Нимесил и давление

Действие лекарства

Нимесил выпускается в форме гранул, которые растворяются в воде до состояния суспензии. И в таком виде лекарство применяется для купирования боли различного характера.

Нимесил оказывает следующее воздействие:

• снижает остроту воспалений и аллергических реакций;
• не дает формироваться тромбам;
• понижает свертываемость крови;
• защищает слизистую желудка.

Препарат легко всасывается через ЖКТ, достигая максимальной концентрации в крови за 1,5-2 часа. Принимается данное лекарственное средство с большим количеством воды после приема пищи дважды в день. Это позволяет ослабить действие нимесулида, основного вещества препарата, на желудок. Период полувыведения составляет от 4-х до 5-ти часов. Курс лечения не должен длиться более половины месяца.

При приеме одновременно с Нимесилом других лекарств, врачом может быть проведена корректировка необходимой дозы. Чаще всего это касается пожилых людей в сторону уменьшения. В тяжелых случаях дозировка может быть увеличена по рекомендации лечащего врача.

Показания к применению при таких видах боли:

• зубной;
• менструальной;
• ушной;
• послеоперационной;
• посттравматической;
• суставной;
• мышечной.

Прием Нимесила от глистов не поможет устранить причину, которая вызывает дискомфорт в животе, так как он предназначен для симптоматической терапии и купирования боли в месте воспаления. В случае заражения паразитами требуется лечение, направленное на устранение патогенной флоры.

Противопоказания и побочные эффекты

Противовоспалительное средство Нимесил имеет не только показания, но и противопоказания, при которых прием препарата запрещен.

Противопоказания

К таким состояниям относятся:

• беременность;
• возраст до 12-ти лет;
• почечная недостаточность;
• серьезные заболевания печени;
• некоторые кардиологические диагнозы;
• язва желудка и 12-перстной кишки;
• воспаление в кишечнике;
• индивидуальная непереносимость;
• кормление ребенка грудью и др.

Исходя из противопоказаний при боли в животе принимать Нимесил может быть небезопасно в случае обострения заболеваний ЖКТ. В некоторых случаях прием лекарства может привести к ухудшению самочувствия, например, когда именно после Нимесила болит желудок и живот вследствие возникновения побочных эффектов.

Возможные побочные эффекты:

• тошнота;
• рвота;
• бронхоспазм;
• дискомфорт в животе;
• одышка;
• тахикардия;
• поднятие давления;
• головная боль;
• кровотечение в желудке, кишечнике (вплоть до перфорации кишки) и пр.

Сочетания с другими лекарствами

Сочетание Нимесила с некоторыми видами лекарств может спровоцировать появление побочных эффектов с болью в животе и дискомфортом. При сочетании с алкоголем возрастает гепатотоксичность, что может привести к необратимым последствиям со стороны печени, особенно в случае имеющей место патологии органа.

Вот некоторые сочетания с Нимесилом, которые не желательны:

• с глюкокортикостероидами – возрастает вероятность повреждения ЖКТ, возникновения кровотечений и образование язв;
• с антикоагулянтами может быть усилено действие последних;
• с диуретиками, наоборот, ослабляется их действие и т.д.

От боли в животе пить Нимесил не следует до выяснения причины недомогания. Применяя для лечения это лекарство, можно столкнуться с ситуацией, при которой дискомфорт и боль в животе может возникать вследствие приема самого Нимесила. В связи с этим самолечение, особенно в отношении невыясненной боли в животе, не желательно.

Нимесил — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство из группы метансульфонанилидов. Данный препарат известен своим противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Это достигается благодаря влиянию лекарства на обмен арахидоновой кислоты и снижение биосинтеза простагландинов за счет задерживания циклооксигеназы.

Нимесил отлично всасывается во время перорального приема. Максимальный эффект от лекарства достигается через несколько часов, когда оно связывается с белками плазмы. Выводится данный препарат из организма вместе с мочой (50%) и калом (29%).

Состав и форма выпуска

Форма выпуска лекарства Нимесил порошкообразная. Препарат выпускается в пакетах, весом по 2 г. Используется для приготовления 100 г суспензии и принимается внутрь.

Ключевое действующее вещество – нимесулид. Плюс в состав лекарства входит ряд вспомогательных веществ: лимонная кислота, кетомакрогол, сахароза, мальтодекстрин и ароматизатор (апельсиновый).

Фармакологические свойства

В организме Нимесил достаточно хорошо всасывается при пероральном приеме. Препарат достигает максимальной концентрации уже через 2-3 часа.

До 97,5% этого фармакологического средства связывается с белками плазмы. Нимесил активно метаболизируется в печени благодаря CYP2C9 и изоферменту цитохрома Р 450. Главным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое тоже обладает фармакологической активностью.

Период полувыведения Нимесила составляет от 3,2 до 6 часов. Причем 50% препарата выводится из организма с мочой, а около 29% – с калом в метаболизированного виде. Лишь 1-3% нимесулида выводится в неизменном виде.

Показания

Нимесил применяют для симптоматического лечения разнообразной острой боли. Также он способствует снижению воспалительного процесса, немного обладает жаропонижающим действием.

Препарат рекомендуется использовать при:

• болевом синдроме в результате разных травм (ушибах, растяжениях, переломах и др.);
• различных болезнях костно-мышечной системы (остеоартрозе, бурситах, радикулите, остеохондрозе, артритах, болезни Бехтерева и др.);
• болевых синдромах в результате хирургического вмешательства;
• зубной, головной боли;
• болезненных менструациях;
• остром болевом синдроме абсолютно любой локализации;
• ОРВИ, повышении температуры.

Противопоказания

Запрещено принимать Нимесил детям до 12-летнего возраста и беременным женщинам. Также препарат нельзя использовать во время кормления грудью.

Категорически нельзя принимать Нимесил при наличии в анамнезе:

• любой аллергии на нимесулид или вспомогательное вещество данного препарата;
• аспириновой астмы;
• лихорадки, вызванной инфекциями;
• нарушений свертывания крови;
• рецидивов полипоза носа или пазух;
• гепатотоксических реакций на действующее вещество (даже в прошлом);
• язвенной болезни желудка либо 12-типерстной кишки, которые находятся в стадии обострения;
• кровотечений из ЖКТ;
• бронхиальной астмы;
• тяжелых нарушений деятельности почек, печени, сердца.

Нимесил противопоказания имеет также после аортокоронарного шунтирования, мозговых кровоизлияний и других заболеваний, сопровождаемых кровоточивостью.

С осторожностью рекомендуется применять данное лекарство в следующих случаях, когда есть:

• повышенное давление;
• любые нарушения жирового обмена;
• сахарный диабет;
• любые нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз;
• алкогольная и/или наркотическая зависимости;
• инфекции, особенно Helicobacter pylori.

Осторожно стоит использовать Нимесил курильщикам. Стоит внимательно отнестись к приему данного препарата в пожилом возрасте, долгом предшествующем лечении другими нестероидными противовоспалительными лекарствами.

Передозировка

Явные симптомы передозировки Нимесилом:

• сильная сонливость;
• болезненность в области над желудком;
• апатия;
• тошнота, рвота.

Если сразу принять меры, то перечисленные симптомы обратимы.

Порой возможно желудочное кровотечение, скачки артериального давления, угнетение дыхательной системы, кома и любые анафилактоидные реакции, а также почечная недостаточность в острой форме.

Лечение передозировки прописывается, как правило, симптоматическое.

Если передозировка случилась за последние 4 часа, то следует промыть желудок, а также применить сорбент.

Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты

В процессе приема Нимесила могут возникать побочные эффекты. Чаще всего они происходят со стороны ЖКТ (например, возникновение язвы, кровотечения). В зоне повышенного риска пребывают пожилые люди.

Зафиксированы сообщения о следующих наиболее частых побочных реакциях:

• тошнота и рвота (иногда кровавая);
• диарея и вздутие живота;
• запор, боль в животе, колит;
• язвенный стоматит;
• болезнь Крона.

Порой выявляются гастриты, возможно возникновение отека, сердечной недостаточности.

В самых редких случаях на коже образовывались пузыри, наблюдался синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Согласно клиническим исследованиям, препараты этого класса могут приводить к незначительному увеличению риска появления артериальных тромботических осложнений (инфаркта миокарда, инсульта).

Возможны расстройства со стороны лимфатической, кровеносной систем: эозинофилия, анемия, кровоизлияния, панцитопения, тромбоцитопения, дерматит, крапивница, полиформная эритема и др.

Среди нервных нарушений зафиксированы жалобы на: головокружение, сонливость, головную боль, нервозность, чувство страха, ночные кошмары, синдром Рейе.

Со стороны органов восприятия возможна нечеткость зрения.

Касательно системы кровообращения, может наблюдаться повышение артериального давления или его нестабильность, тахикардия и приливы.

Со стороны дыхательного аппарата наиболее часто встречаются: одышка, обострение имеющейся бронхиальной астмы и спазм бронхов.

Возможны такие нарушения пищеварения: диарея, запор, тошнота, метеоризм, гастрит, стоматит, язва, боли в животе, дегтеобразный стул, перфорация желудка, кровотечение.

Побочные эффекты от приема Нимесила могут задевать и желчевыводящую систему, печень. Например, может появится гепатит, холестаз, желтуха или повыситься активность ферментов печени.

Случаются нарушения и в мочевыделительной системе, а именно – разные нарушения мочеиспускания, кровь в моче, недостаточность почек, задержка мочеиспускания, интерстициальный нефрит. Также возможны: общее недомогание, гипотермия, гиперкалиемия и повышенная потливость.

Спосіб застосування та дози

Из порошка Нимесила необходимо приготовить суспензию. Для этого содержимое одного пакетика необходимо высыпать в стакан. Затем тщательно растворить в 100 мл чистой воды. Принимать препарат врачи рекомендуют после еды.

Обычно доктора назначают Нимесил по 1 пакету (2 г) дважды в день.

Период приема не должен превышать 15 дней.

Прием при беременности

Нимесил, как и все препараты класса НПВП, часто оказывает плохое воздействие на течение беременности в целом. Также он может сказаться на развитии эмбриона.

Порой прием Нимесила может быть чреватым повышением давления у ребенка в легочной артерии, нарушением работы его почек. При наличии маловодия ситуация может закончиться почечной недостаточностью.

Препарат существенно повышает риск кровотечений, снижает сократительные способности матки, влияет на возникновение отеков.

Поэтому Нимесил противопоказан для приема как во время беременности, так и кормления.

Его использование также плохо влияет на фертильность женщин, по этой причине данное лекарство рекомендуется избегать при планировании беременности.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Нимесила с некоторыми лекарственными веществами в итоге может обратиться ухудшением состояния пациента. Поэтому лучше не принимать Нимесил вместе с:

• глюкокортикоидами, иначе можно спровоцировать язвенные поражения в ЖКТ;
• антитромбоцитарными веществами и компонентами, блокирующими серотониновые рецепторы, т.к. такое сочетание способствует увеличению риска кровоточивости, воспаления в ЖКТ;
• другими нестероидными противовоспалительными препаратами, что чревато как отдельными кровотечениями, так и поражениями системы кроветворения в целом;
• циклоспоринами, что может обернуться развитием нефротоксичности.

Условия и сроки хранения

Нимесил хранится при комнатной температуре (максимум до 25°C) в сухом месте.

Его срок годности составляет 2 года.

Уже разведенную суспензию хранить нельзя.

Цена

Цена одного саше примерно составляет 10 гривен, а упаковка из 30 саше – 260 гривен.

ПРОБЛЕМЫ БЕЗОПАСНОСТИ ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ

ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ У БОЛЬНЫХ РЕВМАТОИДНЫМ АРТРИТОМ, ПОЛУЧАЮЩИХ НИМЕСУЛИД

Ю. В. Муравьев

__________ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва

Нимесулид(международное непатентованное название) относящийся к нестероидным противовоспалительным препаратам(НПВП), широко представлен на российском фармацевтическом рынке, главным образом как апонил ( Медокеми Лтд,Кипр),найз (Д-р Редци’с Лабораторис Лтд), нимулид (Биотек Лтд,Индия),нимесил (Менарини групп,Италия). Практические врачи в настоящее время располагают информицией о распространенности неблагоприятных реакций на НПВП, в том числе и о вызываемом этими препаратами частом повышении артериального давления (АД).

В связи с этим возникает естественный вопрос и о влиянии нимесулида на АД,поскольку ни в Регистре лекарственных средств России , ни в инструкциях (информациях для специалистов и потребителя) по медицинскому применению апо-нила, нимесила,нимулида и найза — нет никакой информации об этом неблагоприятном действии препарата и его взаимодействии с гипотензивными препаратами,

Согласно данным проспективных исследований,вклад артериальной гипертонии(АГ) в смертность людей среднего возраста от сердечно-сосудистых заболеваний составляет 40%, в смертность от инсульта 70-80%. В России 42 млн человек имеют повышенное АД,среди которых о наличии АГ знают лишь 37% мужчин и 59% женщин .

Представляется интресным сообщить о двух,практически одновременно наблюдавшихся нами случаях повышения АД у больных ревматоидным артритом(РА) в период применения ими апонила(нимесулида) в одном из отделений клиники Института ревматологии РАМН.

Случай 1. Больной 68 лет, страдающий РА и АГ и регулярно принимающий ингибиторы АПФ и бета-блокаторы, имел стабильные показатели АД в пределах 150/85 мм рт.ст. В связи с болями в суставах ему был назначен апонил 200 мг/сут ,на 4-й день лечения наблюдалось сопровождавшееся головными болями повышение АД до 180/90 мм рт.ст,а на 5-й — до 210/110 мм рт.ст.,что потребовало удвоения дозы гипотензивных препаратов.Доза апонила была сниже-

Адрес: 115522, Москва, Каширское ш., д.34 А. ГУ Институт ревматологии РАМН Тел. 114-44-64.

на до 100 мг/сут, однако показатели АД вернулись к исходным только после отмены этого препарата.

Случай 2.Больная 44 лет,страдающая РА без АГ в анамнезе, поступила с показателями АД 130/80 мм рт.ст. в клинику Института ревматологии РАМН , где ей для лечения основного заболевания назначили апонил 200 мг/сут.На 3-й день зарегистрировано повышение АД- 160/90 мм рт.ст., на 5-й АД -190/110 мм рт.ст. .сопровождавшееся ощущением тяжести в области сердца, что потребовало отмены апонила и назначения гипотензивной тера-пии(энап 20 мг +атенолол 50 мг+триампур). АД нормализовалось.

Оба приведенных случая демонстрируют вероятную степень достоверности причинно-следственной связи АГ с принимаемым препаратом, причем в первом — повышение АД произошло на фоне гипотензивной, терапии, что позволяет говорить об отрицательном взаимодейстии нимесулида и гипотензивных препаратов,а во втором случае повышение АД отмечалось при его исходно нормальных значениях .У обоих больных пришлось отменить нимесулид и назначить гипотензивные препараты или увеличить их дозу.

Все это позволяет рассматривать возникшие неблагоприятные реакции как выраженные.

Нимесулид .разработанный еще в 1985 г, — один из первых НПВП,оказыващих преимущественное действие на активность изофермента циклооксиге-назы ЦОГ-2. До последнего времени общепринятым считалось, что один из основных механизмов действия НПВП связан с подавлением активности ЦОГ-2, которая регулирует синтез простагланди-нов, участвующих в развитии воспаления, в то время как возникновение неблагопритяных реакций определяется снижением активности другого изофермента — ЦОГ-1, которая регулирует образование простагландинов, обладающих физиологической активностью.Исходя из этого предполага-лось.что ЦОГ-2 ингибиторы будут вызывать значительно меньше побочных реакций как со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),так и со стороны почек.

Известно,что традиционные(неселективные) НПВП вызывают почечную вазоконстрикцию, поскольку простагландины играют важную роль в регуляции почечной гемодинамики . Однако селек-

тнвное подавление ЦОГ-2 также вызывает повышение АД,поскольку ДОГ-2 конститутивно (постоянно) образуется в почечной ткани и поэтому может вовлекаться в интимные механизмы почечного гомеостаза . Следовательно, селективные ЦОГ-2 препараты могут оказывать на почки такое же отрицателное влияние, как и традиционные .

Ранее аспиранткой лаборатории по изучению безопасности антиревматических препаратов Института ревматологии РАМН было проведен суточное мониторирование АД (СМАД) у 23 больных(17 — без АГ и 9 — с АГ), принимающих нимесулид в суточной дозе 200 мг/сут в течение 7-ми дней после 3-х дневного периода отмены применявшихся до этого исследования НГТВП , и установлено,что : при исходно нормальных показателях АД(и без АГ в анамнезе)

• систолическое артериальное давле-

ние(САД) повысилось в среднем на 11 мм рт.ст. (р=0,008) — у 23,5% больных;

• диастолическое артериальное давление (ДАД) повысилось в среднем на 11 мм рт. ст.

(р=0,006) — у 17,6% больных;

при сопутствующей артериальной гипертензии

• САД повысилось на 20 мм рт.ст. -у 22.2% больных;

• ДАД повысилось на 13 мм рт.ст. — у 33,3% больных(р=0,03)

Для уменьшения болевого синдрома больные наиболее распространенными ревматическими заболеваниями ,такими как РА и остеоартроз .вынуждены годами принимать НГТВП. Доказано,что повышение ДАД на 5-6 мм рт.ст. в течение нескольких лет приводит к увеличению риска развития инсульта на 67% и инфаркта на 15% , а понижение на 5 мм рт.ст. уменьшает риск развития инсульта на 25% .

Мы проводим исследования в этом направлении в соотвествии с подготовленым Правительством Российской Федерации 17 июля 2001 г Пос-

ЛИТЕРАТУРА

1. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств(формулярная система).Выпуск V, М.: «ЭХО»,2004,387

2. Энциклопедия лекарств. 12-й вып. Гл.ред.Г.Л.Вышковский. М.РЛС-2005,632-633

тановлением № 540 о Федеральной целевой программе «Профилактика и лечение артериальной гипертонии в Российской Федерации», задачами которой являются:комплексное решение проблем профилактики,диагностики,лечения АГ и реабилитации больных с ее осложнениями;снижение уровня заболеваемости населения АГ, инвалидности и смертности от ее осложнений(инсульт,инфаркт миокарда).

Наше сообщение продиктовано еще и тем,что в перечисленных выше инструкциях нет никакой информации о влиянии нимесулида на АД ,а согласно статье 41 Федерального закона Российской федерации «О лекарственных средствах», обязанность субъектов обращения лекарственных средств — сообщать о случаях побочных действий и об особенностях взаимодействия одних лекарственных средств с другими:

1. «Субъекты обращения лекарственных

средств обязаны сообщать…о всех случаях побоч-

ных действий лекарственных средств и об особенностях взаимодействия лекарственных средств с другими лекарственными средствам и, которые не соответствуют сведениям о лекарственных средствах,содержащимся в инструкциях по их применению».

2. «За несообщение и сокрытие сведений, предусмотренных пунктом 1 настоящей статьи,лица, которым они стали известны по роду их профессиональной деятельности,несут дисциплинарную,административную или уголовную ответственность в соответствии с законодательством Российской Федерации”.

Таким образом, нимесулид, как и другие НПВП, может вызывать повышение АД в период его применения^ чем следует знать практическим вра-чам,а фармацевтическим фирмам, производителям этого препарата, следует внести соответствующие изменения в инструкции (информации) для специалистов и пользователей.

6. Brater D.C.,Harris C.,Redfem J.S.,Getz B.J.Renal

effects of COX-2-selective

inhibitors. Am. J. Nephrol .,2001,21,1-15.

7. Цапина Т.Н. Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на артериальное давление у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом. Дисс.кмн,М.,2002,145 с.

8. Johnson A.G.NSAIDs and blood pressure.Clinical importance for older patients. Drugs Aging,1998,12,17-27