Торсид инструкция по применению таблетки

• русский
• қазақша

Торговое название

Торсид

Международное непатентованное название

Торасемид

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество – торасемид безводный в пересчете на 100 % вещество 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Торасемид.

Код АТХ С03С А04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99 %, метаболитов М1, М3 и М5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Биодоступность составляет около 80 % с незначительными индивидуальными вариациями и не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием метаболитов (М1, М3 и М5). Основной метаболит М5 диуретического эффекта не проявляет, действующие метаболиты М1 и М3 совместно обусловливают около 10 % фармакодинамического действия. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Около 83 % принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24 %) и в виде метаболитов (М1 – 12 %, М3 – 3 %, М5 – 41 %). Общий клиренс составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – приблизительно 10 мл/мин. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, на продолжительность действия степень тяжести почечной недостаточности не влияет. У больных с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, кумуляции торасемида и его метаболитов не наблюдается.

Фармакодинамика

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратимым связыванием с котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной части петли Генле, вследствие чего снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5-100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, которое обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. Вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1-3 часа, а диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 часов. Гипотензивное действие торасемида развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.

Показания к применению

— эссенциальная гипертензия

— лечение отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью

Взрослые.

Принимать внутрь 1 раз в сутки утром после еды, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости. Дозу и продолжительность курса лечения устанавливать индивидуально с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При эссенциальной гипертензии. Обычно доза составляет 2,5 мг Торсида. Если после 12-недельной терапии препаратом в дозе 2,5 мг в сутки нормализация артериального давления не достигается, дозу можно увеличить до 5 мг. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно, поскольку это не приведет к дальнейшему снижению артериального давления.

При отеках или выпотах: начальная доза составляет 5 мг Торсида в сутки. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг является недостаточной, то применяют 10 мг торасемида в сутки. Дозу можно повысить, в зависимости от тяжести заболевания, до 20 мг препарата в сутки.

При печеночной недостаточности. Лечение таких пациентов нужно проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Адекватные исследования относительно сравнения лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.

Побочные действия

— нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия); усиление метаболического алкалоза. При значительных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильного мочевыделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, спутанность сознания, тромбозы, кардиальные и церебральные ишемии с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе

— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, судороги мышц

— запор, анорексия, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, повышение некоторых ферментов печени (в частности гамма-глутамилтранспептидазы), панкреатит

— у пациентов с расстройствами мочеиспускания (например при гипертрофии предстательной железы) интенсивное мочевыделение может привести к задержке мочи и чрезмерному растяжению мочевого пузыря; повышение креатинина и мочевины в крови

— повышение уровня в крови мочевой кислоты, глюкозы, липидов (триглицеридов, холестерина).

— уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов

— аллергические реакции, в том числе высыпания, зуд, экзантема, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции.

— общая слабость, сухость во рту, парестезии, нарушения зрения, шум в ушах, понижение слуха, потеря слуха

— повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам сульфонилмочевины и к вспомогательным веществам

— почечная недостаточность с анурией

— печеночная кома или прекома

— артериальная гипотензия

— гиповолемия

— гипонатриемия

— гипокалиемия

— выраженные нарушения мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы

— беременность и период лактации

— нарушения сердечного ритма

— одновременное назначение с аминогликозидами или цефалоспоринами

Лекарственные взаимодействия

Торсид усиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, поэтому соответствующая комбинированная терапия может привести к чрезмерному снижению артериального давления.

При одновременном применении с Торсидом препаратов наперстянки дефицит калия, вызванный торасемидом, может привести к расширению диапазона побочного действия обоих препаратов.

Торсид ослабляет действие противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства ослабляют диуретическое и гипотензивное действие Торсида. При терапии салицилатами в высоких дозах Торсид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему. Торсид, особенно в больших дозах, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины, а также может усиливать нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торсид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможную потерю калия, обусловленную Торсидом. При одновременном применении Торсида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и тем самым усиливаться действие лития и его побочных эффектов. Торсид ослабляет сосудосуживающее действие катехоламинов. При одновременном применении с холестирамином всасывание торасемида может снижаться и тем самым может ослабляться его действие.

Особые указания

При длительной терапии Торсидом необходим регулярный контроль электролитного баланса (в частности калия сыворотки крови ), уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в сыворотке крови, картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).

Необходимо учитывать, что повышение уровня глюкозы в крови больного может быть связано с возможным латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому таким больным следует проводить тщательный контроль сахара крови. Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

При отсутствии достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при нижеперечисленных заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии (например, при синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней); при патологических изменениях кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующей терапии с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологических изменениях картины крови, например, тромбоцитопении или анемии у больных без почечной недостаточности; нарушениях функции почек, вызванных нефротоксическими веществами.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы.

Применение в педиатрии. Препарат не назначается детям в связи с отсутствием данных по безопасности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышесказанным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также следить за развитием плода.

Период кормления грудью. Применение противопоказано. Если необходимо применять торасемид, то кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами

Даже при независимом применении торасемид может влиять на реакцию больного до такой степени, что это вызовет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами, или выполнять работу без страховки. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии, а также при сопутствующем употреблении алкоголя. Поэтому во время применения торасемида надо быть очень осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Симптомы: усиление диуреза с опасностью потери жидкости и электролитов, сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и расстройства пищеварительного тракта.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (нужно проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (неотложные меры): при первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводить катетеризацию вены; больного положить в горизонтальное положение, обеспечить свободный доступ воздуха, назначить кислород. При необходимости показано введение эпинефрина, растворов для замещения объема жидкости, глюкокортикоидов.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 5 мг или 10 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Инструкция к применению

Состав:

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемида безводного в пересчете на 100 % вещество 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.

Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратным связыванием с котранспортером Na+/2Cl—/K+ в апикальной части петли Генле, в результате чего снижается или полностью подавляется ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5–100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не проявляют достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек.

Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, обусловленное уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. В результате снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет снижения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1–3 часа, а диуретический эффект сохраняется в течение почти 12 часов. Гипотензивное действие торасемида развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.

Фармакокинетика.

После приема быстро и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Связывание торасемида с белками плазмы составляет 99 %, метаболитов М1, М3 и М5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Биодоступность составляет около 80 % с незначительными индивидуальными вариациями и не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием метаболитов (М1, М3 и М5). Основной метаболит М5 диуретического эффекта не проявляет, действующие метаболиты М1 и М3 вместе обусловливают около 10 % фармакодинамического действия. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Около 83 % принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24 %) и в виде метаболитов (М1 – 12 %, М3 – 3 %, М5 – 41 %). Общий клиренс составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – около 10 мл/мин. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, на продолжительность действия степень тяжести почечной недостаточности не влияет. У больных с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, кумуляции торасемида и его метаболитов не наблюдается.

Показания.

Эссенциальная гипертензия. Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к препаратам сульфонилмочевины и к вспомогательным веществам препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецидные нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие этакриновой кислоты и аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиление побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Особенности применения.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид с особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами – антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.

Поскольку при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, для пациентов с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также следует регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; нарушение функции почек, вызванное нефротоксичными веществами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с такими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение препарата Торсид, таблетки может быть причиной получения положительного результата при осуществлении теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если препарат Торсид, таблетки применен неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных было показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита в крови, а также за развитием плода.

Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко людей или животных. Нельзя исключить риск применения препарата новорожденным/грудным детям. Поэтому применение торасемида в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность.

Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводили. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния торасемида.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Принимать внутрь 1 раз в сутки утром после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу и продолжительность курса лечения устанавливать индивидуально с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При эссенциальной гипертензии. Обычная доза составляет 2,5 мг Торсида. Если после 12-недельной терапии препаратом в дозе 2,5 мг в сутки нормализация артериального давления не достигается, дозу можно увеличить до 5 мг. Дальнейшее повышение дозы нецелесообразно, поскольку это не приведет к дальнейшему снижению артериального давления.

При отеках или выпотах: начальная доза составляет 5 мг Торсида в сутки. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточная, то применять 10 мг торасемида в сутки. Дозу можно повысить в зависимости от тяжести заболевания, до 20 мг препарата в сутки.

При печеночной недостаточности. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Адекватные исследования по сравнению лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.

Дети.

Применять торасемид детям не следует в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.

Передозировка.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (нужно проводить контроль уровня электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; предоставить пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции.

Неизвестно: невозможно оценить по имеющимся данным.

Метаболизм/электролиты. Часто: усиление метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения), неперевариваемость пищи, метеоризм, позывы к мочеиспусканию, высыпания на коже. Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей безкалиевой диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов в результате усиленного мочеиспускания может наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, усталость, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: из-за возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы. Часто: расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У пациентов с расстройствами мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.

Со стороны печени. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, например, зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции.

Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов как результат гемоконцентрации.

Общие проявления и реакции в месте введения препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, шум в ушах, снижение слуха, потеря слуха.

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в пачке.

Таблетки по 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3, или 9 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Торсид (Torasemidum) инструкция по применению

• Состав
• Лекарственная форма
• Основные физикохимические свойства
• Фармакотерапевтичеcкая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Состав:

действующее вещество: torasemide;1 мл раствора содержит торасемида в пересчёте на 100 % сухое вещество 5 мг;
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, трометамин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная жидкость практически без механических включений.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфаниламидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного применения и остается постоянным на протяжении почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, в частности, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у больных с артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинам.

Фармакокинетика.

Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М1, М3, и М5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Конечное время полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – около 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на счет действующих метаболитов М1 и М3, вместе взятых, приходится около 10 % фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на длительность действия не влияет. У больных с нарушением функций печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводящегося с мочой, соответствует количеству, выводящемуся у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует.

Показания

Лечение отеков и выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного применения. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофилина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиление побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина.

Особенности применения

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности, калия в сыворотке крови (особенно у тех больных, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства). Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

Кроме этого, необходим регулярный контроль содержания глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Применение торасемида может быть причиной получения положительного результата при проведении теста на допинг.

Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Во избежание гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, у больных с латентным и имеющимся сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

При отсутствии достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях. Подагра. Аритмии, например, при синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней. Патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма. Сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов. Патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности. Нарушения функций почек, вызванные нефротоксичными веществами.

Минимальная доза препарата составляет 2 мл и содержит 20,0092 ммоль натрия.

1 ампула (4 мл) этого лекарственного средства содержит 40,0184 ммоль натрия. Следует быть осторожным при назначении пациентам, находящимся на натрий-контролируемой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Достоверные данные относительно влияния торасемида на эмбрион и плод человека отсутствуют.

В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид применяют в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяют для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, необходимо проводить тщательный мониторинг за электролитами и гематокритом, а также за развитием плода.

Период кормления грудью. Применение препарата Торсид в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применение торасемида в этот период, кормление грудью прекращают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию больного до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами, или исполнять работу без подстраховки. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.
Лечение начинать с применения разовой дозы 2 мл препарата Торсид, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточный, разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Торсид, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточный, можно в течение 3 суток применить кратковременную терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Торсид, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение следует начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Торсид, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Нельзя превышать дозу 20 мл препарата Торсид, что эквивалентно 100 мг торасемида, в течение 24 часов.

Раствор для инъекций вводить внутривенно медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально! При длительном применении внутривенное введение надо вскоре заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применение торасемида не рекомендуется проводить более 7 суток.

Больные с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории больных следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Больные пожилого возраста. Лечение этой категории больных не требует специального подбора дозы. Адекватные исследования по сравнению лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.

Дети.

Препарат не применять детям в связи с отсутствием данных.

Передозировка

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм помрачения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства, и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости применяют введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции

Метаболизм/электролиты. Интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.

Когда происходит значительная потеря воды и электролитов, вызванная чрезмерным образованием мочи, в начале лечения и у больных пожилого возраста могут наблюдаться снижение артериального давления, головная боль, астения и сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Из-за возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта. Разнообразные расстройства пищеварительного тракта (особенно в начале лечения) например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, панкреатит, метеоризм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У больных с расстройствами мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и перерастяжению мочевого пузыря. Позыв к мочеиспусканию.

Со стороны печени. Повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гаммаглутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны кожи и аллергические реакции. Аллергические реакции, например, зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).

Со стороны крови и кроветворной системы. Снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Общие проявления. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения), сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии), расстройства зрения, звон в ушах, потеря слуха, реакции в месте введения.

Срок годности

2 года.Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Не замораживать.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампуле; по 5 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.