Диклофенак мазь для чего?

Боль является одной из ведущих причин обращения за медицинской помощью и довольно значимой медико-социальной проблемой. В структуре болевых синдромов первое место занимает боль в нижней части спины. По данным экспертов ВОЗ, ее распространенность в развитых странах достигает 40-80%, а ежегодная заболеваемость – 5%. Поскольку большинство людей трудоспособного возраста в течение жизни переносят, как минимум, один эпизод боли в спине, болевой синдром занимает лидирующие позиции среди причин временной нетрудоспособности, что накладывает значительное экономическое бремя как на пациента, так и на общество в целом.

Золотым стандартом лечения патологических состояний, проявляющихся острой болью или острой болью с последующей хронизацией, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Их действие осуществляется путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ), которая имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибированием ЦОГ-2, а развитие побочных реакций, главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта, с подавлением синтеза ЦОГ-1. Однако было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатываются синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Вместе с тем применение высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Одновременное же ингибирование двух изоферментов ЦОГ способствует поддержанию баланса.

Прототипом современных НПВП являлась ацетилсалициловая кислота, химическое строение и свойства которой стали ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов. Однако токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. Было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты продемонстрировал диклофенак натрия – натриевая соль 0—фенилуксусной кислоты.

Основным механизмом действия диклофенака является ингибирование ЦОГ – ключевого фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Препарат ингибирует оба изофермента ЦОГ, но в большей степени – ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем он реже вызывает поражение желудочно-кишечного тракта. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ-2 (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при ревматоидном артрите). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обусловливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Помимо ингибирования простагландинов, диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, а также в определенной мере влиять на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина 6 и повышая содержание интерлейкина 10, что способствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани.

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает мощным анальгетическим действием, которое не связано с его влиянием на воспаление. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома разной этиологии. Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами. Его локальный антиноцицептивный эффект, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического действия. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время использование соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое действие диклофенака натрия. Можно предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфата. Таким образом, анальгетический эффект данного средства может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома.

Высокая противовоспалительная и анальгетическая эффективность диклофенака натрия по сравнению с таковой других НПВП позволяет использовать данный препарат у больных с различными по интенсивности болевыми синдромами, а быстрота наступления обезболивающего действия (при внутримышечном введении эффект наступает через 10-20 минут) служит основанием для назначения диклофенака для купирования острой боли.

На сегодняшний день диклофенак натрия широко используется в общемедицинской практике, хирургии, ортопедии и травматологии (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей, в послеоперационном обезболивании), спортивной медицине, неврологии (при острой боли в спине, туннельных синдромах, мигрени), гинекологии и офтальмологии. Преимуществом препарата является многообразие его лекарственных форм. Так, на территории Украины диклофенак натрия доступен под торговым названием олфен в шести лекарственных формах:

Согласно данным доступных испытаний, диклофенак продемонстрировал хорошие результаты в лечении боли в спине. Так, в исследовании, проведенном в г. Алматы (Казахстан) под руководством Э.Б. Атантаевой, 32 пациентам с хроническим болевым синдромом в спине был назначен олфен-75 внутримышечно в течение 5 дней, затем – олфен-50 перорально дважды в день 10 дней, при необходимости по 50 мг/сут еще 5 дней. Положительные результаты лечения наблюдались уже после первой инъекции. При анализе полученных данных отмечено достоверное уменьшение болей, восстановление объема движений, а также положительная динамика эмоционального фона пациентов. В основной группе эффективность лечения была выше (93%), чем в контрольной (86%). Побочные реакции встречались реже в основной группе, чем в контрольной (частота – 3 и 8% соответственно). Отмены препарата не требовалось, поскольку нежелательные эффекты были слабовыраженными, преходящими, в основном в виде гастралгии и легких диспепсических явлений. Исследователи пришли к выводу, что олфен – высокоэффективное и безопасное средство, которое привело к существенной положительной динамике состояния пациентов, и его можно считать препаратом выбора для купирования болевого синдрома при дорсопатиях. Использование инъекционной и таблетизированной формы с кишечнорастворимой оболочкой позволило избежать прямого контакта со слизистой желудка, тем самым существенно снизило частоту побочных явлений.

Хорошо зарекомендовала себя такая лекарственная форма, как трансдермальный пластырь, который обеспечивает постоянное поступление действующего вещества подкожно на протяжении 12 часов и не оказывает системного влияния. Так, на базе отдела клинической физиологии и патологии опорно-двигательного аппарата Института геронтологии имени Д.Ф. Чеботарева НАМН Украины (г. Киев) наблюдали эффективность и безопасность применения олфена в виде трансдермального пластыря в лечении боли в нижней части спины у пациентов старших возрастных групп (Поворознюк и соавт., 2008). Было отобрано 20 человек, у которых отмечалась боль в нижней части спины. Пациенты основной группы (n = 10) применяли трансдермальный пластырь олфен, который содержит 140 мг диклофенака натрия, два раза в сутки на протяжении 14 дней. Пациенты контрольной группы (n = 10) принимали диклофенак натрия в форме таблеток по 50 мг дважды в день. Сравнительный анализ препарата олфен в виде трансдермального пластыря и таблетированной формы не выявил достоверной разницы. Исследователи пришли к выводу, что применение пластыря привело к уменьшению выраженности болевого синдрома, улучшению функции позвоночника и повышению уровня физической активности, а его эффективность сопоставима с таковой при приеме пероральной формы диклофенака натрия при значительно более высоком профиле безопасности.

Таким образом, можно сделать вывод, что олфен является эффективным средством в лечении боли в спине. А разнообразие лекарственных форм олфена дает возможность безопасно применять данный препарат у различных групп пациентов.

Подготовила Ирина Сидоренко

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов .

Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарст­венные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.

В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.

Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов .

1. Действующее вещество — диклофенак.

2. Действующее вещество — ибупрофен.

— Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.

3. Действующее вещество — индометацин.

• Препараты монокомпонентного состава:
  — Индометацин.
  — Индометацин Софарма мазь.
  — Индометацин-Акри.
• Препараты комбинированного состава, содержащие индометацин:
  — Индовазин.

4. Действующее вещество — кетопрофен.

— Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.

5. Действующее вещество — нимесулид.

— Найз.

6. Действующее вещество — пироксикам.

— Финалгель.

Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.

Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.

Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангио­невротический отек).

Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.

При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.

Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.

Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.

Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.

Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонент­ного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.

Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.

Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.

При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.

Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.

Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.

Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.

Побочные эффекты связаны с мест­ными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.

Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.

Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.

Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.

Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.

Литература

Л. Е. Корнилова, кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков, доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва