Тетрациклин аналог
Тетрациклин вызывает нарушение образования комплекса между рибосомой и транспортной РНК, это нарушает синтеза белка. Тетрациклин активен в отношении следующих грамотрицательных бактерий: Brucella spp., Bartonella bacilliformis, Campylobacter fetus, Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Yersinia pestis, Vibrio cholerae, следующих грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae (но бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 74% штаммов Streptococcus faecalis и 44% штаммов Streptococcus pyogenes устойчивы к тетрациклину), Streptococcus spp. (включая и Streptococcus viridans), также тетрациклин эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Borrelia recurrentis, Balantidium coli, Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Entamoeba spp., Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae, Propionibacterium acnes, Treponema pertenue, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Устойчивыми к тетрациклину являются следующие микроорганизмы: Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., вирусы, многие штаммы Bacteroides spp. и грибов.
При приеме внутрь тетрациклин всасывается на 75–77%, пища (особенно молочная) уменьшает всасывание. С белками плазмы тетрациклин связывается на 65%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 2–3 часа (для того, чтобы была достигнута терапевтическая концентрация, может потребоваться 2–3 дня). Объем распределения тетрациклина составляет 1,3–1,6 л/кг. Тетрациклин хорошо проникает в различные ткани, органы и биологические жидкости: синовиальную, желчь, цереброспинальную, асцитическую, избирательно накапливается в печени, костях, селезенке, зубах, опухолях. Выделяется с грудным молоком и проникает через плаценту. В печени незначительно метаболизируется. Период полувыведения тетрациклина составляет 6–11 часов, при анурии — 57–108 часов. В моче тетрациклин обнаруживается в высоких концентрациях через 2 часа после введения и держится на эффективном уровне в течение 6–12 часов; за первые 12 часов почками выводится до 10–20% дозы тетрациклина. Примерно 5–10% общей дозы выводится в кишечник с желчью, где тетрациклин частично всасывается обратно, что способствует продолжительной циркуляции в организме активного вещества. При проведении гемодиализа тетрациклин удаляется медленно.
