Нейроксон инструкция по применению таблетки
Содержание
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
НЕЙРОКСОН®
( NEUROXON® )
Склад :
діюча речовина: citicoline;
1 мл розчину містить цитиколіну натрію в перерахуванні на цитиколін — 100 мг;
Лікарська формаРозчин для перорального застосування.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора або з жовтим відтінком рідина зі специфічним запахом. Допускається опалесценція.
Фармакотерапевтична група
Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код АТС N06В Х06.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін покращує функціонування таких мембранних механізмів як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів.
Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.
Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшує утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.
Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне відновлення у пацієнтів із гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання об’єму ішемічного пошкодження головного мозку за даними нейровізуалізації.
У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін пришвидшує відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади, пов’язані з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню проявів амнезії.
Фармакокінетика
Цитиколін практично повністю всмоктується при пероральному введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.
Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.
Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через СО2, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза — протягом 36 годин, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза — в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО2 зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, потім — знижується набагато повільніше.
Клінічні характеристики
Показання.
-Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
-Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
-Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.
Протипоказання
— Підвищена чутливість до цитиколіну або до інших компонентів препарату.
— Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Цитиколін посилює ефект леводопи. Не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
Особливості застосування. Пацієнтам зі спадковим порушенням толерантності до фруктози не слід приймати Нейроксон, розчин для перорального застосування, оскільки він містить сорбіт. Метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які містяться у складі препарату, можуть спричинити алергічні реакції (зазвичай сповільненого типу).
Застосування у період вагітності або годування груддю.Достатні дані про застосування цитиколіну вагітним жінкам відсутні. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід невідомі. Тому у період вагітності або годування груддю препарат можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Для застосування внутрішньо. Рекомендована доза препарату Нейроксон®, розчин для перорального застосування, для дорослих становить від 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) на добу, яку слід розподілити на 2-3 прийоми.
Препарат приймати за допомогою дозувального шприца за наступною схемою:
— перед застосуванням слід повністю втиснути поршень дозувального шприца;
— відтягнути поршень та набрати необхідну дозу, враховуючи, що кількість рідини в шприці повинна відповідати призначеній дозі;
— препарат приймати безпосередньо або розводити на півсклянки води (120 мл), незалежно від прийому їжі.
Необхідно промивати дозувальний шприц водою після кожного застосування.
Дози препарату та термін лікування залежать від тяжкості уражень мозку та встановлюються лікарем індивідуально.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Діти.Досвід застосування препарату дітям обмежений.
Передозування.Про випадки передозування не повідомлялось.
Побічні реакції.
Побічні реакції виникають дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
З боку центральної і периферичної нервової систем: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи:алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив’янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Загальні реакції: озноб.
Термін придатності3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ˚С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати та не охолоджувати! В процесі зберігання можливе виникнення легкої опалесценції, яка зникає при витримуванні препарату при кімнатній температурі (≈ 20 оС).
Несумісність.Невідома.
Упаковка. По 45 мл у скляні флакони, укупорені кришками. На флакони наклеєна етикетка. Кожен флакон разом із дозатором вкладеним у пачку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.ПАТ «Галичфарм».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
НЕЙРОКСОН®
( NEUROXON® )
Состав:
действующее вещество:citicoline;
1 мл раствора содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин — 100 мг;
Лекарственная форма.Раствор для перорального применения.
Основные физико-химические свойства: прозрачная или с желтым оттенком жидкость со специфическим запахом. Допускается опалесценция.
Фармакотерапевтическая группа.Психостимуляторы, средства, которые применяются при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС N06B X06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.
Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека мозга.
Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предупреждает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением возрастания объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает длительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические нарушения, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.
Фармакокинетика.
Цитиколин практически полностью всасывается при пероральном введении.После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.
Только незначительное количество дозы определяется в моче и кале (менее 3 %). Приблизительно 12 % дозы выводится через СО2, который выдыхается. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — на протяжении 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза — в которой скорость выведения уменьшается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, приблизительно на протяжении 15 часов, потом — снижается намного медленнее.
Клинические характеристики .
Показания.
-Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
-Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
-Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к цитиколину или к другим компонентам препарата.
— Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особенности применения.Пациентам с наследственным нарушением толерантности к фруктозе не следует принимать Нейроксон, раствор для перорального применения, из-за наличия в нем сорбита. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата, могут вызывать аллергические реакции (обычно замедленного типа).
Применение в период беременности или кормления грудью.Достаточные данные о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют.Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способностьуправлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.
Способ применения и дозы.
Применять внутрь. Рекомендованная доза препарата Нейроксон®, раствор для перорального применения, для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, разделенные на 2-3 приема.
Препарат принимать при помощи дозировочного шприца по следующей схеме:
— перед применением следует полностью втиснуть поршень дозировочного шприца;
— оттянуть поршень и набрать необходимую дозу, учитывая, что количество жидкости в шприце должно соответствовать назначенной дозе;
— препарат принимать непосредственно или разводить на полстакана воды (120 мл), независимо от употребления пищи.
Необходимо промывать дозировочный шприц водой после каждого применения.
Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.
Дети.Опыт применения препарата детям ограничен.
Передозировка.О случаях передозировки не сообщалось.
Побочные реакции.
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы:аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие реакции: озноб.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать и не охлаждать! В процессе хранения возможно возникновение легкой опалесценции, которая исчезает при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈ 20 оС).
Несовместимость.Неизвестна.
УпаковкаПо 45 мл в стеклянные флаконы, закупоренные крышкой. На флаконы наклеена этикетка. Каждый флакон вместе с дозатором вложен в пачку.
Категория отпуска.По рецепту.
Производитель.ПАО «Галичфарм».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
Описание
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. благодаря этому механизму действия цитиколин проявляет функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов. благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.
Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, уменьшает выраженность когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется при пероральном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Результаты иследований свидетельствуют, что биодоступность при пероральном и в/в путях введения практически одинаковые.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.
Лишь незначительное количество дозы определяют в моче и кале (3%). Примерно 12% дозы выводится через СО2 выдыхаемого воздуха. При выделении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 ч, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза — в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выделении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро в течение приблизительно 15 ч, затем — снижается гораздо медленнее.
Показания
Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и их неврологические последствия. черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия. когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
Применение
Таблетки. рекомендуемая доза составляет 500–2000 мг/сут (1–4 таблетки).
Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Р-р для перорального применения. Применяют внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки в 2–3 приема.
Препарат применять с помощью дозировочного шприца по следующей схеме:
- перед применением следует полностью втиснуть поршень дозировочного шприца;
- оттянуть поршень и набрать необходимую дозу, учитывая, что количество жидкости в шприце должно соответствовать назначенной дозе;
- препарат принимать непосредственно или разводить на полстакана воды (120 мл), независимо от приема пищи.
Необходимо промывать дозировочный шприц водой после каждого применения.
Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Р-р для инъекций. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат назначают в/м или в/в. В/в препарат может быть введен медленно инъекционно (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40–60 капель в минуту).
Максимальная суточная доза — 2000 мг.
Период лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Р-р для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат применять сразу после открытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими р-рами для в/в введения, а также с гипертоническим р-ром глюкозы.
При необходимости лечение продолжать препаратом в форме р-ра для приема внутрь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата. повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Побочные эффекты
Возникают очень редко (1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: выраженная головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, эпизодическая диарея.
Аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, покраснение, крапивницу, экзантему, пурпуру.
Общие нарушения: озноб, отек, изменения в месте введения.
Особые указания
В случае в/в применения препарат следует вводить медленно (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы).
В случае применения в/в капельно, скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость в/в вливания (30 капель в минуту).
Пациентам с наследственным нарушением толерантности к фруктозе не следует принимать Нейроксон, р-р для перорального применения, поскольку он содержит сорбит. Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции (обычно замедленного типа).
Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о применении цитиколина у беременных нет. Цитиколин не следует применять, кроме случаев крайней необходимости. В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действии на плод неизвестны.
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза превышает любой потенциальный риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Взаимодействия
Цитиколин усиливает эффект леводопы. не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Передозировка
Случаи передозировки не отмечены.
Условия хранения
Таблетки — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
Р-р для перорального применения — в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Не замораживать и не охлаждать. В процессе хранения возможно возникновение легкой опалесценции, которая исчезает при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈20 °С).
Р-р для инъекций — в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
Нейроксон (Neuroxon) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: citicoline;
1 таблетка содержит цитиколина мононатриевой соли (в пересчете на цитиколин) 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное с минеральным носителем магнием алюмометасиликатом, тальк, кремния диоксид гидрофобный, магния стеарат, смесь для покрытия «Aquarius PrimeBKN318029 White», содержащий гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, со средней триглицериды, титана диоксид .
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с фаской.
Фармакологическая группа
Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), и ноотропные средства.код АТХN06B X06.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин проявляет функционирования таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходимо для нормального проведения нервных импульсов. Благодаря стабилизирующей действия на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.
Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.
Фармакокинетика.
Цитиколин хорошо абсорбируется при пероральном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и внутривенном пути введения практически одинаковы.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидина нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головного мозга цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% выводится через СО 2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза — в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе через дыхательные пути. Скорость вывода СО 2 уменьшается быстро примерно в течение 15 часов, затем — снижается гораздо медленнее.
Показания
Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и их неврологические последствия.
Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
Когнитивные нарушения и нарушения поведения, вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цитиколина или другим компонентам препарата.
Больные с высоким тонусом парасимпатической нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особенности применения
Нет.
Применение в период беременности или кормления грудью
Достаточные данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Цитиколин не следует применять, кроме случаев крайней необходимости. В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг в сутки (1-4 таблетки).
Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом.
Пациенты пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
дети
Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза превышает любой потенциальный риск.
Передозировка
Случаи передозировки не отмечены.
Побочные реакции
Побочные реакии возникают очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, эпизодическая диарея.
Аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, покраснение, крапивница, экзантема, пурпура.
Общие расстройства: озноб, отек.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
- русский
- қазақша
Торговое название
Нейроксон
Международное непатентованное название
Цитиколин (сiticoline)
Раствор для инъекций 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл
1 ампула препарата содержит:
активное вещество – цитиколина натрия (в пересчете на цитиколин) – 522.5 мг или 1045.0 мг (500.0 мг или 1000.0 мг)
вспомогательное вещество – вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.
Код АТХ N06В Х06
Фармакокинетика.
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат почти полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения почти одинаковы.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Только незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Приблизительно 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза – быстрое выведение (с мочой – на протяжении первых 36 часов, через дыхательные пути – на протяжении первых 15 часов), вторая фаза – медленное высвобождение. Основная часть дозы препарата вовлекается в процессы метаболизма.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному освобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, уменьшает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях, которые наблюдаются при ишемии мозга.
Показания к применению
— острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
— черепно-мозговая травма и ее последствия.
— неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого генеза.
Для внутривенного или внутримышечного введения.
Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.
Первые 2 недели по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутривенно, затем – по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза – 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.
В случае необходимости лечение продолжают препаратом Нейроксон, раствор для перорального применения. Рекомендованный курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект составляет 12 недель.
Дозы препарата и сроки лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом индивидуально.
Внутривенно назначают в виде медленной внутривенной инъекции (на протяжении 3-5 минут, в зависимости от вводимой дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту). Пациенты пожилого возраста коррекции дозы не требуют.
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
— тошнота, рвота, диарея
— артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия
— сильная головная боль, головокружение, чувство жара, тремор
— галлюцинации, возбуждение
— диспноэ
— озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: сыпь, пурпура, крапивница, зуд, ангионеврогический отек, анафилактический шок, повышение температуры тела, повышенная потливость, изменения в месте введения, покраснения кожи вплоть до пурпурного окрашивания.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Лекарственные взаимодействия
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения 30 капель в минуту.
Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.
Применение в период беременности и лактации.
Недостаточно данных относительно применения Нейроксона беременным. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в педиатрии
Недостаточно данных относительно применения Нейроксона детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами.
Случаи передозировки не описаны.
В случае возникновения, симптомы передозировки проявляются усилением побочного действия препарата.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 4 мл препарата (500 мг/4 мл) в ампулы из нейтрального стекла вместимостью 5 мл с кольцом или с точкой излома или по 4 мл препарата (1000 мг/4мл) в ампулы из нейтрального стекла вместимостью 5 мл с кольцом излома красного цвета (Panton 186С).
По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку, покрытую пленкой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
По рецепту.
АО «Галичфарм», Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрьшковская, 6/8.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Галичфарм», Украина.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, 050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»
