующей головной боли, обычно односторонней, продолжительностью от 4 до 72 ч, которая сопровождается тошнотой, рвотой, непереносимостью света (светобоязнь) и звука (звукобоязнь). Клиническая картина типичного приступа мигрени хорошо известна врачу любой специальности. Тем не менее врачи общей практики диагностируют мигрень в 50-60 % случаев, а неврологи в 70-80% случаев. Сегодня для быстрой диагностики мигрени врачам и пациентам предлагается специальная анкета (ID — мигрень»). Два положительных ответа на 3 вопроса анкеты позволяют с 93% (95% ДИ 89,9-95,8) вероятностью поставить правильный диагноз мигрени.

Основными провоцирующими факторами развития приступа мигрени являются эмоциональный дистресс, включение в рацион питания пищевых продуктов, содержащих в большом количестве тирамин (шоколад, сыр, копчености, цитрусовые, красные вина и др.), физическое перенапряжение, изменения метеорологических условий, прием оральных контрацептивов, нитратов и других периферических вазодилататоров, менструации, менопауза, черепно-мозговая травма, нарушение режима сна и отдыха. Сокращение провоцирующих факторов и модификация образа жизни способны значительно сократить количество приступов мигрени и повысить эффективность медикаментозного лечения.

Современный фармацевтический рынок предлагает широкий выбор препаратов для лечения приступа мигрени. Среди кандидатов анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства и агонисты 5HT1D/1B-рецепторов — триптаны (см. таблицу).

Лекарственные препараты, применяемые для лечения приступа мигрени

Механизм действия Фармакологический класс Препараты
Обезболивание Ненаркотические анальгетики*
НПВП*
Парацетамол, метамизол
Аспирин, кетопрофен, напроксен,
диклофенак, ибупрофен
Наркотические анальгетики Кодеин, буторфанол
Сужение чрезмерно расширенных
сосудов мозга и мозговой оболочки
и предупреждение нейрогенного
асептического воспаления
Селективные агонисты
5HT1D/1B-рецепторов — триптаны
Неселективные агонисты
Сматриптан, золмитриптан, наратриптан,
элетриптан
5HT1D/1B- рецепторов Эрготамин, дигидроэрготамин
Подавление тошноты и рвоты Противорвотные** Метоклопрамид, домперидон
Обезболивание, сужение сосудов,
седация
Комбинированные препараты Мигренол, солпадеин, седалгин,
цитрамон и др.

Примечание: * обычно сочетаются с противорвотными средствами; ** уменьшают сопутствующие тошноту и рвоту, а в легких случаях могут самостоятельно предупредить дальнейшее развитие приступа и уменьшить интенсивность головной боли.

Анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Среди большого числа анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) для лечения мигрени традиционно применяются ацетилсалициловая кислота, парацетамол, буторфанол, ибупрофен, напроксен, диклофенак натрия и кеторолак.

Механизм болеутоляющего действия ненаркотических анальгетиков и НПВП тесно связан с противовоспалительной активностью препаратов. Современные данные свидетельствуют, что боль при мигрени является результатом асептического воспаления и избыточного расширения сосудов твердой мозговой оболочки, возникающих вследствие выделения из периваскулярных нервных волокон тройничного нерва альгогенных и вазоактивных нейропептидов (субстанция Р, нейрокинин А, нейропептид Y, брадикинин). Антиэкссудативные свойства анальгетиков и НПВП обусловливают уменьшение воспалительного отека, оказывающего механическое давление на болевые рецепторы тканей. Ингибирующее влияние этих препаратов на выработку и активность медиаторов воспаления уменьшает воздействие на нервные окончания таких биологически активных веществ, как простагландины, брадикинин, гистамин, серотонин. Центральный компонент связан с влиянием препаратов на таламические центры передачи болевой импульсации и не опосредован противовоспалительным действием. В настоящее время известно, что НПВП оказывают болеутоляющее действие за счет ингибирования синтеза простагландинов (ПГЕ1, ПГЕ2 и ПГF2-альфа), участвующих в проведении болевой информации в ЦНС. В целом анальгетическая активность многих НПВП в отношении воспаленной ткани не уступает активности наркотических анальгетиков.

Ацетилсалициловая кислота является часто используемым препаратом для лечения приступов мигрени слабой и умеренной интенсивности. Ограничивают широкое применение препарата побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникают независимо от пути введения или лекарственной формы. Отмечаются тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивные дефекты слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, вплоть до кровотечений. Могут развиться аллергические реакции в виде ринита, конъюнктивита, синдрома Видаля (сочетание ринита, полипоза слизистой оболочки носа, бронхиальной астмы и крапивницы). У детей до 12 лет прием аспирина на фоне вирусных заболеваний может провоцировать возникновение синдрома Рея (острая токсическая энцефалопатия, сопровождающаяся жировой дегенерацией внутренних органов, преимущественно печени и мозга). В США и Великобритании при гриппе и других вирусных инфекциях прием аспирина детям до 12 лет не рекомендован. При длительном применении возможны нарушения реологических свойств и свертывания крови (геморрагии).

Парацетамол не уступает аспирину. Однако клинический опыт и данные литературы свидетельствуют, что головная боль при мигрени хуже поддается лечению парацетамолом. Вероятно, это связано с тем, что парацетамол обладает слабым противовоспалительным эффектом, а асептическое воспаление имеет ключевое значение в формировании болевого синдрома при мигрени. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме определяется через 30-90 мин. Скорость всасывания замедляется при приеме пищи, антацидов, активированного угля. Задержка выведения парацетамола и его метаболитов наблюдается при нарушении функции печени и почек. Препарат малотоксичен и практически не обладает ульцерогенной активностью. В редких случаях отмечаются аллергические реакции. При длительном применении высоких доз возможно гепатотоксическое действие.

Ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме после приема ибупрофена и напроксена отмечается через 1-2 ч и через 5 ч после приема кетопрофена. Терапевтически активная концентрация в плазме сохраняется в течение от 5-6 ч (ибупрофен) до 15-18 ч (напроксен, кетопрофен). Все препараты этой группы разрушаются в печени, и продукты их метаболизма выводятся с мочой и желчью. Возможно появление диспепсических нарушений, при этом наименьшей ульцерогенной активностью обладает ибупрофен. Могут отмечаться аллергические реакции, головная боль, головокружения. При длительном применении возрастает вероятность нарушений функции печени и/или почек, а также тромбоцитопении и анемии.

Диклофенак широко используется для лечения различных форм ноцицептивной, связанной с воспалением боли. По силе противовоспалительного эффекта диклофенак уступает только индометацину. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 30-60 мин, период полувыведения колеблеться в пределах 1,5-3,5 ч. Особенностью диклофенака является способность накапливаться в очаге воспаления. Отличается низкой токсичностью и значительной широтой терапевтического действия. По ульцерогенной активности диклофенак существенно уступает аспирину, индометацину, напроксену. Иногда наблюдаются тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии. Возможны кожные аллергические реакции, головная боль, бессонница, раздражительность.

Индометацин обладает выраженным анальгетическим эффектом, уступая только кеторолаку. Препараты хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта и почти полностью связываются с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30-40 минут после энтерального приема кеторолака, 2-4 часа после индометацина, а период полувыведения равен 3-3,5 и 7-12 часов. Основной путь метаболизма — связывание с глюкороновой кислотой, и выделение с мочой и желчью. Характерны осложнения со стороны ЖКТ. При использовании кеторолака они встречаются значительно реже. При применении индометацина возможны аллергические реакции, головные боли, расстройства сна, депрессия. Иногда встречается гипохромная анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. В целом препараты этой группы относятся к токсичным препаратам. Кеторолак не рекомендуют назначать более 5 дней подряд, несмотря на его высокую анальгетическую активность.

Триптаны

В начале 90-х годов прошлого столетия на фармацевтическом рынке появился новый класс лекарственных средств, обладающих высокой селективностью к серотониновым рецепторам 5НТ1D- и 5НТ1В- типа. В России клиническое применение нашли препараты суматриптан, золмитриптан, элетриптан. В медицинской литературе этот класс препаратов получил название «триптаны». Оказывая непосредственное действие на постсинаптические серотониновые 5НТ1В-рецепторы сосудистой стенки, триптаны вызывают сужение избыточно расширенных церебральных сосудов. Это снижает стимуляцию болевых рецепторов сосудистой стенки и способствует уменьшению боли. Триптаны обладают высокой селективностью в отношении кровеносных сосудов твердой мозговой оболочки и незначительной в отношении коронарных и периферических сосудов. Триптаны ингибируют выделение альгогенных и вазоактивных белков (субстация Р, пептид, связанный с геном кальцитонина) из периваскулярных волокон тройничного нерва и уменьшают нейрогенное воспаление. Эти препараты блокируют проведение боли на уровне спиномозгового ядра тройничного нерва. Предполагается, что центральный механизм действия обусловливает продолжительность действия 5НТ1-агонистов, способствует уменьшению рецидивов головной боли и обеспечивает эффективность препаратов в отношении сопутствующих тошноты, рвоты, светобоязни и звукобоязни.

Многочисленные клинические исследования свидетельствуют об эффективности триптанов у 56-67% пациентов, что значительно превышает эффективность других средств для лечения мигрени. Их обезболивающее действие не зависит от того, через какое время после начала приступа был принят препарат, однако рекомендуется принимать их как можно раньше после начала мигренозной головной боли. Существенный эффект триптанов проявляется в течение 2-4 ч после приема первой дозы и сохраняется в течение нескольких часов.

У большинства больных оптимальной дозой для купирования приступа является 1 таблетка препарата (50 мг — суматриптана; 2,5 мг — золмитриптана; 40 мг — элетриптана). При возобновлении головной боли, но не ранее чем через 2 ч после первой дозы возможно повторное применение суматриптана или золмитриптана. Суточная доза суматриптана должна быть не более 300 мг; золмитриптана — 15 мг. Для элетриптана эти рекомендации не подходят. Если применение 40 или 80 мг элетриптана не привело к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, так как в клинических испытаниях эффективность такого лечения не доказана. Однако при повторном приступе мигрени применение элетриптана может быть эффективным. Суточная доза элетриптана не должна превышать 160 мг. У 40-60% больных триптаны эффективны в отношении сопутствующих тошноты, рвоты, светобоязни и звукобоязни.

Золмитриптан обладает выраженным центральным механизмом действия и высокой селективностью к серотониновым рецепторам 5НТ1D- и 5НТ1В-типа. Его фармакодинамические и фармакокинетические свойства обеспечивают большую продолжительность действия препарата, минимум возвратных головных болей, эффективность в отношении не только головной боли, но и сопутствующих тошноты, свето- и звукобоязни. При длительном применении золмитриптана его клиническая эффективность не снижается. Сравнительный анализ триптанов свидетельствует о раннем начале действия золмитриптана, его стабильной эффективности при тяжелых приступах и различных формах мигрени. Отличительной особенностью золмитриптана является высокий процент пациентов (66%), отмечающих высокую эффективность препарата в минимальной дозе 2,5 мг. Необходимость повторного применения золмитриптана через 2 ч возникает не более чем у 18-20% больных, что повышает приверженность к терапии золмитриптаном.

Парацетамол, аспирин, метоклопрамид, эрготамин не оказывают существенного влияния на фармакодинамику, фармакокинетику и переносимость триптанов. Это позволяет рекомендовать совместный прием триптанов с НПВП и анальгетиками для повышения эффективности лечения. Препараты для межприступного лечения мигрени не оказывают какого-либо действия на эффективность и переносимость триптанов. Сопутствующий прием других 5НТ1-агонистов (в том числе дигидроэрготамина) должен быть исключен в течение 12ч после приема триптанов.

Побочные эффекты триптанов появляются в течение 4 ч после приема препарата. Наиболее часто встречаются тошнота, головокружение, сонливость, астения, ощущения жара, сухость во рту. Случаи передозировки редки. С осторожностью необходимо назначать триптаны беременным и во время лактации. У пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы. Безопасность у детей не исследована. Триптаны противопоказаны больным ИБС, тяжелой, гипертензией и аритмией, а также при индивидуальной гиперчувствительности к препарату.

Комбинированные препараты

Комбинированные препараты для лечения приступа мигрени представляют собой сочетание анальгетика, НПВП или алкалоида спорыньи с кофеином, кодеином, изометептеном или буталбиталом. Рекомендуя пациентам препараты, содержащие кофеин или кодеин, следует предупредить их об опасности бесконтрольного частого применения этих средств. Такие комбинированные препараты быстрее и чаще вызывают абузусную головную боль и способствуют трансформации эпизодических головных болей в хронические.

Правильный выбор препарата для лечения приступа является сложной задачей, решение которой зависит от характера мигренозного приступа, сопутствующих заболеваний, прошлого опыта применения препаратов. Существует два основных методических подхода для лечения приступа мигрени: ступенчатый и стратифицированный. Ступенчатый подход предполагает, что при первичном обследовании больного невозможно установить особенности заболевания, которые определяют различия в лечении. Поэтому врач начинает лечение с первой ступени терапевтической пирамиды, включающей самый дешевый препарат для лечения мигрени, как правило, ненаркотический анальгетик (парацетамол, аспирин). Если пробное лечение оказалось неэффективным, больной поднимается на следующую ступень пирамиды, пока не будет найдено эффективное лечение. В соответствии с одним из вариантов ступенчатого подхода лечение начинается на том уровне, который соответствует результатам терапии в прошлом. Например, если пациенту ранее не помогали простые анальгетики, то можно начать лечение с комбинированных препаратов. Второй вариант ступенчатого подхода предполагает, что больной может подниматься с одного уровня пирамиды на другой во время приступа. Например, если в начале приступа простые анальгетики оказались не эффективны, то при повторном приеме могут быть использованы комбинированные препараты или агонисты 5НТ1В ,т-рецепторов. Ступенчатый подход представляет адекватное лечение для больных, которым помогают обычные анальгетики (первая ступень). Однако маловероятно, что больному с тяжелыми приступами, сопровождающимися рвотой, состоянием оглушения помогут простые анальгетики или комбинированные препараты. Для таких больных кажется не приемлемым прохождение по всем ступеням терапевтической пирамиды. Этот подход увеличивает вероятность того, что лечение окажется безуспешным, больной и врач останутся неудовлетворенными, поиск эффективного препарата и их постоянная замена делает лечение дорогостоящим.

В связи с этим в последнее время для подбора лечения приступа предлагается использовать стратифицированный подход. По своей сути он предполагает, что наилучшим критерием успешного подбора лечения мигрени являются интенсивность боли и степень нарушения трудоспособности. Весьма вероятно, что у больного с легкими приступами мигрени эффективным окажется лечение, соответствующее первой ступени терапевтической пирамиды. Пациентам с приступами тяжелой мигрени лечение следует начать с препаратов более высокого уровня, например агонистов 5НТ1B/1D-рецепторов (триптаов).

Понятно, что высокоэффективное лечение приступа мигрени предполагает индивидуальный подбор лекарственного средства, в основе которого лежат известные принципы о сравнительной клинической эффективности препаратов, их побочных эффектах, сопутствующих заболеваниях, тяжести приступа мигрени и предыдущего опыта применения антимигренозных средств.

Режим дозирования лекарственного препарата

ЗОМИГ (золмитриптан)

Рекомендуемая доза Зомига для снятия приступа мигрени — 2,5 мг. Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 часов, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. Если требуется повторная доза, она не должна приниматься в течение 2 часов после приема первой дозы. Если у пациента не достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени следует применять Зомиг в дозе 5 мг.

Эффективность Зомига не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг, как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли. В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза Зомига, принятая в течение 24 часов, не превышала 10 мг.

Представлена краткая информация производителя по дозированию лекарственных средств у взрослых. Перед назначением препарата внимательно читайте инструкцию.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *