Передозировка зодак

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или любым другим производным пиперазина.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-лактозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг цетиризина (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пожилые люди: корректировка дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью: данные о соотношении эффективности / безопасности применения цетиризина у пациентов с нарушениями функции почек отсутствуют. Так как цетиризин в основном выделяется через почки (см. раздел Фармакокинетика), в случаях, когда альтернативная терапия невозможна, режим дозирования должен подбираться индивидуально в зависимости от состояния почечной функции. Коррекция дозы проводится в соответствии с указаниями приведенной ниже таблицы. Для использования данной таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин. КК (мл/мин) можно рассчитать, исходя из установленной концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:

Группа	Клиренс креатина (мл/мин)	Доза и частота приема
Нормальная	≥80	10 мг 1 раз/сут
Легкая	50-79	10 мг 1 раз/сут
Средняя	30-49	5 мг 1 раз/сут
Тяжелая	<30	5 мг один раз в 2 дня
Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты, которым проводится гемодиализ	< 10	Противопоказано

Педиатрическая группа пациентов, страдающих почечной недостаточностью: Дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с одной только печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: Рекомендуется скорректировать дозу (см. выше раздел Пациенты с почечной недостаточностью).

Если Вы забыли принять Зодак:

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу!

В случае пропуска приема препарата, новую дозу следует принять при первой же возможности, но следующую дозу принимают не ранее чем через 24 часа.

Побочное действие

Клинические исследования Обзор

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемой дозировке оказывает незначительное побочное действие на ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, усталости, головокружении и головной боли. В некоторых случаях, сообщалось о парадоксальном возбуждении ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, сообщалось об единичных случаях трудностей в мочеиспускании, нарушении аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения печеночной функции с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождаемой повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев данные проявления пропадают после прекращения курса лечения цетиризином.

Побочные реакции

В результате двойного слепого контролируемого клинического исследования на 3200 добровольцах, в котором сравнивались цетиризин с плацебо и другим антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах (10 мг цетиризина в день), следующие нежелательные явления были зарегистрированы с частотой более 1,0%:

Цетиризин 10 мг (n= 3260):

Плацебо (n = 3061):

Несмотря на то, что сонливость встречалась статистически чаще при приеме цетиризина, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень расценивалась от легкой до умеренной. Объективные исследования на здоровых молодых добровольцах показали, что рекомендуемая суточная доза цетиризина не оказывает влияния на повседневную деятельность.

Побочные реакции на препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, принявших участие в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, частота которых более 1%:

Цетиризин (n=1656):

Диарея 1.0 %, Сонливость 1.8 %, Ринит 1.4 %, Утомляемость 1.0 %

Плацебо (n =1294):

Диарея 0.6 %, Сонливость 1.4 %, Ринит 1.1 %, Утомляемость 0.3 % .

Постмаркетиновый опыт:

В дополнение к побочным реакциям, сообщенным в ходе клинических исследований и перечисленным выше, следующие побочные реакции на лекарственный препарат были зарегистрированы в постмаркетинговом опыте применения цетиризина. Побочные эффекты, наблюдаемые при его применении, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000, частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нечасто: ажитация, парестезия, зуд, сыпь, астения, недомогание, диарея.

Редко: гиперчувствительность, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги, тахикардия, изменение показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ и билирубина), крапивница, отек, увеличение веса (после прекращения приема цетиризина сообщалось о появлении зуда и/или крапивницы).

Очень редко: тромбоцитопения, анафилактический шок, тики, нарушения вкуса, обиорок, тремор, дистония, дискинезия, нарушения аккомодации, окулогирный криз, нечеткость зрения, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, дизурия, энурез

Частота неизвестна: увеличение аппетита, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение, задержка мочеиспускания

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Первая помощь при передозировке

Передозировка — одна из самых опасных ситуаций в жизни потребителей наркотиков: если человеку не оказать вовремя помощь, то передозировка может привести к смерти. Здесь мы попытались описать причины возникновения передозировок и объяснить основы оказания доврачебной помощи пострадавшему.

Что такое передозировка?

Состояние передозировки вызывается превышением дозы наркотика, введенного в организм. Доза, вызывающая смертельный исход, (летальная доза) для каждого организма индивидуальна: она рассчитывается, исходя из показателя токсичности вещества (ld50) и массы тела. Но если наркотик потребляется регулярно и часто, то к нему формируется толерантность, и летальная доза увеличивается. Поэтому, при прочих равных, у неопытного потребителя героина и после ремиссии вероятность передозировки больше, чем у человека «со стажем».

Кроме того, на летальность дозы в конкретной ситуации могут повлиять способ введения наркотика, общее состояние организма, прочие вещества, циркулирующие в организме (наличие других наркотиков, алкоголя и некоторых лекарств сильно снижают максимально переносимую дозу). Что же происходит, когда максимальная переносимая доза превышена? Отчего наступает смертельный исход? Дело в том, что основа эффектов наркотиков — воздействие на головной мозг. Мозг контролирует работу всех остальных органов человеческого тела, в том числе сердца и дыхательной системы. Наркотики могут оказывать стимулирующий или угнетающий эффект на работу центральной нервной системы. В результате, стимуляции или угнетению подвергаются центры головного мозга, отвечающие за сердечную деятельность и дыхание. При этом возможно нарушение жизненно важных функций. Итак, передозировка наркотиками — это нарушение дыхательной и сердечной деятельности, вызванное введением в организм количества наркотика, превышающего индивидуальную максимальную переносимую дозу.

Причины передозировок

Теоретически, передозировка может наступить от любого наркотика. Но на практике передозировки наступают чаще всего при введении депрессантов (героин, черняшка, алкоголь, снотворные средства), и, реже, стимуляторов (винт, экстази, кокаин, фенамин). Это связано с тем, что обыкновенно употребляемая доза героина, черняшки и барбитуратов часто приближена к максимальной переносимой дозе, в то время как другие вещества употребляются, в основном, в меньших количествах. Однако смертельный исход может наступить в результате потребления любых «уличных» наркотиков, так как примеси в них могут обладать очень высокой степенью токсичности. Отравления такими «смесями» также иногда классифицируются как передозировки.

Симптомы передозировок

Различают симптомы передозировки и эффекты высоких доз. Эффекты высоких доз стимуляторов (винт и другие амфетамины, кокаин) следующие:

• озноб и потливость,
• сухость во рту,
• головная боль,
• бледность кожи,
• затуманенное зрение,
• головокружение,
• ощущение перебоев в области сердца,
• тремор (дрожание пальцев рук),
• нарушение координации,
• изнеможение.

Эффекты высоких доз препаратов опийной группы (так называемая нелетальная передозировка):

• бледность,
• замедление дыхания (но более 12 вдохов в минуту),
• нарушение сознания (кажется, что человек спит).

Эффекты высоких доз не представляют угрозу для жизни человека, однако через некоторое время состояние может измениться и перейти в стадию передозировки. Поэтому человека, проявляющего описанные выше симптомы, нельзя ни в коем случае оставлять одного.

Помощь в случае отравления стимуляторами:

• помогите пострадавшему успокоиться, объясните, что его жизни ничего не угрожает,
• ограничьте движения (например, не стоит продолжать танцевать на дискотеке),
• вывести человека в прохладное место,
• можно дать выпить небольшое количество успокоительного (например, валокардин).

В случае «нелетальной» передозировки препаратами опийной группы (то есть при эффектах высоких доз) постарайтесь «разбудить» пострадавшего, разговаривать с ним, не давать отключиться заново.

Симптомы передозировки стимуляторами:

• сильная головная боль,
• тошнота,
• бледность / посинение лица,
• слабость,
• замедление дыхания и пульса,
• пена изо рта,
• тяжесть или боль в груди,
• затруднение дыхания,
• затруднение речи,
• внезапная потеря сознания.

Симптомы отравления опиатами:

• не реагирует на внешние раздражители,
• кажется, что он спит,
• кожа очень бледная, иногда с синеватым оттенком,
• синие губы,
• дыхание очень слабое, часто хриплое или вообще отсутствует,
• пульс едва прощупывается.

Схема оказания неотложной доврачебной помощи

Приведенная ниже схема оказания доврачебной помощи была разработана организацией «Красный крест» и адаптирована к ситуациям, связанным с передозировками наркотиками.

Определить, находится ли человек в сознании: громко назовите его по имени, сильно надавите ногтем на основание носа в центре или двумя руками на трапециевидную мышцу (у основания шеи, сзади).

Если человек очнулся, не оставлять его одного: не давайте ему уснуть, разговаривайте с ним, выведите на свежий воздух. Человек, который не реагирует на раздражители, находится без сознания.

Проверить дыхательные пути: положите человека на спину, запрокиньте подбородок, откройте рот, зажмите нос и сделайте 2 вдувания рот-в-рот. Если грудная клетка поднимается, значит дыхательные пути свободны. Если грудь не поднимается, значит, дыхательные пути перекрыты из-за:

• рвоты: рвоту надо вычистить изо рта носовым платком или тряпочкой, намотанной на палец. Процедура не из приятных, но если этого не сделать, человек может задохнуться;
• того, что язык «запал»: большинство ПИН в этом случае берут ложку, открывают рот человека, ложкой опускают нижнюю челюсть, прижимают язык книзу, и тогда воздух свободно проходит в легкие;
• что-то застряло в дыхательных путях: надо 2 раза сильно и резко надавить ладонью на основание грудной клетки (движение к горлу), и то, что мешало дыханию, вылетит.

Еще одна возможная сложность — рот не открывается, так как челюсти зажаты. Тогда большими пальцами рук надо надавить на точку, где сходятся верхняя и нижняя челюсти, и отжать нижнюю челюсть книзу.

Проверить наличие дыхания и пульса: приблизьте свое лицо к лицу человека, испытывающего передозировку, и прислушайтесь, наблюдая за грудной клеткой (когда человек дышит, она приподнимается). Это надо делать в течение 10 секунд. Проверьте пульс: у человека без сознания пульс надо проверять на сонной артерии на шее, со стороны, находящейся ближе к вам. Слушайте пульс в течение 10 секунд. Можно проверять пульс и дыхание одновременно. Если дыхание и пульс есть, надо уложить человека в восстановительное положение и следить за его состоянием. Бывает, что при употреблении героина, у человека сильно угнетается дыхание, оно становится поверхностным, редким — меньше двух вдохов-выдохов за 10 секунд. Человек может находиться без сознания и дышать так долгое время. Однако в любой момент дыхание может прерваться, поэтому нельзя оставлять его одного, надо тормошить и почаще проверять дыхание.

Если наблюдаются нарушения дыхания (менее 12 вдохов в минуту), необходимо вызвать «скорую помощь» (103) и начинать делать искусственное дыхание:

• следите за тем, чтобы голова была запрокинута, а подбородок поднят, иначе воздух не будет проходить в легкие;
• зажмите человеку ноздри, плотно обхватите рот губами и осторожно вдуйте воздух в легкие передознувшегося; это можно делать через платок, марлю или тонкую одежду; заразиться ВИЧ или гепатитом при проведении искусственного дыхания нельзя;
• если все делать правильно, грудная клетка должна приподниматься;
• делая искусственное дыхание, надо считать 1-2-3-4 и на пятый счет вдыхать воздух в легкие; частота вдуваний должна быть 12 раз в минуту;

Через минуту снова проверьте дыхание и пульс. Если дыхание появилось, положите человека в «восстановительное положение» — на бок, голова на вытянутой руке, одна нога вытянута, другая согнута в колене, чтобы человек не захлебнулся рвотными массами и постепенно приходил в сознание;

если дыхания нет, продолжайте делать искусственное дыхание до его возобновления или приезда скорой помощи;

если у человека исчезает пульс (что обычно происходит через несколько минут после остановки дыхания, если за человека не дышать искусственно), эффективную помощь ему смогут оказать только врачи-реаниматологи или правильно проведенный непрямой массаж сердца: следует положить одну ладонь на тыльную поверхность другой ладони, основание нижней ладони должно попасть в выемку под грудной клеткой, и сделать 15 толчков в грудь, не сгибая рук в локтях, а потом 2 вдувания рот-в-рот; самое удобное положение для «спасателя» — сбоку от человека, на прямых коленях.

Как вызывать «скорую помощь» (103)

«Скорую» надо вызывать обязательно, даже если вы знаете, как делать искусственное дыхание и непрямой массаж сердца. Это лишь меры первой доврачебной помощи, которые позволяют поддержать жизненно важные функции. Но передозировка может быть очень глубокой, и тогда спасти человека от смерти смогут только врачи.

Если есть опасения, что «скорая» не приедет, узнав, что речь идет о передозировке незаконными наркотиками, можно сказать оператору «103», что человек чем-то отравился, не дышит, что он умирает. Необходимо четко назвать адрес, где находится испытывающий передозировку, его пол и примерный возраст. Надо обязательно дождаться приезда скорой помощи, чтобы сказать, какой именно наркотик принял пострадавший, если вы располагаете такой информацией.

Использование медицинских препаратов

Из медикаментов, способных помочь при оказании помощи при передозировке, в России распространены два — кордиамин и налоксон. Кордиамин применяют для поддержания дыхательной и сердечной деятельности; он не является антагонистом наркотиков, но помогает сердцу продолжать функционировать. Исследований эффективности использования кордиамина в немедицинских условиях пока не проводилось, поэтому мы подробно остановимся на препарате налоксон, гораздо более в этом плане изученном.

Налоксон применяется как средство оказания медицинской помощи при опиатных передозировках. Налоксон был разработан как препарат, блокирующий определенные рецепторы мозга, что позволяет использовать его для приведения человека в сознание при передозировке опиатами, а также для проведения диагностики подобной передозировки.

Попадая в организм, налоксон связывается со специфическими рецепторами мозга, предотвращая воздействие на них опиатов. При этом, опиаты продолжают циркулировать по кровеносной системе до полного выведения из организма. Если же предполагаемый наркотик произведен не из опиума и механизм его действия отличается от опиоидного, то налоксон не окажет воздействия при передозировке, именно поэтому важно сообщить врачам скорой помощи, от чего именно наступила передозировка.

Было замечено, что иногда налоксон вызывает резкое повышение давления, аллергические реакции, сбой сердечного ритма и другие специфические побочные эффекты, включая смертельный исход. Но эти побочные эффекты возникают крайне редко, и налоксон часто применяют при передозировках, исходя из того, что у любого лекарственного препарата можно найти противопоказания. Еще одно субъективно-неприятное свойство налоксона заключается в том, что после его введения у человека начинается проявление синдрома отмены (ломки). Но основная проблема с налоксоном состоит в том, что большинство опиатов оказывают более продолжительное действие, чем налоксон. Поэтому, чтобы помочь человеку при передозировке, налоксон необходимо вводить несколько раз.

При правильном применении налоксон стимулирует самостоятельное дыхание и позволяет привести человека в сознание. Если же применять препарат, пренебрегая правилами оказания первой помощи, налоксон может вызвать иллюзию излечения, а пациент при этом остается на пути к смерти.

В настоящее время препараты на основе налоксона имеются в наличии в скорой помощи. Однако важно то, что применение лекарства не является решающим фактором в вопросе спасения жизни человека. Клинические исследования показали, что любой пациент, чье дыхание поддерживалось до прибытия врачей скорой помощи, пережил передозировку, а те, чье дыхание не поддерживалось до прибытия скорой помощи, — скончались.

По материалам http://www.narcozona.ru/

Службы наркологической помощи

Лечение больных наркоманией (г. Владивосток):

• Амбулаторно-поликлиническое отделение
  Приморский краевой наркологический диспансер
  адрес: ул. Станюковича, 53;
  регистратура: тел. 241-47-61; контактный центр: тел. 241-46-29
• Отделение неотложной наркологической помощи
  Приморский краевой наркологический диспансер
  адрес: ул. Гоголя, 35;
  тел. 245-58-65; приемный покой: тел. 245-74-46
• Реабилитационное наркологическое отделение
  Приморский краевой наркологический диспансер
  адрес: ул. Гоголя, 35; тел. 245-13-14
• Стационар дневного пребывания
  Приморский краевой наркологический диспансер
  адрес: ул. Гоголя, 35; тел. 245-63-82
• Амбулаторное детско-подростковое отделение
  Приморский краевой наркологический диспансер
  адрес: ул. Нерчинская, 42; тел. 242-84-79;
  Часы приема: пн. – пт. с 9.00-16.00
• Наркологическое отделение долгосрочной реабилитации
  Приморский краевой наркологический диспансер
  адрес: ул. Успенского, 72; тел. 238-76-90, 238-62-62
• Кабинет профилактики наркологических расстройств
  Приморский краевой наркологический диспансер
  адрес: ул. 40 лет ВЛКСМ, 19.; тел. 273-48-20
• Наркологическое отделение анонимной помощи «Феникс»
  Наркологический центр «ФЕНИКС»
  адрес: ул. Успенского, 72/74 (стационар); тел. 238-64-64
  адрес: ул. 40 лет ВЛКСМ, 19 (поликлиника); тел. 263-84-20

Можно также накапать капли непосредственно из флакона в ротик ребенка. В этом случае нужно держать флакон так, чтобы пипетка-капельница не соприкасалась со ртом ребенка во избежание загрязнения раствора.

После того как препарат был подготовлен к применению, его нужно выпить сразу. Переливать отмеренные капли обратно во флакон нельзя во избежание загрязнения капель.

Согласно инструкции

• 

  У младенцев от 6 месяцев до 1 года препарат может применяться только по строгим показаниям и под контролем врача.

• 

  Доза в возрасте от 6 до 12 месяцев — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

• 

  Доза в возрасте от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

• 

  Детям от 6 до 12 лет капли даются в дозе 5 мг (10 капель) 2 раза в день.

• 

  Дети старше 12 лет доза на один прием 10 мг (20 капель), дается эта доза 1 раз в день.

• 

  Детям с печеночной и почечной недостаточностью дозу корректирует врач.

Если в сутки препарат дается ребенку два раза, то удобнее всего будет разнести по времени приема на 12 часов — утром и вечером: так лекарство будет поступать в организм постепенно и равномерно.

В некоторых случаях снижение или устранение симптомов аллергии возможно после приема начальной дозы 5 мг (10 капель). В таком случае врач может принять решение о том, что такая дозировка достаточна. Если после снижения дозы вдруг окажется, что эффективность контроля симптомов аллергии снизилась и ребенка вновь беспокоит какое-то проявление аллергического заболевания, то нужно известить об этом врача чтобы он откорректировал дозу.

Если время приема капель было пропущено, то нужно дать пропущенную дозу сразу после того, как пропуск был обнаружен. Если же после пропуска прошло более 8 часов, то давать пропущенную дозу не нужно, а в следующий по графику прием дать одну дозу, не меняя, не увеличивая дозу на один прием.

Флакон снабжен системой, предотвращающей открытие крышки детьми. Для того чтобы открыть его, нужно сильно нажать на крышку движением вниз, а затем повернуть ее против часовой стрелки. Отвинчивается крышка также против часовой стрелки до конца. Соответственно, после использования завинчивается крышка движением по часовой стрелке.

Противопоказания

Как указано в инструкции, препарат не применяется при непереносимости основного действующего лица цетиризина, а также гидроксизина и других производных пиперазина.

Не применяется при повышенной чувствительности или непереносимости вспомогательных компонентов препарат.

Противопоказан при почечной недостаточности при значении клиренса креатинина менее 10 миллилитров в минуту.

Не используется у младенцев до 6 месяцев.

Не назначается при беременности.

С осторожностью средство применяется в следующих случаях:

• Хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина больше 10 миллилитров в минуту. Требуется коррекция дозы в соответствии с показателями клиренса и массы тела.
• У людей пожилого возраста при снижении почечной фильтрации.
• У пациентов с эпилепсией, эписиндромом и повышенной судорожной готовностью.
• У пациентов с заболеваниями, которые могут спровоцировать задержку мочи, применение капель Зодака® возможно только по строгим показаниям.
• Детям в возрасте до 1 года назначается только по решению врача при необходимости и наличии показаний к приему.
• В период грудного вскармливания, так как препарат проникает в грудное молоко и может оказать воздействие на организм ребенка.

До года назначение препаратов на основе цетиризина должно осуществляться только врачом и только по строгим показаниям. У них возможно глубокое угнетение неравной системы, что может стать одним из факторов, повышающих риск развития синдрома внезапной детской смерти (СВДС) при наличии других факторов риска данного синдрома:

• синдром апноэ во сне;
• СВДС грудного возраста, случившийся у брата или сестры данного ребенка;
• употребление матерью наркотиков или курение во время беременности;
• ребенок рожден от матери в возрасте 19 лет и моложе;
• человек, ухаживающий за ребенком (мать, отец, бабушка, няня и т. п.), выкуривает более пачки сигарет в день;
• ребенок регулярно спит на животе;
• ребенка не выкладывают на спину;
• недоношенность до 37 недели беременности (масса менее 2500 гр.);
• ребенок родился с дефицитом массы тела.
• Если одновременно ребенку назначены препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.

Побочные действия

Прием раствора цетиризина — Зодак®, — в терапевтических дозах может приводить к развитию слабо выраженных побочных эффектов.

Со сторону нервной системы возможны: ощущение утомления, сонливость, головокружение, преходящая и головную боль. Иногда возможно повышение возбудимости из-за стимуляции ЦНС.

Активное действующее вещество препарата практически не влияет на холинергическую систему, но возможно возникновение затрудненного мочеиспускания, двоения и расплывчатости зрения из-за нарушения аккомодации, сухости во рту и носу.

Могут быть побочные эффекты со стороны пищеварительной системы — боль в животе, тошнота, диарея.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

Передозировка: симптомы и помощь

При передозировке возможны следующие симптомы: спутанность сознания, заторможенность, головокружение и головная боль, чрезмерная сонливость, ступор и состояние оглушения, физическая слабость и утомляемость, беспокойство, эффект седации с сонливостью, расширение зрачка, зуд кожи и слизистых, учащенное сердцебиение, дрожание рук, затруднение мочеиспускания, нарушения стула в виде диареи или запора.

Оказание помощи и лечение в случае передозировки до приезда врача или скорой помощи начинается с промывания желудка с помощью доступного метода. Дать активированный уголь в возрастной дозировке. В стационаре проводится терапия, направленная на снятие симптомов.

Антидот для цетиризина неизвестен. Проведение гемодиализа при передозировке данным препаратом неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

По данным исследований цетиризин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами.

Требуется предосторожность при применении Зодака® одновременно с другими препаратами, которые могут угнетать нервную систему, вызывать седативный эффект. Они могут взаимно усилить свое действие.

Препарат не совместим с алкоголем, в том числе с лекарствами, в составе которых есть этиловый спирт.

Условия хранения

Может храниться в обычных бытовых условиях. Препарат должен находиться в недоступном для детей месте.

Условия продажи

Реализуется через аптечную сеть без рецепта врача.

Действующее вещество

Цетиризин* (Cetirizine)

АТХ

R06AE07 Цетиризин

Фармакологическая группа

• Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав

Капли для приема внутрь	1 мл
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид	10 мг
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; глицерол; пропиленгликоль; натрия сахаринат дигидрат; натрия ацетат тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная

Описание лекарственной формы

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин — активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через ГЭБ и, следовательно, почти не способен достичь центральных H1-рецепторов.

Фармакодинамические свойства

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнении к антигистаминному цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

— при дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

— при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

— ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

— подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1,

— ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется до 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Css достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.

У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг Сmах в плазме крови достигается через 1–2 ч и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Сmах в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение после приема 10 мг составляет 35 л у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей Vd после приема 5 мг составляет примерно 17 л.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Выведение

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; Т1/2 составляет примерно 10 ч.

Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети. У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза.

Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Показания препарата Зодак®

Показан у взрослых и детей с 6 мес и старше для облегчения:

— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

— симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);

детский возраст до 6 мес (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина >10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»); при одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие»); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата, если пациентка беременна, или предполагает, что могла бы быть беременной или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше (см. табл. 2).

Таблица 2

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n=3260), %	Плацебо (n=3061),%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1,63	0,95
Со стороны нервной системы
Головокружение	1,10	0,98
Головная боль	7,42	8,07
Со стороны ЖКТ
Боль в животе	0,98	1,08
Сухость во рту	2,09	0,82
Тошнота	1,07	1,14
Нарушения психики
Сонливость	9,63	5,00
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит	1,29	1,34

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Таблица 3

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин (n=1656), %	Плацебо (n=1294), %
Со стороны ЖКТ
Диарея	1,0	0,6
Нарушения психики
Сонливость	1,8	1,4
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит	1,4	1,1
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1,0	0,3

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались указанные ниже нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Нарушения психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия, глухота.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих протоков: редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко — повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в т.ч. интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или он заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. ФКВ не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками плазмы.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение AUC24 на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились на 7,7 и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на 16%, а в случае, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином, — на 10%. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8‰) значительно не усиливался, статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению уровня глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 ч.

В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (−11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

При одновременном применении вышеперечисленных или других лекарственных препаратов (в т.ч. безрецептурных) перед применением препарата Зодак® необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь. Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. При необходимости препарат Зодак® можно запить стаканом воды. Препарат Зодак® можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.

Дети от 6 до 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. ниже Пациенты с почечной недостаточностью)

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины Cl креатинина).

Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина в плазме крови по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатининасыворот, мг/дл).

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Таблица 1

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность	Cl креатинина, мл/мин	Режим дозирования
Норма	>80	10 мг (20 капель) 1 раз в день
Легкая	50–79	10 мг (20 капель) 1 раз в день
Средняя	30–49	5 мг (10 капель) 1 раз в день
Тяжелая	10–30	5 мг (10 капель) через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе	<10	Прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. табл. 1 выше).

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применять препарат следует только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Инструкция для открытия флакона

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Передозировка

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, являлись результатом влияния на ЦНС или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали спутанность сознания, диарею, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочи.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но не ограничиваясь этим списком):

— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

— молодой возраст матери (19 лет и моложе);

— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

— дети, регулярно засыпающие лицом вниз, которых не укладывают на спину;

— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

— совместный прием препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).

Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, т.к. это может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован 3-дневный отмывочный период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Следует внимательно прочитать инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Необходимо сохранить инструкцию, она может понадобиться вновь. Если возникли вопросы, необходимо обратититься к врачу. Лекарственное средство, которым лечится пациент, предназначено лично ему, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у пациента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зодак® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, укупоренном пробкой-капельницей и снабженном крышкой с защитой от вскрытия детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

1. Зентива к.с. У кабеловны 130, 10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

2. А.Наттерманн энд Сие. ГМБХ, Наттерманнеле 1, 50829, Кельн, Германия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: АО «Санофи Россия», Россия.

Организация, принимающая претензии потребителей: АО «Санофи Россия», 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.