Ремантадин аллергия

Латинское название вещества Римантадин

Фармакологическая группа вещества Римантадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Римантадин

Фармакология

Применение вещества Римантадин

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Римантадин

Взаимодействие

Пути введения

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Русское название

Римантадин

Латинское название вещества Римантадин

Rimantadinum (род. Rimantadini)

Химическое название

альфа-Метилтрициклодекан-1-метанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C12H21N

Фармакологическая группа вещества Римантадин

• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J11 Грипп, вирус не идентифицирован

Код CAS

13392-28-4

Характеристика вещества Римантадин

Римантадина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Растворим в спирте, трудно — в воде. Молекулярная масса 215,77.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовирусное.

Блокирует включение вируса в клетку-хозяина, ингибирует высвобождение вирусного генома в клетке. Оказывает профилактическое действие в отношении гриппозной инфекции, вызванной вирусами, относящимися к РНК-содержащим (вирус гриппа А), оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом гриппа B. Не эффективен при других ОРВИ.

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом почками.

Применение вещества Римантадин

Грипп (профилактика в период эпидемий, лечение на ранних этапах).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени, почек, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, церебральный атеросклероз, детский возраст до 1 года (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — С.

Побочные действия вещества Римантадин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, метеоризм, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, инсомния, неврологические реакции, астения, нарушение концентрации внимания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Взаимодействие

Усиливает возбуждающий эффект кофеина.

Пути введения

Внутрь.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название	Значение Индекса Вышковского®
Орвирем®	0.0323
Ремантадин®	0.0254
Римантадин	0.0029
Альгирем	0.0026
Ремантадина таблетки 0,05 г	0.0003
Римантадин Актитаб	0.0003
Римантадина гидрохлорид	0.0002
Римантадин Авексима	0.0002
Полирем	0
Римантадин-СТИ	0
Римантадин Кидс	0
Римантадин Велфарм	0
Римантадин-Эдвансд	0

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадина гидрохлорид (далее по тексту римантадин) эффективен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А 2 типа). Активен в отношении вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего), которые принадлежат к группе арбовирусов семейства Flaviviridae.

Римантадин ингибирует репликацию вируса на ранних стадиях цикла, возможно, нарушая формирование вирусной оболочки. Генетические исследования показали, что важное значение в противовирусном действии римантадина в отношении вируса гриппа А имеет специфический белок гена М2 вириона. Invitroримантадин ингибирует репликацию всех трех выделенных у человека антигенных подтипов вируса гриппа А — H1N1, H2N2 и H3N2. Римантадин не влияет на иммуногенетические свойства инактивированной вакцины гриппа А. Корреляция между чувствительностью вируса гриппа А к римантадину invitroи клинической эффективностью препарата не установлена.

Римантадин оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом В. Не эффективен при других ОРВИ.

В результате применения римантадина возможно появление штаммов вируса гриппа А, резистентных к действию римантадина. Данные резистентные штаммы могут вызывать развитие гриппа с типичной клинической симптоматикой у лиц из группы контакта.

Наблюдалось развитие устойчивости к римантадину у штаммов вирусов сезонного и пандемического гриппа у пациентов, получавших римантадин. Замена хотя бы в одной из пяти аминокислот в трансмембранном домене М2 обуславливает развитие резистентности к римантадину. Наиболее частые замены, вызывающие развитие резистентности вирусов типа H1N1 и H3N2 к римантадину, связаны с S31N, реже они обусловлены заменами в A30F, V27A, V30A и L26F.

Было показано, что вирусы гриппа A (H1N1) (S-OIV), которые, были резистентны к римантадину, содержали замены в S31N. Следует учитывать местные рекомендации о резистентности вирусов гриппа к противовирусным средствам.

Фармакокинетика

Римантадин хорошо, но медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы — около 40%. Максимальная плазменная концентрация при приеме 100 мг 1 раз в сутки составляет 74 нг/мл (от 45 нг/мл до 138 нг/мл), а при приеме 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл. Большая часть препарата интенсивно метаболизируется в печени.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 24-36 ч. Выводится с мочой: менее 25% дозы — в неизмененном виде, около 20% — в виде гидроксильных метаболитов. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

Показания к применению

Раннее лечение и профилактика гриппа у взрослых и детей старше 7 лет; профилактика гриппа в период эпидемий у взрослых.

Способ применения и режим дозирования

Принимают внутрь после еды, запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 часов после появления симптомов болезни.

В качестве лечебного средства при гриппе Ремантадин-Белмед назначают по одной из следующих схем:

Схема 1: взрослым: в 1-й день — по 100 мг 3 раза в сутки; во 2-й и 3-й дни — по 100 мг 2 раза в сутки; в 4-й и 5-й дни — по 100 мг 1 раз в сутки. В 1-й день заболевания возможно назначение препарата по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на 1 прием.

Схема 2: взрослым: 100 мг (две таблетки по 50 мг) 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в сутки; 11-14 лет — по 50 мг 3 раза в сутки; курс лечения — 5 дней.

Для профилактики гриппа Ремантадин-Белмед назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. По назначению лечащего врача возможно увеличение дозы для взрослых до 100 мг два раза в день.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 5 до 29 мл/мин) или почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин) и пожилых пациентов рекомендуется снижение дозы до 100 мг в сутки. Из-за возможности накопления метаболитов римантадина у пациентов с нарушением функции печени и/или почек необходимо контролировать побочные эффекты.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: снижение способности к концентрации внимания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, повышенная возбудимость, чрезмерная утомляемость, атаксия, депрессия, нарушения походки, эйфория, повышенная двигательная активность, тремор, галлюцинации, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, кашель.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение или потеря вкуса, нарушение обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия, цереброваскулярные нарушения, сердечная недостаточность, обморок.

Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь).

Частота развития побочных реакций, особенно связанных с желудочно-кишечным трактом и нервной системой, значительно увеличивается при приеме доз выше, рекомендованных.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, беременность и период лактации (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 7 лет.

С осторожностью. Эпилепсия, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность.

Передозировка

При применении Ремантадина-Белмед в высоких дозах отмечается усиление побочных эффектов.

Передозировка амантадином (средство, подобное римантадину) проявлялась развитием возбуждения, галлюцинаций, нарушений сердечного ритма, возможен летальный исход. При возникновении симптомов передозировки необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Меры предосторожности

При лечении пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы препарата.

При применении Ремантадина-Белмед возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.

У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития внутримозгового кровоизлияния.

У пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию на фоне лечения Ремантадином-Белмед повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях Ремантадин-Белмед рекомендуется назначать в дозе до 100 мг/сутки одновременно с противосудорожными средствами. В случае развития судорожного приступа, прием Ремантадина-Белмед следует прекратить.

Лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Прием Ремантадина-Белмед не является заменой ранней вакцинации против гриппа в соответствии с рекомендациями национальных органов здравоохранения. Врачам необходимо учитывать местные рекомендации при принятии решения о назначении Ремантадина-Белмед с целью профилактики или лечения гриппа.

Доказана эффективность применения Ремантадина-Белмед для профилактики гриппа вируса А. Ремантадин-Белмед не полностью подавляет развитие иммунного ответа на инфекционный агент, поэтому у лиц, которые принимали Ремантадин-Белмед, может развиваться иммунный ответ вследствие заболевания или прививки, что имеет значение при последующем контакте с вирусами со сходным антигенным составом. Если вакцинация против гриппа проводится во время эпидемии гриппа, Ремантадин-Белмед может применяться по рекомендации врача с целью профилактики в течение периода, необходимого для выработки антител (2-4 недели).

Эффективность назначения Ремантадина-Белмед детям с целью лечения гриппа окончательно не установлена. В случае назначения в течение 48 часов от начала заболевания Ремантадин-Белмед уменьшает продолжительность лихорадки и других симптомов гриппа. На усмотрение лечащего врача Ремантадин-Белмед для лечения гриппа может быть назначен детям старше 7 лет с сопутствующими заболеваниями (сахарный диабет, заболевания сердца, серповидно-клеточная анемия и др.), у которых высока вероятность развития осложнений.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение во время беременности и в период лактации (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

При применении Ремантадина-Белмед нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает возбуждающий эффект кофеина. Снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.), уменьшают эффективность действия римантадина (вследствие усиления его выведения почками). Средства, защелачивающие мочу (ацетозаламид, натрия гидрокарбонат и др.), усиливают его эффективность (вследствие снижения экскреции римантадина почками). Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную плазменную концентрацию римантадина на 11%. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Интраназальную живую ослабленную вакцину против гриппа не следует назначать до 48 часов после прекращения приема Ремантадина-Белмед. Ремантадин-Белмед не рекомендуется принимать в течение двух недель после введения интраназальной живой ослабленной вакцины, т.к. римантадин может препятствовать репликации штаммов вируса, содержащихся в вакцине.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. Одну, две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпуск из аптек

Без рецепта.

Лекарственная аллергия – это повышенная чувствительность организма к лекарственному средству, в развитии которой участвуют иммунные механизмы. Аллергические реакции на лекарственные средства возникают при их повторном применении. Наиболее вероятный период начала реакции на лекарства – от одной недели до двух месяцев от начала лечения.

Как проявляется лекарственная аллергия

Лекарственная аллергия может проявиться сыпью, затрудненным дыханием, приступами удушья, крапивницей, зудом и жжением, анафилактическим шоком (он представляет собой нарушение функции желудочно-кишечного тракта, спазм бронхов, высыпания на коже, сильный зуд и потерю сознания).

Обычно реакции на лекарство быстро проходят после отмены препарата, который ее вызвал. Однако существует ряд клинических форм, которые могут угрожать жизни больного. Поэтому при любых подозрениях на реакции гиперчувствительности следует немедленно обратиться к врачу.

Надо усвоить, что отличить аллергическую реакцию на лекарство от его типичного побочного действия иной природы или доказать, что аллергия вызвана именно лекарством, а не другим действующим одновременно аллергеном (им может быть растворитель или пищевой продукт), очень сложно.

Прежде всего надо усвоить, что отличить аллергическую реакцию на лекарство от его типичного побочного действия иной природы или доказать, что аллергия вызвана именно лекарством, а не другим действующим одновременно аллергеном (им может быть растворитель или пищевой продукт), очень сложно. Известно, например, что таблетки резерпина вызывают заложенность носа, сыпь и понос – побочные эффекты, а 1,4-дигидразинофталазин – сильный аллерген. Больной, принимающий комплекс этих веществ, например препарат адельфан, жалуется на насморк и боли в животе – что это? Простуда? Аллергия? Побочный эффект?

Или, скажем, человек лечится сульфаниламидами и через несколько дней у него появляется крапивница. Однако выясняется, что накануне он ел землянику. Что стало причиной реакции? Хотя теоретически аллергическую реакцию может вызвать любое лекарство у любого человека, практически она возникает из-за сравнительно немногих препаратов и преимущественно у тех, кто предрасположен к аллергии.

Как распознать лекарственную аллергию

В этом поможет разобраться врач-аллерголог. В первую очередь доктор соберет анамнез, то есть историю заболевания. Понадобится узнать:

• названия всех препаратов, которые пациент принимал на момент развития реакции;

• на какой день от начала приема лекарственного препарата возникла реакция и сколько она продолжалась, какой был путь введения препарата;

• через какой промежуток времени после последнего приема лекарственного препарата развилась реакция;

• в какой дозе применялся препарат;

• чем именно проявляется реакция;

• чем купировалась реакция;

• по поводу чего применялся препарат;

• были ли ранее реакции на лекарственный препарат;

• принимал ли пациент после реакции препараты из этой группы или перекрестно реагирующие;

• какие другие препараты принимает и переносит хорошо.

Заранее подготовьте ответы на эти вопросы и еще лучше запишите их. На приеме вы можете растеряться, запутаться, что-то упустить. Это поможет врачу лучше и быстрее уточнить диагноз.

Согласно современным представлениям, лекарственная аллергия не такое уж частое явление. Аллергическую реакцию на лекарство нередко путают с врожденными дефектами тех ферментов, которые у обычного человека участвуют в инактивации молекулы лекарственного вещества. Например, непереносимость аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств клинически напоминает аллергическую реакцию, различить трудно. Самыми частыми псевдоаллергическими проявлениями являются психогенные реакции на лекарства. Истинные аллергические реакции на лекарства составляют всего один – два процента от общего числа случаев непереносимости медикаментов. Женщины страдают от лекарственной аллергии чаще, чем мужчины, но они и лекарств потребляют больше.

Как предотвратить лекарственную аллергию

Полностью лекарственную аллергию исключить, наверное, не получится. А вот снизить риск развития в наших силах. Что для этого надо сделать?

1. Принимайте лекарственные препараты строго по назначению врача.

2. Если приходите к доктору с каким-либо заболеванием, требующим назначения медикаментов, обязательно сообщите ему обо всех медикаментах, принимаемых на данный момент, вплоть до витаминов и БАДов, для того чтобы не было переизбытка таблеток, принимаемых одновременно.

3. Принимать лекарственные препараты в дозе, соответствующей возрасту и массе тела.

4. Способ введения лекарства должен строго соответствовать инструкции.

5. Соблюдение техники введения. Некоторые медикаменты требуют медленного введения. Например, ванкомицин, йодсодержащие рентгеноконтрастные средства, некоторые миорелаксанты, химиопрепараты.

6. Пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом перед оперативными вмешательствами (экстренными и плановыми), рекомендуется проведение премедикации. То есть до введения основного лекарственного препарата вводят препараты, которые блокируют развитие аллергической реакции.

7. Обязательно наличие противошокового набора и инструкции по оказанию первой помощи при развитии анафилаксии не только в процедурных кабинетах, но и в кабинетах, где проводятся диагностические исследования и лечебные процедуры с применением препаратов, обладающих гистаминолиберирующим действием (например, рентгеноконтрастные исследования), стоматологических кабинетах.

8. При появлении любых признаков непереносимости лекарства как можно быстрее сообщите об этом лечащему врачу.

9. Если вы в прошлом уже столкнулись с аллергической реакцией на лекарственный препарат, обязательно сообщите об этом на приеме, чтобы врач не назначил вам аналогичный препарат.

Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения.

Следует применять с осторожностью у пациентов с патологией желудочно-кишечного тракта, легкой или умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями сердца (в том числе расстройствами сердечного ритма), у пожилых пациентов. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозу. Лекарственное средство содержит лактозу, римантадин не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Имеется ограниченный объем данных о применении римантадина у пациентов с острой или хронической печеночной недостаточностью, острым или хроническим нарушением функции почек. У таких пациентов ремантадин рекомендуется принимать по назначению врача, после оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциальных рисков, а также решения вопроса о необходимости коррекции дозы.

Прием Римантадина не является заменой ранней вакцинации против гриппа в соответствии с рекомендациями национальных органов здравоохранения.

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией. В случае развития судорожного приступа прием римантадина следует прекратить.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

Возможно появление резистентных к лекарственному средству вирусов.

Для снижения вероятности развития резистентности к римантадину рекомендуется прекратить прием насколько быстро это клинически возможно, обычно приблизительно через 5 дней от начала лечения или через 24-48 часов после исчезновения симптомов.

Применение у детей

Данное лекарственное средство может применяться у детей старше 7 лет. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Применение противопоказано. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования о применении римантадина во время беременности и в период кормления грудью. В опытах на животных установлено, что римантадин проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком.

Концентрация римантадина в молоке через 2-3 часа после приема однократной дозы превышает концентрацию в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортом или работать с движущимися механизмами

Учитывая возможные побочные реакции, не рекомендуется управлять транспортом или работать с потенциально опасными механизмами во время приема лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь после еда, запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 часов после появления симптомов болезни.

Для лечения гриппа

Взрослым Римантадин назначают по одной из схем:

Схема 1: в первый день: по 100 мг 3 раза в сутки, во 2-й и 3-й дни — по 100 мг 2 раза в сутки, в 4-й и 5-й дни — по 100 мг 1 раз в сутки. В первый день заболевания возможно применение по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в 1 прием.

Схема 2: 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Пожилые люди старше 65 лет: по 100 мг 1 раз в сутки.

Детям от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в сутки, 11-14 лет — 50 мг 3 раза в сутки. Детям старше 14 лет назначают дозы, аналогичные таковым у взрослых.

Применение у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести:

рекомендуется принимать по назначению врача, чтобы оценить ожидаемую пользу и риски; при необходимости рекомендуется снизить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).

Римантадин противопоказан при нарушениях функции печени тяжелой степени.

Применение у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин):

рекомендуется принимать по назначению врача, чтобы оценить ожидаемую пользу и риски; при необходимости рекомендуется снизить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).

Римантадин противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для профилактики гриппа

Римантадин назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.

В случае пропуска дозы нужно принять ее как можно скорее, но пропустить, если приблизилось время приема следующей дозы. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.