От головы цитрамон
Головная боль — одна из наиболее распространенных жалоб, которые пациенты предъявляют при посещении врача. По данным некоторых авторов, хроническая рецидивирующая головная боль отличается в 0,5–20% случаев. Головная боль может выступать в качестве основной жалобы или быть одним из проявлений какой-либо соматической патологии, в том числе неврологической.
Головную боль подразделяют на первичную и вторичную (симптоматическую). К первичной относят мигрень, пучковую головную боль, периодическую пароксизмальную головную боль. Вторичную головную боль разделяют на интракраниальную (в частности, при патологических процессах в головном мозге, чаще опухолевого характера) и экстракраниальную (при патологических процессах в тканях, расположенных близко к головному мозгу, например, синусите, глаукоме и т.п.), общесоматическую (на фоне эндогенной интоксикации, при артериальной гипертензии).
Диагностика и лечение первичной головной боли являются актуальной проблемой современной медицины. По происхождению первичную головную боль разделяют на головную боль сосудистого генеза; боль, обусловленную органическими заболеваниями головного мозга и мозговых оболочек; боль, обусловленную органическим поражением черепно-мозговых нервов и вегетативных ганглиев; головную боль, обусловленную с длительным напряжением мышц головы и шеи.
Для выяснения этиологии головной боли проводят тщательную дифференциальную диагностику с учетом данных анамнеза — времени возникновения, локализации боли, ее длительности и интенсивности, зависимости от внешних факторов (метеорологическое воздействие, прием медикаментов, психоэмоциональная нагрузка). Кроме того, измеряют системное и височное артериальное давление, проводят клинические, биохимические и иммунологические исследования, при необходимости — электроэнцефалографию, реоэнцефалографию, рентгенографию черепа и т.п. Только комплексный подход и детальный анализ полученных данных позволяют установить правильный диагноз и назначить адекватное лечение.
Практическому врачу чаще всего приходится сталкиваться со следующей патологией:
• мигрень — заболевание, в основе которого лежит нарушение медиаторной регуляции тонуса сосудов головного мозга, часто наследственного характера;
• головная боль при неврозах — часто носит субъективный, эмоционально окрашенный характер, сопряжена с разновидностью и вариантом течения невроза, чаще встречается у лиц молодого возраста;
• пучковая головная боль — вероятнее всего, обусловлена аллергодистоническими механизмами развития, носит периодический, пароксизмальный характер, возникает неожиданно на фоне полного благополучия, чаще ночью, продолжается от нескольких минут до нескольких недель;
• головная боль при нейроциркуляторной дистонии — сочетается с вегетативными нарушениями (похолодание конечностей, гипергидроз, аритмия, диспепсические явления и т.п.); при нейроциркуляторной дистонии по гипотоническому типу боль сочетается с раздражительностью, снижением работоспособности, недомоганием, пониженным артериальным давлением, обычно купируется приемом препаратов или напитков, содержащих кофеин; при нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу — обычно пульсирующего характера, локализована в затылочной и/или височной области;
• головная боль при поражении черепно-мозговых нервов — возникает спонтанно либо провоцируется воздействием внешних факторов, носит приступообразный характер, распространяется по ходу нервов, чаще проявляется тригеминальной невралгией;
• головная боль при перенапряжении мышц головы и шеи — развивается вследствие длительного фиксированного положения головы и шеи (работа за неудобным столом, компьютером, с микроскопом и т.п.), возникает к концу рабочего дня, пальпаторно определяется болезненность мышц шеи и затылка;
• головная боль при нарушении ликвородинамики — в анамнезе имеются указания на перенесенные заболевания мозговых оболочек (арахноидит), явления черепно-мозговой гипертензии (тошнота, упорная рвота).
В настоящее время основным способом устранения боли является применение болеутоляющих лекарственных препаратов. Классификация средств с анальгезирующей активностью представлена ниже.
І. Препараты центрального механизма действия
Опиоидные анальгетики
1. Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, фентанил, альфентанил, суфентанил).
2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (бупренорфин, буторфанол, пентазоцин).
Неопиоидные средства с анальгезирующей активностью
1. Стимуляторы постсинаптических a2-адренорецепторов ЦНС (клонидин, гуанфацин).
2. Блокаторы натриевых каналов мембран (карбамазепин, фенитоин, мексилетин, ламотригин).
3. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов (амитриптилин).
4. Антагонисты L-глутаминовой и L-аспарагиновой аминокислот (кетамин в субнаркотических дозах, декстрометорфан).
5. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, хлоропирамин).
6. Агонисты ГАМК-Б-рецепторов (баклофен).
7. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нимодипин, пептид SNX-11).
II. Ингибиторы ЦОГ (селективные и неселективные)
1. C преимущественным действием на периферические ткани (большинство нестероидных противовоспалительных препаратов).
2. C преимущественным действием на ткани ЦНС — производные пара-аминофенола (парацетамол).
Представленная классификация приведена для того, чтобы максимально точно определить место парацетамола среди многообразия анальгезирующих средств и подчеркнуть, что он является анальгетиком-антипиретиком, не оказывающим ульцерогенного, наркотического, гипнолептического и негативного периферического действия.
ЦИТРАМОН ЭКСТРА — новый отечественный анальгетик-антипиретик в форме таблеток — разработан специалистами ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» и Государственного научного центра лекарственных средств (1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 50 мг кофеина). На фармацевтическом рынке Украины представлено несколько препаратов, содержащих парацетамол и кофеин, аналогичных по механизму действия ЦИТРАМОНУ ЭКСТРА (табл. 1).
Таблица 1
Препараты, содержащие комбинацию парацетамола и кофеина
| Название препарата | Произво-дитель | Форма выпуска | Содержание парацетамо-ла/кофеина в 1 таблетке, мг |
| ПАНАДОЛ ЭКСТРА | «SmithKlinе Beecham” (Велико-британия) | Каплеты № 2, 12, 24, 48 | 500/65 |
| ПАНАДОЛ ЭКСТРА СОЛЮБЛ | «SmithKlinе Beecham” (Велико-британия) | Раство-римые таблетки № 12 | 500/65 |
| ЦИТРАМОН ЭКСТРА | «Фарма-цевтичес-кая фирма «Дарница” | Таблетки № 6, 10 | 500/50 |
Перечисленные лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при купировании боли слабой и средней интенсивности, включая послеоперационный болевой синдром. Обезболивающее действие этих препаратов обусловлено особенностями фармакодинамики парацетамола и его комбинации с кофеином.
Согласно «Классификационной системе АТС» (Anatomiсal Therapeutic Chemical сlassification system), разработанной и рекомендованной Европейским региональным отделением ВОЗ для применения при проведении исследований потребления лекарственных средств, парацетамол относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия (прочим анальгетикам и антипиретикам). Такое разделение является результатом сравнительного исследования парацетамола и других анальгетиков (метамизола натрия, индометацина, ацетилсалициловой кислоты и т.д.) в том числе безрецептурных. В 1998 г. под руководством L.F. Prescott в Великобритании было проведено исследование, посвященное определению индекса NNT (number-needed-to-treat) — показателя эффективности лечения, количества и выраженности побочных эффектов, являющегося сравнительной объективной единицей сопоставления препаратов одного ряда. На основании определения индекса NNT было установлено, что препараты парацетамола по обезболивающей активности принципиально отличаются от наркотических анальгетиков и НПВП, занимая промежуточное положение.
По современным представлениям, механизм обезболивающего действия парацетамола обусловлен подавлением синтеза циклооксигеназы (ЦОГ), под влиянием которой в тканях организма образуются простагландины, играющие важную роль в восприятии болевых раздражителей ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в ЦНС. Незначительное ингибирующее влияние парацетамола на ЦОГ-1 в пе-риферических тканях объясняет минимальную частоту развития побочных эффектов при приеме этого препарата в отличие от других анальгетиков-антипиретиков и НПВП, в частности ацетилсалициловой кислоты, индометацина и др. Парацетамол не обладает антиагрегантным и ульцерогенным эффектом, не оказывает негативного влияния на плод в период беременности, не влияет на половую функцию у мужчин, его можно назначать детям, при приеме в терапевтических дозах препарат не вызывает нарушения функции почек.
При назначении парацетамола важно правильно установить дозу препарата. Так, для достижения обезболивающего эффекта при купировании боли средней интенсивности НПВП применяют в дозе, более высокой, чем для достижения противовоспалительного эффекта (табл. 2), в то время как необходимая доза парацетамола для достижения этих эффектов остается постоянной.
Таблица 2
Дозы НПВП, необходимые для достижения анальгезирующего эффекта при купировании боли средней интенсивности
| Препарат | Разовая доза при приеме препарата внутрь, г | Суточная доза, г |
| Ацетилсалициловая кислота | 0,6–1 | 4–6 |
| Индометацин | 0,05 | 0,15–0,2 |
| Сулиндак | 0,2 | 0,4 |
| Пироксикам | 0,01 | 0,03 |
| Ибупрофен | 0,4 | 3,2 |
| Парацетамол + кофеин | 0,55 | 2,2 |
Биодоступность парацетамола при пероральном приеме очень высокая, приближающаяся к 100%. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Бoльшая часть препарата (до 80%) подвергается биотрансформации в печени, где он конъюгируется с глюкуроновой и серной кислотой или глицином, образуя глутаматы, сульфаты, соединения с глутатионом. Два последних метаболита парацетамола обусловливают развитие возможных побочных эффектов, количество которых зависит от принятой дозы препарата. Например, конъюгаты с глутатионом повышают чувствительность гепатоцитов к «оксидантному» стрессу, сульфаты способны приводить к образованию метгемоглобина, поэтому существует потенциальный риск при назначении этого препарата пациентам с нефропатией.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–60 мин после приема и сохраняется в течение 4–6 ч. Выводится парацетамол из организма с мочой (5% в неизмененном виде). Период полувыведения у здоровых лиц составляет 2–4 ч, у пациентов с заболеваниями почек — 8–12 ч.
Эффекты парацетамола усиливаются при его комбинации с кодеином, аскорбиновой кислотой, скополамином, хлорфенамином, пропифеназоном, кофеином. При использовании комбинации парацетамола и кофеина, взятого в дозе значительно меньше терапевтической, достигается выраженный анальгезирующий эффект, что подтверждает центральный механизм действия парацетамола.
Известно, что при приеме в низких дозах (1/4 от терапевтической) кофеин улучшает мозговую гемодинамику, что имеет большое значение для купирования головной боли при артериальной гипотензии, мигрени. У пациентов с артериальной гипертензией разовый прием препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА не влияет на уровень артериального давления, однако его следует назначать с осторожностью больным, у которых эта патология сочетается с аритмией.
Применяют ЦИТРАМОН ЭКСТРА при головной боли слабой и средней интенсивности: при мигрени, периодической пучковой головной боли, головной боли напряжения, а также возникающей при неврозах, невралгиях, ганглионите, плексите, радикулоневрите, в стоматологической практике — при острой зубной боли, в гинекологической — при альгодисменорее, в хирургической — для устранения постоперационного болевого синдрома слабой и средней интенсивности в течение 1–3 сут после хирургического вмешательства.
Ю.Н. Добровольский,
канд. мед. наук,
ведущий фармаколог
ЗАО «Фармацевтическая
фирма «Дарница»
Есть лекарства, которые продаются не только без рецепта, но и без инструкции.
Подразумевается, что все мы знаем, как пользоваться таблетками, названия которых известны еще со времен наших бабушек. Но так ли это? Мы собрали противопоказания и советы по пяти самым популярным в народе препаратам.
1 Анальгин. Хотя на упаковках об этом не говорится, но этот препарат имеет серьезные противопоказания. В некоторых странах он вообще запрещен к применению. Почему?
При длительном применении отрицательно воздействует на систему кроветворения.
Его не следует принимать при бронхоспазме, нарушении функции печени или почек, в первом триместре беременности.
Никогда не давайте его детям первых трех месяцев жизни без разрешения врача. И вообще детям до 15 лет он не показан.
Принимают анальгин после еды. Максимальные дозы для взрослых: за один раз — 0,25-1 г; за сутки — 3 г. Иногда для более сильного и быстрого эффекта таблетку можно не глотать, а поместить под язык до полного ее рассасывания.
2 Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Входит в число самых распространенных и доступных болеутоляющих, жаропонижающих и противовоспалительных средств. Кроме того, сейчас модно принимать аспирин для профилактики инфарктов и инсультов. Но при длительном применении может возникнуть желудочное или кишечное кровотечение, возможны нарушения свертываемости крови.
Американские медики приводят тревожную цифру: в США от самостоятельного приема аспирина и других подобных препаратов ежегодно умирают более 15 тысяч человек. В нашей стране, к сожалению, подобной статистики нет.
С особой осторожностью следует принимать аспирин людям с аллергией и больным бронхиальной астмой. У людей с неконтролируемым высоким давлением, хроническими тяжелыми заболеваниями печени и почек он может усилить симптоматику этих заболеваний. Противопоказан женщинам с нарушениями менструального цикла и при беременности.
В период приема аспирина надо воздерживаться от алкоголя.
3 Парацетамол. Одно из самых популярных лекарств «от простуды». И головную боль ослабит, и от жара спасет. Выпускается как в чистом виде, так и в составе комбинированных препаратов, например колдрекса, фервекса, солпадеина, пенталгина. Любители самолечения нередко применяют одновременно несколько лекарств, а это прямой путь к опасной передозировке. Парацетамол оказывает токсическое влияние на печень. Проблемы с печенью могут возникнуть и если пить парацетамол в качестве лекарства от похмельной головной боли. В сочетании с алкоголем он особо опасен. По этой же причине лучше на время приема препарата отказаться от кофе, крепкого чая, шоколада. Не принимайте парацетамол вместе с лекарствами от аллергии. Не рекомендуется он и страдающим бронхиальной астмой, почечной недостаточностью, вирусным гепатитом, нарушениями кроветворения; с большой осторожностью его следует принимать пожилым людям и беременным женщинам.
Принимать парацетамол следует с большим количеством жидкости через 1-2 часа после еды (если сразу после еды, то задерживается лечебное действие). Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г; максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
4 Цитрамон. Препарат состоит из ацетилсалициловой кислоты, кофеина, парацетамола. Изначально содержал фенацетин, который из-за нежелательных побочных эффектов (особенно на почки и печень) сняли с производства. Цитрамон тоже хотели запретить, но потом заменили фенацетин на парацетамол, а препарат стали называть цитрамон П.
О противопоказаниях аспирина и парацетамола мы уже сказали, а кофеин в избыточных дозах приводит к истощению нервных клеток; под его влиянием учащается дыхание и сердцебиение, что способствует повышению артериального давления, бессоннице. Воздержитесь от приема цитрамона, если вы страдаете ишемией, глаукомой, гиперактивностью. Не следует давать цитрамон детям. Не применяйте лекарство одновременно со снотворными и противосудорожными средствами. И с алкоголем оно несовместимо.
Принимать надо по одной таблетке с едой или сразу после, не чаще, чем
раз в четыре часа. При передозировке появляются боли в желудке, тошнота, потливость, бледность кожи, сердцебиение, частые носовые кровотечения. Первая помощь — промывание желудка и прием активированного угля.
5 Активированный уголь. Один из самых «народных» сорбентов (веществ, способных при приеме внутрь поглощать ядовитые вещества и газы). С его помощью лечили и лечат лекарственные, пищевые и алкогольные отравления. Однако мало кто знает, что этот препарат не рассчитан на длительное, постоянное применение. Ведь он связывает в желудке не только токсические, но и многие полезные для организма вещества и ферменты, может значительно ослабить или свести на нет эффективность других лекарственных препаратов. Поэтому важно принимать активированный уголь, соблюдая 2-3-часовой интервал между приемом других лекарств.
цифра
34 страны специально снизили производство анальгина, а в США, Норвегии, Великобритании, Нидерландах, в Швеции это лекарство вообще исключено из продаж.
