Сальбутамол аэрозоль для ингаляций инструкция
с целью оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить его технику проведения ингаляции препарата. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения другого привкуса по сравнению с таковым при использовании предыдущего ингалятора.
Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов, для контроля за симптомами БА свидетельствует об обострении заболевания. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении более высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения БА является жизненно опасным состоянием, что требует начала или повышения частоты использования кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.
Бронходилатационные препараты не должны быть единственными или главными в лечении больных с тяжелой или нестабильной БА. Состояние таких пациентов необходимо регулярно контролировать, включая проведение легочных тестов, поскольку тяжелая БА является жизненно опасным заболеванием и для лечения таких больных следует решать вопрос о назначении максимально рекомендованных доз ингаляционных и/или пероральных ГКС.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или уменьшается продолжительность ее действия (менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты применения препарата осуществляется только врачом.
Тяжелое обострение БА следует лечить в обычном режиме.
Симпатомиметики, включая сальбутамол, влияют на сердечно-сосудистую систему. По данным послерегистрационного применения и опубликованным данным, существуют свидетельства о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с заболеваниями сердца (например ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения боли за грудиной или других симптомов, свидетельствующих об обострении заболевания сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как заболевания сердца, так и заболевания дыхательной системы.
С осторожностью сальбутамол нужно назначать пациентам с тиреотоксикозом.
Результатом лечения агонистами β2-адренорецепторов может быть тяжелая гипокалиемия, главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание уделяется больным острой тяжелой БА, так как гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.
Сальбутамол с осторожностью применяется для лечения больных, получающих высокие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратным метаболическим изменениям, например, к повышению уровня глюкозы в крови. Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому существуют отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, может случиться парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо сразу назначать альтернативные формы лекарственного средства или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор на постоянной основе.
Применение в период беременности и кормления грудью. По данным исследований на животных, сальбутамол обладает репродуктивной токсичностью. Безопасность применения у беременных не установлена. Контролируемых клинических исследований по применению сальбутамола у беременных не проводили. Были единичные сообщения о различных врожденных пороках при внутриутробном развитии, включая расщелину неба, дефекты конечностей и нарушения со стороны сердца. Некоторые женщины в период беременности принимали много других лекарственных средств. Сальбутамол не следует принимать в период беременности, его назначают только в случае крайней необходимости.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, которые кормят грудью, следует с осторожностью. Оказывает ли сальбутамол в грудном молоке матери вредное воздействие на младенца неизвестно, поэтому его применение в период кормления грудью нужно ограничить случаями, когда польза его применения для женщины будет преобладать над возможным риском для ребенка.
Дети. Препарат предназначен для лечения детей в возрасте от 4 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данных о влиянии нет, в случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление транспортными средствами или работу с механизмами необходимо ограничить.
Содержание
Инструкция по применению
Описание:
Бронхолитический препарат.
Состав:
1 доза содержит 100 мкг сальбутамола.
Показания к применению:
Купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хронический бронхит и эмфизему легких.
Фармакокинетика:
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит — неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Фармакодинамика:
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на ?2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
ведение преждевременных родов;
угрожающий аборт;
детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных адреноблокаторов, беременность, период лактации.
Побочные действия:
Сальбутамол может вызывать легкий тремор скелетной мускулатуры, который обычно наиболее выражен в руках и является характерным побочным эффектом всех агонистов b2-адренорецепторов. Изредка у пациентов отмечается головная боль, расширение периферических сосудов и незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений. Очень редко развиваются реакции повышенной чувствительности (включающие ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотонию и коллапс), мышечные судороги, тахикардия.
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или же другого быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Следует сразу прекратить применение ингалятора Вентолин, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить соответствующую терапию.
Ингаляционные препараты могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Терапия агонистами бета2-адренорецепторов иногда вызывает гипокалиемию, которая может представлять серьезную опасность для пациента.
Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, сальбутамол может изредка вызывать психическое возбуждение и повышение двигательной активности у детей.
У пациентов с предрасположенностью к развитию аритмий сальбутамол может вызывать нарушения сердечного ритма, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Способ приготовления или применения:
Ингаляционно.
Для купирования бронхоспазма: по 100 мкг (1 ингаляция) 1–4 раза в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг (2 ингаляции) 1–4 раза в сутки.
Для профилактики бронхоспазма: по 100–200 мкг (1–2 ингаляции) за 15–30 мин до физической нагрузки или возможного воздействия аллергена.
Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций) в течение суток.
Между каждой принятой дозой должно пройти не менее 4 ч.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 С.Не замораживать.
Нужные вещи
Александр БОНДАРЕНКО
П
ожалуй, каждому известно, что главным (хотя и не обязательным) симптомом бронхиальной астмы является приступ удушья. А значит, в качестве средства первой помощи надо принимать «что-то бронхорасширяющее». Что же?
Если посмотреть на аптечную витрину, где стройными рядами расположились бронхорасширяющие лекарства (их называют еще брон-холитиками), голова идет кругом, и глаза разбегаются от их разнообразия. Все они обладают одним эффектом — расширяют бронхи… Тогда в чем же разница, и есть ли она?
Возможна и такая ситуация: врач прописывает оптимальный для пациента бронхолитик, а в ближайшей аптеке его нет. И сил бегать по другим аптекам — тоже. Надо приобретать заменитель, а какой?
Эта статья призвана стать компасом в мире бронхорасширяю-щих средств (они представлены в таблице) — всего их четыре класса, как и сторон света:
• Р2-агонисты;
• холинолитики;
• комбинированные препараты;
• теофиллины.
Но сначала поговорим о формах выпуска этих лекарств: ингаляторах и других устройствах.
Лекарственные формы
Дозированные аэрозольные ингаляторы (ДАИ) — это всем хорошо известные баллончики. Они содержат под давлением смесь собственно лекарства с носителем (про-пеллентом). При нажатии на баллончик небольшое количество этой смеси выбрасывается наружу, пропеллент испаряется, образуя аэрозольное облако из частиц лекарства. В течение последних 40 лет пропеллентом служил фреон. Однако оказалось, что фреон разрушает озоновый слой атмосферы, защищающий земную поверхность от вредоносной ультра-
фиолетовой радиации. Поэтому в последние несколько лет во всем мире происходит переход на бесфреоновые аэрозоли. Надо сказать, что при этом эффективность лекарств не только не уменьшилась, но даже возросла.
Для улучшения доставки лекарства в бронхи аэрозольный ингалятор можно использовать вместе со спейсером — специальной камерой, где оседают крупные частицы.
Из порошковых ингаляторов лекарство поступает в дыхательные пути под действием силы вдоха. Это значительно облегчает процедуру ингаляции. Порошковые ингаляторы в среднем в 2 раза эффективнее обычных аэрозольных баллончиков. На упаковке указывается название устройства (дискхалер, турбуха-лер, циклохалер, хандихалер и др.).
Небулайзер — устройство для ингаляции лекарственных растворов. Раствор из камеры небулай-зера распыляется струей воздуха или ультразвуком — в зависимости от типа небулайзера (компрессорный или ультразвуковой). Человек вдыхает образующийся пар через мундштук или маску. С помощью небулайзера можно ингалировать только специальные растворы, на упаковке которых указано: «для небулайзерной терапии». Это наиболее эффективный способ введения бронхолитиков.
в
-агонисты
В начале прошлого века при приступах бронхиальной астмы применяли гормон адреналин, но из-за побочных эффектов его использование резко ограничили. В 1940-х годах было открыто, что
многогранное действие адреналина на организм осуществляется через рецепторы, которых у нас несколько видов (альфа и бета). При стимуляции а-рецепторов в сосудах они суживаются, Р1-рецепто-ров в сердце — возникает сердцебиение, Р2-рецепторов в бронхах -происходит их расширение. Большим достижением стало создание бронхорасширяющих препаратов, избирательно действующих на Р2-рецепторы, — Р2-агонистов.
Р2-агонисты (их другие названия — симпатомиметики, адрено-миметики) — основные бронхо-литики, применяемые при бронхиальной астме. Существуют Р2-аго-нисты короткого и длительного действия. Естественно, что препараты короткого действия применяют для снятия приступа удушья, а длительного действия — для их профилактики (хотя формотерол может использоваться и для снятия приступа) — см. таблицу. Действие сальбутамола и фенотерола начинается уже через несколько минут и продолжается 4-6 часов.
Холинолитики и комбинированные препараты
Холинолитики расширяют бронхи путем угнетения блуждающего нерва. Наиболее широко в настоящее время применяется атровент. Его действие развивается относительно медленно (примерно через 30 минут), продолжаясь в течение 4-8 часов, поэтому для снятия приступа его не рекомендуют.
Атровент «в одиночку» используется при хронической обструк-
Основные бронхорасширяющие препараты
Класс препаратов Лекарственное вещество Торговое название Форма выпуска Обладает длительным действием Может использоваться для снятия приступа
Р2-агонисты короткого действия Сальбутамол Сальбутамол Вентолин Саламол ДАИ Нет Да
Вентолин Небулы Раствор для небулайзера Нет Да
Саламол Стеринеб Раствор для небулайзера Нет Да
Сальбен ПИ Циклохалер Нет Да
Сальгим Раствор для небулайзера Нет Да
Фенотерол Беротек Н ДАИ Нет Да
Беротек Раствор для небулайзера Нет Да
Р2-агонисты длительного действия Сальметерол Серевент ДАИ, ПИ Дискхалер
Формотерол Форадил ПИ Аэролайзер Да Да
Оксис ПИ Турбухалер Да Да
Сальбутамола гемисукцинат Сальтос Таблетки пролонгированного действия
Холинолитики Ипратропия бромид Атровент Н ДАИ Нет Нет
Атровент Раствор для небулайзера Нет Нет
Тиотропия бромид Спирива ПИ Хандихалер
Комбинированные препараты Фенотерол + + ипратропия бромид Беродуал Н ДАИ Нет Да
Беродуал Раствор для небулайзера Нет Да
Теофиллины Теофиллин Теопэк, ретафил, теотард Таблетки пролонгированного действия
Аминофиллин Эуфиллин Таблетки, раствор для инъекций Нет Да
Обозначения: ДАИ — дозированный аэрозольный ингалятор, ПИ — порошковый ингалятор.
тивной болезни легких (равно как и спирива — его родственник длительного действия), а при астме обычно его назначают в сочетании с фенотеролом (это комбинированный бронхорасширяющий препарат беродуал).
Теофиллины
Еще несколько лет назад эти препараты стояли бы в начале статьи, но сейчас отношение к ним изменилось. Они расширяют бронхи слабее, чем Р2-агонисты, а частота побочных эффектов и опасность
тяжелой передозировки у них больше. Поэтому теофиллины применяются, когда человеку трудно использовать ингаляторы или при банальном отсутствии других лекарств (к сожалению, пока это не редкость).
Теофиллины назначают в таблетках, свечах или внутривенно (только при неотложных состояниях и под контролем врача). Они могут вызывать нарушения сердечного ритма, поэтому «сердечникам» лучше их не принимать.
Итак, основные бронхолитики при астме — это Р2-агонисты. Бал-
лончик с сальбутамолом или фено-теролом для снятия приступа должен иметь «в запасе» каждый себя уважающий астматик. При обострении лучше ингалировать их через небулайзер, а вне обострения возможны и другие способы приема. Но надо учесть, что потребность в их регулярном (ежедневном и по несколько раз в день) использовании — это тревожный сигнал, требующий обращения к врачу. Возможно, надо что-то изменить в базисном (профилактическом) лечении астмы.
