Трийодтиронин аналог

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

Щитовидная (тиреоидная) железа так названа в 1656 году английским анатомом Т. Вартоном. Считали, что Бог создал щитовидную железу для украшения шеи. Гален относил ее к голосовому аппарату и предполагал, что она вырабатывает смазывающие вещества или препятствует избыточному поступлению крови в мозг. В действительности же щитовидная железа является важным элементом эндокринной системы человека и играет большую роль в регуляции обмена веществ.

В 1883 году швейцарский хирург Т. Кохер описал развитие признаков кретинизма (отставание психического и физического развития) после удаления щитовидной железы по поводу зоба.

Щитовидная железа вырабатывает два существенно различающихся типа гормонов — йодсодержащие тироксин и трийодтиронин и гормон, регулирующий обмен кальция — кальцитонин. Контролирует их выработку тиреотропный гормон, который синтезируется в гипофизе.

Ученые установили, что щитовидная железа содержит большие количества йода. Они также обратили внимание на то, что древние китайцы лечили кретинизм золой морских губок, богатой йодом. В 1916 году американский ученый А. Марине, наблюдая за комнатными рыбками, установил, что если в воде содержится мало йода, у рыбок развивается зоб. Совместно с врачами он провел йодную профилактику зоба у школьников города Акрока (штат Огайо). Эффект получился ошеломляющий: у детей, не получавших йод, зоб развивался в 28% случаев, а у получавших — лишь в 0,2%. Йодная профилактика зоба сейчас широко распространена, один из способов такой профилактики — употребление йодированной соли.

Клетки щитовидной железы обладают уникальной способностью захватывать йод из кровотока и синтезировать тироксин и трийодтиронин. Эти гормоны, имеющие общее название тиреоидные, отвечают за оптимальный рост, развитие и функционирование всех тканей организма. Они усиливают поглощение кислорода клетками, стимулируют энергетические процессы, влияют на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему. Дефицит этих гормонов, особенно в первые годы жизни, приводит к задержке роста и кретинизму у детей, а избыток — к тиреотоксикозу, в основном, у взрослых.

В нормально функционирующем организме выработка гормонов щитовидной железы регулируется по принципу отрицательной обратной связи. То есть, увеличение концентрации тироксина и трийодтиронина выше определенного уровня приводит к блокированию выработки гипофизом тиреотропного гормона, стимулирующего их синтез и высвобождение. И наоборот, недостаток тироксина и трийодтиронина в крови стимулирует выработку тиреотропного гормона, который способствует их дополнительному синтезу и высвобождению.

Обычно щитовидная железа вырабатывает достаточное количество тироксина и трийодтиронина. Однако заболевания или пороки ее развития приводят к дефициту или избытку тиреоидных гормонов. К врожденным порокам развития относятся полное отсутствие или недостаточное развитие щитовидной железы. Ушибы шеи могут привести к закрытым повреждениям щитовидной железы. Нарушение функции щитовидной железы может произойти при недостатке йода в организме.

Дефицит гормонов щитовидной железы вызывает гипотиреоз, проявляющийся обратимым замедлением всех функций организма, а избыток — гипертиреоз. Наиболее часто встречающейся формой гипертиреоза является диффузный токсический зоб (известный также как Базедова болезнь).

В конце XIX века английский врач Г. Мюррей начал лечить гипотиреоз, назначая больным порошок из высушенной щитовидной железы животных. В настоящее время для терапии гипотиреоза, как правило, применяют заместительную терапию препаратами левотироксина натрия и лиотиронина — синтетическими аналогами тиреоидных гормонов. Для восполнения дефицита йода в состав этих препаратов часто включают калия йодид или назначают его дополнительно. Используют также комбинированные препараты, содержащие тиреоидные гормоны и в ряде случаев добавки калия йодида. С целью профилактики гипотиреоза для восполнения дефицита йода в организме рекомендуется добавлять в пищевой рацион йодсодержащие продукты (морскую капусту, йодированную соль).

При гипертиреозе (тиреотоксикозе) используют антитиреоидные вещества, нарушающие синтез тиреоидных гормонов. К ним относятся калия йодид, пропилтиоурацил и тиамазол. Два последних ингибируют фермент, участвующий в реакции включения йода в молекулу гормонов, а калия йодид тормозит их высвобождение из железы, так как его избыток останавливает выделение тиреотропного гормона гипофиза.

Другой гормон щитовидной железы — кальцитонин участвует в регуляции кальциевого и фосфорного обмена. Кальций в виде фосфатов — основная минеральная составляющая костной ткани. Кальций и фосфор необходимы также для функционирования клеток. У взрослого человека в организме содержится 1-2 кг кальция и 1 кг фосфора, при этом соответственно 98% и 85% в костях. Таким образом, кости являются основным резервуаром этих элементов. Равновесие между их поступлением (главным образом с пищей) и выведением (почками) поддерживается паратиреоидным гормоном (паратгормоном), витамином D, глюкокортикоидами, эстрогенами и кальцитонином.

Кальцитонин снижает концентрацию кальция и фосфатов в крови. Такой эффект обеспечивается двунаправленным действием этого гормона — на кости и на почки. Во-первых, кальцитонин препятствует обратному захвату ионов кальция и фосфатов в почках и таким образом увеличивает выведение их с мочой. Кроме того, он предотвращает «вымывание» кальция и фосфора из костей и, следовательно, рассасывание и уменьшение костной массы. Благодаря таким свойствам кальцитонин применяют при остеопорозе, болезни Педжета и других состояниях, связанных с повышенным содержанием кальция в крови. Для медицинских целей используют человеческий, лососевый или свиной кальцитонин.

Таблица 2.3.1. Препараты гормонов щитовидной железы и их антагонистов

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

Опрос

Латинское название вещества Лиотиронин

Фармакологическая группа вещества Лиотиронин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Лиотиронин

Фармакология

Применение вещества Лиотиронин

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Лиотиронин

Взаимодействие

Пути введения

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Русское название

Лиотиронин

Латинское название вещества Лиотиронин

Liothyroninum (род. Liothyronini)

Химическое название

О-(4-Гидрокси-3-йодфенил)-3,5-дийод-L-тирозин (и в виде натриевой соли или гидрохлорида)

Брутто-формула

C15H12I3NO4

Фармакологическая группа вещества Лиотиронин

• Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
• E00.0 Синдром врожденной йодной недостаточности, неврологическая форма
• E00.1 Синдром врожденной йодной недостаточности, микседематозная форма
• E00.2 Синдром врожденной йодной недостаточности, смешанная форма
• E00.9 Синдром врожденной йодной недостаточности неуточненный
• E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния
• E03 Другие формы гипотиреоза
• E03.9 Гипотиреоз неуточненный
• E04.9 Нетоксический зоб неуточненный
• E66.9 Ожирение неуточненное
• E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы

Код CAS

6893-02-3

Характеристика вещества Лиотиронин

Синтетический гормон щитовидной железы, левовращающий изомер трийодтиронина.

Фармакология

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует рост и дифференцировку тканей, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. После приема внутрь 95% всасывается в течение 4 ч. Латентный период составляет 4–8 ч. В крови прочно связывается с белками. Максимальный фармакологический эффект наступает через 2–3 дня. T1/2 — 2,5 дня.

Применение вещества Лиотиронин

Гипотиреоз (первичный, вторичный), микседема, кретинизм, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидными состояниями, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессивная терапия), диагностика гипотиреоза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нелеченный тиреотоксикоз, ИБС, миокардит, нелеченная надпочечниковая недостаточность, кахексия.

Ограничения к применению

Тахикардия, тахиаритмия, сердечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять во время беременности в составе комбинированной терапии при лечении гиперфункции щитовидной железы в сочетании с тиреостатическими средствами (ЛС для лечения гиперфункции щитовидной железы), поскольку это может привести к развитию гипотиреоза у плода.

Категория действия на плод по FDA — A.

Побочные действия вещества Лиотиронин

Головная боль, раздражительность, тахикардия, аритмия, стенокардия, прогрессирование сердечной недостаточности, дисменорея, аллергические реакции.

Взаимодействие

Повышает эффект пероральных антикоагулянтов, вазоконстрикторов, снижает — инсулина и других гипогликемических средств. Активность уменьшается пероральными контрацептивами и колестирамином. Увеличивается вероятность развития побочных проявлений при назначении антидепрессантов, сердечных гликозидов, кетамина.

Пути введения

Внутрь.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название	Значение Индекса Вышковского®
Трийодтиронин® 50 Берлин-Хеми	0.0062

Несмотря на современные бодипозитивные тренды, многие люди не перестают стремиться к похудению и обретению тела своей мечты. Они активно тренируются, экспериментируют с диетами и даже голодают. Но часто бывает так, что человек проводит с тренажерами и брокколи несколько месяцев, а вес и объем талии упорно отказываются уменьшаться. Худеющему кажется, что он недостаточно упорно занимается физическими упражнениями или слишком мало сокращает калораж, но он забывает о том, что есть еще один важный фактор, который может ставить палки в колеса борьбе с лишним весом, — гормоны.

Гормоны — это сигнальные вещества, которые вырабатываются эндокринными железами, а затем поступают в кровь, где они взаимодействуют с клетками-мишенями, помогая регулировать их деятельность.

Все системы организма находятся под влиянием гормонов. Мы растем и становимся выше под воздействием соматотропина (гормона роста), работа тестостерона и эстрогена делает нас половозрелыми, и даже температура тела регулируется гормонами — тироксином и трийодтиронином. Поэтому не удивительно, что сжигание и накопление жира также находятся под влиянием этих мафиози.

В первую очередь необходимо обратить внимание на гормоны гипофиза. Гипофиз — это основной регулятор всех органов, которые влияют на активность и выработку гормонов. Он передает сигнал щитовидной железе, щитовидка — надпочечникам, надпочечники — половым органам и т. д. Поэтому, если есть проблемы с избыточным весом или накоплением жира, не связанные с перееданием, стоит начать обследование организма с исключения нарушений в гипофизе, — рассказала «Ридусу» врач-диетолог, член Национальной ассоциации диетологов и нутрициологов Марина Аплетаева.

Гормоны гипофиза

Тиреотропный гормон

Тиреотропный гормон (ТТГ) оказывает влияние на рецепторы щитовидной железы, тем самым стимулируя выработку гормонов: тироксина и трийодтиронина. ТТГ косвенно влияет на ожирение или потерю веса при нарушениях в работе гормонов щитовидной железы, которые меняют энергетический баланс в организме.

Пролактин

Одной из его главных функций является стимулирование лактации у женщин. Повышение уровня этого гормона способствует накоплению жира как у мужчин, так и у женщин. В женском организме пролактин берет на себя контроль за создание запасов дополнительной энергии, которые должны пригодиться телу во время беременности и лактации. Пролактин воздействует на нейропептид Y (он усиливает чувство голода), увеличивая его содержание в центральной нервной системе. Также он блокирует выработку адипонектина — гормона, регулирующего пищевое поведение и препятствующего накоплению жиров в стенках артерий. У мужчин повышенный пролактин приводит к усилению действия эстрогенов, которые, в свою очередь, негативно влияют на выработку тестостерона.

Гормоны щитовидной железы: тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3)

Нарушения, связанные с избытком или недостатком гормонов щитовидной железы, приводят к сильному изменению обмена веществ, замедлению или, наоборот, ускорению метаболизма. При гипотиреозе (недостатке гормонов) снижается расход энергии, ткани потребляют меньше кислорода, ухудшается выведение жидкости из организма, синтез жирных кислот и липолиз. Все эти процессы непременно ведут к отекам, повышению уровня холестерина, ухудшению работы кишечника и ожирению. Избыток гормонов щитовидной железы (гипертиреоз) действует прямо противоположно. Несмотря на достаточное количество пищи, человек с гипертиреозом начинает худеть, энергетический обмен сильно ускоряется. Можно было бы порадоваться, ведь с таким метаболизмом человек ест и не толстеет, это ли не мечта? Но побочные эффекты, приходящие с гипертиреозом, мало кому могут понравиться. Среди них: повышенный аппетит, диарея, непереносимость тепла и потливость, тремор, раздражительность, расстройства половой сферы и повышенная утомляемость.

Из-за очень вялого и замедленного метаболизма при недостатке гормонов щитовидной железы довольно трудно похудеть. Необходимо правильно выбрать тактику стимулирования метаболических процессов и наладить хороший, четкий ритм питания, — объяснила «Ридусу» специалист.

Гормоны надпочечников

Кортизол

Является активным участником углеводного обмена в нашем организме, а также помогает противодействовать стрессу. Однако если стресс становится хроническим, то уровень кортизола в крови постоянно повышен. Высокий уровень кортизола может привести к инсулинорезистентности, которая вызывает накопление инсулина. А повышенное количество этого гормона способствует развитию ожирения.

Половые гормоны

Тестостерон

Основной мужской половой гормон, который вырабатывается и у женщин, но в гораздо меньших количествах. Тестостерон обладает высокой анаболической и липолитической активностью. Что это значит? Он помогает увеличивать мышцы и сжигать жир благодаря своей способности воздействовать на адренорецепторы, усиливающие липолиз, т. е. процесс расщепления жира. К сожалению, нельзя просто так взять и начать повышать свой уровень тестостерона. Во-первых, эфиры тестостерона запрещены к свободной продаже, а во-вторых, длительное специальное повышение этого гормона приводит к ухудшению выработки собственного тестостерона и к проблемам со здоровьем как у мужчин, так и у женщин (акне, себорея и т. д.). Каким бы странным это ни показалось, избыток мужского гормона может приводить к увеличению груди у мужчин — гинекомастии. Происходит это потому, что излишки тестостерона ароматизируются в эстрадиол, который стимулирует гипертрофию молочных желез.

Эстрадиол

Женский половой гормон, который образуется из тестостерона с помощью фермента ароматазы. Так же, как и тестостерон, присутствует у обоих полов, но в разных количествах. Увеличение эстрадиола способствует скоплению воды в организме, что приводит к отечности, а также этот гормон стимулирует отложение жира у мужчин по женскому типу: на бедрах, ягодицах, внизу живота и на груди.

Снижение веса может нормализовать уровень половых гормонов как у мужчин, так и у женщин без применения гормональных препаратов, — комментирует Марина Аплетаева.

Также на накопление и сжигание жира оказывают влияние следующие параметры.

Гормоны, характеризующие объем жировых депо

Инсулин

Очень важный гормон, который способствует выведению глюкозы из кровотока и ее последующему преобразованию в энергию. А еще в организме он исполняет роль запасливого хомячка, сохраняя гликоген и жир, которые смогут обеспечивать тело энергией, если мы вдруг перестанем регулярно закидывать в рот еду. Увы, но повышенное содержание инсулина в крови тесно связано с увеличением жировых отложений.

Пока нет убедительных результатов изучения механизма влияния этого гормона на ожирение, но многочисленные обследования людей с сахарным диабетом второго типа и людей с инсулиномой (опухолью, бесконтрольно секретирующей инсулин) доказали, что снижение уровня инсулина в крови приводило к похудению, а его увеличение — к набору лишнего веса и ожирению.

Лептин

Активный участник в регуляции нашего веса. Этот гормон вырабатывается клетками жировой ткани. Он отправляет сигнал мозгу о том, что мы сыты и можем прекратить сметать все, что не приколочено, тем самым предотвращая дальнейшее накопление жира. Но, к сожалению, чем больше в теле жировой ткани, тем меньше пользы приносит лептин. Его повышенная концентрация в организме, которая будет расти пропорционально увеличению жировой прослойки, вызывает лептинорезистентность. Проще говоря, мозг начинает игнорировать сигналы лептина и чувство насыщения не приходит.

Гормоны желудочно-кишечного тракта

Грелин

Заставляет нас испытывать чувство голода. Его концентрация в организме сильно увеличивается во время похудения и продолжительных диет. Исследование способов гормональной адаптации к похудению, проведенное в 2011 году, показало, что даже спустя год после окончания строгой диеты уровень этого гормона остается повышенным. Именно грелину можно сказать спасибо за постоянный «жор» и отсутствие чувства насыщения даже после плотного и калорийного приема пищи. Этот гормон нельзя назвать помощником в похудении, скорее он подталкивает к обратному, коварно нашептывая, что умять еще один лишний пирожок ;— это отличная идея.

Если вы активно боретесь с лишним весом, но не страдаете патологическим ожирением и хотите узнать не препятствуют ли гормоны вашему прогрессу, в первую очередь, вам стоит сдать анализы и проверить показатели этих гормонов. При наличии ожирения их список может быть шире и зависит от особенностей общего состояния вашего здоровья и локализации жировых отложений.

Нормы гормонов

• Тестостерон

Норма для женщин 18—50 лет — 0,52—1,72 нмоль/л.

Норма для мужчин 18—50 лет — 8,9—42,0 нмоль/л.

• Эстрадиол

Норма для женщин от 18 лет после пубертатного периода и до менопаузы, в овуляторной фазе — 131—1655 пмоль/л.

Норма для женщин в период постменопаузы — < 73 пмоль/л.

Норма для мужчин от 18 лет — 40—161 пмоль/л.

• Пролактин

Норма для женщин старше одного года — 109—557 мЕд/мл

Норма для мужчин старше одного года — 73—407 мЕд/мл

• Тиреотропный гормон

Норма для женщин и мужчин старше 19 лет — 0,4—4,0 мЕд/л.

• Тироксин и трийодтиронин

Норма для женщин и мужчин старше 19 лет — 62,68—150,84 нмоль/л.

Triiodthyronini hydrochloridum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Лиотиронин, ТрионинТибон

Действующее вещество

Лиотиронин (Liothyronine)

Фармакологическая группа

Тиреоидное средство

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Truodihyronini hydrochloridi 0,00002
N. 50
D.S. По 5—25 мкг, 1— 2 раза в сутки.

Россия:

Rp.: Tab. Liothyronini 50 mkg № 50 D.S. По ½ таблетке 1 раза в сутки.
Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Усиливает энергетические процессы, стимулирует рост и дифференцировку тканей, влияет на функциональное состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печени, почек и других органов и систем, усиливает всасывание глюкозы и ее утилизацию.

Способ применения

Для взрослых:

Взрослым назначают, начиная с 5—25 мкг 1— 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 40—60 мкг, иногда до 100 мкг (0,1 мг) в сутки (в условиях стационара до 150 мкг в сутки).
Для лечения микседематозной комы, протекающей без коронарных нарушений назначают по 100 мкг 2 раза в сутки, затем дозу уменьшают.
При эутиреоидном эндемическом зобе или спорадическом зобе, а также лимфоматозном тиреоидите целесообразно добавлять к приему тиреоидина трийодтиронин в дозе 10—20 мкг.
При диффузном токсическом зобе трийодтиронин применяют после наступления стойкой ремиссии в дозах, не превышающих 20 мкг, в сочетании с антитиреоидными препаратами. Детям при гипотиреозе и микседеме целесообразно добавить при лечении тиреоидином по 5— 10 мкг трийодтиронина.

Показания

— первичный гипотиреоз и микседема;
— кретинизм;
— церебрально-гипофизарные заболевания и ожирение, протекающее с гипотиреозом;
— эндемический зоб и спорадический зоб;
— рак щитовидной железы.

— тиреотоксикоз
— сахарный диабет
— болезнь Аддисона
— общее истощение
— тяжелые формы коронарной недостаточности.
Кроме того, необходима осторожность при коронарном кардиосклерозе и вторичном гипотиреозе при наличии недостаточности коры надпочечников (во избежание обострения дозы не должны превышать 10—20 мкг в сутки).

Побочные действия

— тиреотоксикоз
— стенокардия
— ухудшение течения сахарного диабета
— аллергические реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 20 и 50 мкг (0,00002 и 0,00005 г). Доза трийодтиронина в 25 мкг соответствует 0,1 г тиреоидина. Назначают внутрь 1 — 3 раза в сутки. Суточную и однократную дозу препарата дают с учетом характера и тяжести заболевания, возраста ребенка.