Физраствор с беродуалом для ингаляций

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические и другие средства для ингаляционного применения. Код ATX: R03AL01. Фармакологические свойства
Фармакодинамика
БЕРОДУАЛ содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид (м-холиноблокатор) и фенотерола гидробромид (бета-адреномиметик).
Ипратропия бромид — это четвертичное аммониевое соединение, обладающее антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Доклинические исследования показали, что он тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина — нейромедиатора, высвобождающегося из этого нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации кальция, что вызывается взаимодействием ацетилхолина с мускариновым рецептором гладких мышц бронхов. Высвобождение кальция опосредовано системой вторичных посредников состоящей из ИФЗ (инозитолтрифосфат) и ДАГ (диацилглицерол).
Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, — локальный и специфичный для легких эффект, не относящийся к системным.
Фенотерола гидробромид — симпатомиметик прямого действия, селективный стимулятор бета2-адренорецепторов при приеме в терапевтических дозах. Стимуляция бета2-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах (например, при проведении токолитической терапии). Связывание бета2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который, в свою очередь, активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-зависимых быстрых калиевых каналов.
Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема 0,6 мг фенотерола наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.
Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или, чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).
Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией бетаг- адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией бетаі-адренорецепторов. Также как и при применении других бета-адренергических средств, сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозирующего ингалятора, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Однако системное воздействие после введения препарата с помощью небулайзеров (раствор для ингаляции) было выше, чем при введении рекомендуемых доз с помощью дозирующего ингалятора. Клиническая значимость не установлена. Наиболее часто наблюдаемым эффектом бета-адреномиметиков является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов бета-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.
При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мускулатуру бронхов, и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адреномиметика, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
Фармакокинетика
Терапевтическое действие комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида создается местным воздействием на дыхательные пути. Поэтому фармакодинамика бронходилатации не связана с фармакокинетикой действующих веществ.
После ингаляции 10-39% дозы в зависимости от лекарственной формы, метода ингаляции и используемого для ингаляции устройства оседает в легких. Остальная часть дозы остается в мундштуке, в ротовой полости и в верхних дыхательных путях (ротоглотке). Такое же количество дозы оседает в дыхательных путях после ингаляции дозированного аэрозоля. После ингаляции водного раствора через ингалятор Респимат количество, поступившее в легкие, было в 2 раза выше по сравнению с ингаляцией дозированным аэрозолем, при этом при ингаляции через ингалятор Респимат в ротоглотке оседает гораздо меньшее количество действующего вещества. Доля достигшей легких дозы быстро поступает в систему кровообращения (в течение минут). Действующее вещество, осевшее в ротоглотке, медленно проглатывается и проходит через ЖКТ. Поэтому системное воздействие является результатом биодоступности из легких и ЖКТ.
Данные, свидетельствующие о том, что фармакокинетика обоих ингредиентов в комбинации отличается от фармакокинетики действующих веществ по отдельности, отсутствуют.
Фенотерола гидробромид
Проглатываемая доля метаболизируется, главным образом, в сложные соединения сульфата. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном введении низкая (около 1,5%).
После внутривенного введения фенотерола в моче в течение 24 часов в свободном и конъюгированном состоянии обнаруживается около 15% и 27% от введенной дозы соответственно. После ингаляции БЕРОДУАЛА с помощью дозирующего ингалятора около 1 % дозы выводится в виде свободного фенотерола с мочой в течение 24 часов. Основываясь на данной информации, вычисленная общая системная биодоступность фенотерола гидробромида после ингаляционного введения составляет около 7%. Распределение фенотерола в плазме крови после внутривенного введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели, конечный период полувыведения составляет около 3 часов. В данной трехфазной фармакокинетической модели кажущийся объем распределения в состоянии равновесия (Vdss) составляет приблизительно 189 л (≈2,7 л/кг).
Около 40% вещества связывается с белками плазмы крови. Фенотерол и его метаболиты не пересекают гематоэнцефалический барьер. Общий клиренс фенотерола составляет 1,8 л/мин., почечный клиренс — 0,27 л/мин.
Ипратропия бромид
Кумулятивная почечная экскреция (0-24 часа) ипратропия (исходного соединения) приближается к 46% от введенной внутривенно дозы, составляет менее 1% пероральной дозы и приблизительно 3-13% дозы БЕРОДУАЛА, введенной с помощью дозирующего ингалятора. На основании этих данных общая системная биодоступность ипратропия бромида при пероральном и ингаляционном применении составляет 2% и от 7% до 28% соответственно. Проглоченная часть дозы ипратропия бромида не оказывает существенного системного действия. Кинетические параметры, характеризующие распределение ипратропия, рассчитаны исходя из плазменных концентраций препарата после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентраций в плазме крови. Кажущийся объем распределения в состоянии равновесия (Vdss) составляет около 176 л (≈2,4 л/кг). Препарат минимально (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Доклинические исследования, проведенные на мышах и собаках, показали, что ипратропий, являясь четвертичный амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения на последней фазе выведения составляет около 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин., а почечный клиренс — 0,9 л/мин. После внутривенного введения около 60% дозы проходит метаболизм в печени при окислении.

Обновлено: 06.09.2019 15:30:13 Эксперт: Залман Ривлин

В лечении сухого и влажного кашля при респираторных заболеваниях особое внимание уделяется бронхолитикам и муколитикам. Препараты первой группы расширяют бронхи, второй – разжижают мокроту и облегчают ее выведение из дыхательных путей. Подобные средства назначаются вместе или отдельно, используются у взрослых и детей различного возраста.

Беродуал – представитель бронхолитиков. Он назначается там, где выявляется бронхоспазм – например, при бронхиальной астме, обструктивном бронхите. Лазолван относится к муколитикам. Он разжижает мокроту, облегчает кашель и ускоряет очищение дыхательных путей. Иногда эти средства назначаются вместе для усиления эффекта. Чем отличаются препараты, и какой стоит выбрать – читайте в статье.

Что внутри: сравним состав препаратов

Беродуал и Лазолван применяются в терапии, педиатрии, пульмонологии, кардиологии и других сферах медицины. Они относятся к различным фармакологическим группам и действуют по-разному. Подробнее о каждом препарате – в таблице.

Препарат	Беродуал	Лазолван
Фармакологическая группа	Бронхолитический препарат	Муколитический и отхаркивающий препарат
Действующее вещество	фенотерола гидробромид 500 мкг; ипратропия бромид 250 мг	Амброксола гидрохлорид 7,5 мг
Форма выпуска	Аэрозоль и раствор для ингаляций	Раствор для приема внутрь и ингаляций, сироп, таблетки
Отпуск в аптеке	По рецепту	Без рецепта
Производитель	«Берингер Ингельхайм» (Германия)	«Берингер Ингельхайм» (Германия)
Стоимость	250-350 рублей	150-300 рублей

Как они работают

Разница в действии препаратов объясняется их составом. Рассмотрим подробнее каждое средство.

Беродуал

Беродуал – комбинированный препарат. В его состав входят два компонента, и действуют они на разные патологические процессы.

Ипратропия бромид – это М-холинолитик. Он тормозит рефлексы, вызванные блуждающим нервом, и препятствует влиянию медиатора ацетилхолина. В естественных условиях именно эти два фактора отвечают за спазм бронхов – например, в ответ на холод, сигаретный дым, воспалительный процесс. От блуждающего нерва сигнал поступает в головной мозг – и бронхи сокращаются, вызывая чувство нехватки воздуха и приступ удушья. Ипратропия бромид блокирует выброс ацетилхолина, мешает передаче нервного импульса и не позволяет бронхам сокращаться даже при наличии раздражителя.

Фенотерола гидробромид – это блокатор b2-рецепторов. В терапевтических дозах он действует селективно: только на указанные рецепторы. Препарат расслабляет гладкие мышцы бронхов, спазмированные из-за выброса гистамина. Поэтому фенотерол используется при бронхоспазме на фоне аллергических реакций – там, где сужение просвета дыхательных путей вызвано усиленным синтезом гистамина. В высоких дозах воздействует также на b1-рецепторы – влияет на сердце и сосуды.

Беродуал действует быстро – расширяет бронхи и улучшает состояние спустя 15 минут после применения. Максимальная концентрация препарата в крови определяется спустя 1-2 часа. Эффект сохраняется до 6 часов. Все это позволяет использовать Беродуал для экстренной помощи при бронхиальной астме и приступе обструктивного бронхита.

Лазолван

Действующее вещество препарата – муколитик амброксол. Он усиливает выработку сурфактанта в дыхательных путях и стимулирует активность цилиарного эпителия. Препарат облегчает выделение мокроты и ускоряет очищение дыхательных путей. Кашель больного становится продуктивным, его состояние улучшается.

Лазолван хорошо всасывается и при приеме внутрь достигает максимальной концентрации спустя 1-2 часа. Эффект сохраняется до 6-8 часов.

Оценка эффективности препаратов

В эффективности изучаемых препаратов сомневаться не приходится. Эксперты нашего журнала провели обзор научных статей, и нашли доказательства в пользу Беродуала:

1. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании показано: сочетание ипратропия и фенотерола эффективно справляется с бронхоспазмом и при этом редко приводит к нежелательным побочным реакциям. Авторы утверждают, что комбинированный препарат работает лучше иных монокомпонентных средств.

2. В другом исследовании приняли участие подростки с бронхиальной астмой легкого течения. Беродуал показал себя как препарат, эффективно расширяющий бронхи и снимающий приступ.

3. Бронхолитическое действие Беродуала было отмечено и в лечении взрослых пациентов. Доказано, что препарат быстро снимает бронхоспазм и облегчает дыхание.

4. В русскоязычной литературе Беродуал также заявлен как эффективный и безопасный бронходилататор. Препарат рекомендован при обострении бронхиальной астмы, а также в комплексном лечении хронической обструктивной болезни легких.

Муколитик Лазолван также заслуживает пристального внимания. Входящий в его состав амброксол получил признание как эффективное средство:

1. В Кокрейновском обзоре, посвященном муколитикам, показано: назначение этих препаратов при бронхите и пневмонии оправдано. Муколитики делают вязкую мокроту жидкой, кашель – продуктивным, и улучшают состояние больного.

2. В русскоязычных источниках амброксол позиционируется как надежное и относительно безопасное средство для разжижения мокроты. Применяется в детской и взрослой практике.

3. По данным научных исследований, совместное применение растворов для ингаляции Беродуал и Лазолван повышает эффективность лечения.

Схема применения

Беродуал назначается при обструкции дыхательных путей на фоне таких состояний:

1. бронхиальная астма;

2. обструктивный бронхит;

3. хроническая обструктивная болезнь легких.

Дозировка препарата подбирается индивидуально. Лечение начинают с минимально допустимой дозы и завершают после исчезновения симптомов болезни.

Лазолван назначается при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся вязкой трудноотделяемой мокротой:

1. пневмония;

2. бронхит;

3. бронхиальная астма с затрудненным отхождением мокроты;

4. бронхоэктатическая болезнь;

5. хроническая обструктивная болезнь легких.

Лазолван в таблетках и сиропе назначают внутрь 2-4 раза в сутки. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом возраста и тяжести состояния пациента. Раствор для ингаляций можно применять, используя любое подходящее устройство (кроме паровых ингаляторов).

Беродуал и Лазолван нередко назначаются вместе – например, при обострении бронхиальной астмы. Сначала пациент получает бронходилататор. Беродуал расширяет бронхи и подготавливает дыхательные пути к принятию муколитика. Далее Лазолван разжижает мокроту и облегчает ее выведение. Такая тактика позволяет избежать неспецифического раздражения дыхательных путей и развития парадоксального бронхоспазма.

Меры предосторожности

Побочные эффекты Беродуала связаны с такими аспектами:

1. воздействие на b1-рецепторы при превышении дозировки;

2. неспецифическое раздражение дыхательных путей во время ингаляции.

Чаще всего на фоне применения препарата возникают такие нежелательные реакции:

1. кашель;

2. сухость во рту;

3. головная боль;

4. тошнота;

5. рвота;

6. тремор конечностей;

7. учащенное сердцебиение;

8. повышение артериального давления;

9. нервозность.

Беродуал не назначается при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся тахиаритмией – учащенным сердцебиением и нарушением ритма сердца. Не используется препарат при выявленной гиперчувствительности к его компонентам.

Побочные эффекты на фоне приема Лазолвана встречаются редко. Это может быть:

1. нарушение вкусовых ощущений;

2. снижение чувствительности в полости рта;

3. тошнота;

4. рвота;

5. диарея;

6. боль в животе;

7. сухость во рту;

8. аллергические реакции.

Лазолван и Беродуал не используются при беременности и лактации.

Выводы

Коротко о важном:

1. Лазолван и Беродуал назначаются при заболеваниях дыхательных путей. Они приходят на помощь при пневмонии, бронхите, бронхиальной астме и других состояниях.

2. Беродуал – комбинированный бронходилататор. Он расширяет бронхи, снижает выработку гистамина и облегчает дыхание. Используется при бронхоспазме – например, при бронхиальной астме, обструктивном бронхите.

3. Лазолван – муколитик. Он разжижает мокроту и ускоряет ее выделение из дыхательных путей. Применяется при влажном кашле – например, на фоне бронхита и пневмонии.

4. Лазолван лучше переносится и реже вызывает побочные реакции. Беродуал воздействует на сердечно-сосудистую систему и не применяется при тахиаритмии.

5. Совместное назначение препаратов Беродуал и Лазолван повышает эффективность лечения.

Важно понимать: муколитики и бронхолитики не влияют на причину развития болезни. Они не устраняют воспалительный процесс, не уничтожают патогенные микроорганизмы и не предупреждают развитие аллергии. Они только снимают симптомы – расширяют бронхи, облегчают выделение мокроты, восстанавливают дыхание. Полная схема лечения включает прием и иных препаратов, непосредственно влияющих на причину болезни – антибиотиков, антигистаминных и иных средств.

Лечение болезней дыхательных путей всегда было проблемным и тяжелым процессом. Во многом, причиной тяжести заболевания является неприятная симптоматика, которая нарушает наш привычный ритм и образ жизни. Это приступы кашля, удушения. Поэтому, нужно максимально быстро и эффективно устранять подобные негативные моменты с помощью качественных и проверенных препаратов.

Действующее вещество беродуала

Беродуал – это препарат, который благодаря комбинированному действию двух веществ фенотерола и ипратропия бромида позволяет быстро и эффективно снимать бронхоспазм, оказывать терапевтическое воздействие на симптомы заболевания. Проще говоря, именно благодаря использованию беродуала удается быстро и эффективно снимать как приступы астмы, так и приступы тяжелого кашля. Беродуал, благодаря своему воздействию, позволяет значительно расширить бронхи, тем самым, снимая бронхоспазм. Также, обратите внимание, что препарат стимулирует выработку слизи, которая будет максимально способствовать благоприятному терапевтическому эффекту. При этом, вещество начинает свое воздействие на организм практически мгновенно, а сам эффект сохраняется на протяжении нескольких часов. Непременно, это очень удобно и практично.

Когда и где использовать беродуал

Механизм обструкции бронхов

Этот препарат назначается врачом. Дозировка и форма также определяется лечащим врачом. В то же время, препарат используется в анамнезе обструктивных заболеваний легких и бронхов. Он позволяет быстро оказывать терапевтический эффект, создавая максимальную пользу для пациента. Что касается практических рекомендаций к применению, то нужно помнить, что беродуал гарантирует эффективность лечения в следующих болезнях.

• Эмфизематозный бронхит
• Бронхиальная астма в острый период
• Эмфизема легких
• Бронхоспазмы при пневмонии
• Обструктивный синдром бронхов

Это не полный список болезней. Мы привели в пример лишь основные и самые частые показания к применению. Остальные случаю остаются на рассмотрение лечащего врача.

А теперь давайте поговорим о практичном применении беродуала в случае с ингаляционным лечением.

Ингаляции беродуалом: что, как, какие дозировки?

Ингаляционная форма – хороший способ регулярно снимать бронхоспазм. К тому же, это оказывает отменный терапевтический эффект. Лечение с помощью ингалятора позволит Вам максимально эффективно воздействовать на болезнь и устранять симптоматику. Для ингаляции Вам понадобиться классический препарат – небулайзер. В процессе использования беродуал нужно разводить 1 к 2 с физиологическим раствором натрия хлора. Этот коэффициент обеспечит максимальный терапевтический эффект. Один миллилитр беродуала – это двадцать капель. Двадцать капель вещества нужно разволить с 2 миллилитрами физиологического раствора. Все это разводиться в емкости небулайзера. После этого, проводить ингаляцию небулайзером до тех пор, пока препарат полностью не испариться из емкости.

Разводить препарат нужно строго перед процедурой ингаляции. В противном случае, если Вы разведете препарат заранее, Вас будет ждать неприятный эффект. Также, стоит помнить, что использование беродуала нужно четко согласовывать с лечащим врачом. Ведь именно Ваш врач знает основную специфику заболевания и сможет адекватно курировать процесс и устранять возможные побочные эффекты.