Триметазидин для спортсменов

ОЛИМПИАДА-2018. Бобслей

Бывший глава антидопинговой службы ОКР Николай Дурманов объяснил, как триметазидин, обнаруженный в допинг-пробе бобслеистки Надежды Сергеевой, влияет на организм спортсмена.

– Он очень похож на мельдоний – и по действиям, и по механизму действия, – считает Дурманов. – Триметазидин переключает обмен веществ: расщепление жиров – на расщепление глюкозы. И это приводит к тому, что появляется чистая энергия, и нет продуктов отходов. Это очень важно, когда, допустим, сердечная мышца испытывает недостаток кислорода – допустим, при стенокардии в предынфарктном состоянии. Что-то подобное, но чуть по другому делает и мельдоний.

Олимпийские жертвы триметазидина. В Сочи — Украина, в Пхенчхане — Россия

НА ЗАПАДЕ СЧИТАЮТ, ЧТО ТРИМЕТАЗИДИН – ПУСТЫШКА

– То есть этот препарат все-таки допинг, и он оказывает влияние на организм?

– Влияет или нет – это не есть критерий допинга. Допинг – это то, что влияет на спортивные результаты, это то, что опасно для здоровья, и то, что неэтично (например – марихуана). Последняя – самый часто вылавливаемый допинг. Сказать, что он влияет на результат или опасен для здоровья – это неверно, но употреблять наркотики неэтично. Так вот триметазидин и мельдоний – они не попадают в эту запретительную триаду. Они не опасны – их широко применяют и дети, и пожилые люди. Их влияние на спортивные результаты никем и никогда не доказаны. А мельдоний и вовсе с точки зрения этики разрешен, он продается во многих странах. В то же время в некоторых странах триметазидин отвергается медициной, там говорят, что он ни о чем, божья росса, которая не работает, он пустышка. Например, так часто говорят в Северной Америке или Европе.

– Известно, что мельдоний раньше был в списке рекомендованных для российских спортсменов препаратов. Триметазидин тоже был в такой позиции?

– Триметазидин запретили на год или полтора раньше, чем мельдоний. Был ли он в рекомендованном списке, точно не помню. Но вполне возможно, что был. А почему нет, если препарат не запрещен?

– То есть на ваш взгляд он не является допингом?

– На этот вопрос можно предоставить два ответа. Первый, формальный, – допингом является все, что фигурирует в запрещенном списке ВАДА. Поэтому как он может быть не допингом? Как он туда попал – справедливо или нет, по политическим мотивам или на четкой научной базе – это уже неважно. Он в запрещенном списке, значит, его применять нельзя. Триметазидин – допинг по своей юридической форме, поэтому применять его спортсменам нельзя. Второй ответ: а триметазидин справедливо попал в список запрещенных веществ? Мне кажется, что нет. И не только мне. И не только триметазидин, но и мельдоний.

Допинг в бобслее. Глупость не должна лишить Россию флага

УМЕРЕННАЯ ПАРАНОЙЯ

– Может триметазидин входить в состав других лекарств?

– Фантазия фармакологических людей безбрежна, и можно ожидать, чего угодно. Никто не поручится ни за какие сложные комбинации, если на них есть рыночный спрос. Но, честно говоря, мне и моим коллегам не попадались другие препараты, в составе которых был бы триметазидин. Но гарантии, что этого не может быть я дать не могу.

– То есть теоретически возможно, что триметазидин мог быть в лекарстве, которое по неосторожности употребил спортсмен?

– Я бы повторил упражнение умеренной паранойи: со всеми случаями обнаружения следов допинга у наших спортсменов, я бы не торопился говорить об осознанном приеме. В первую очередь я бы разбирался, как это препарат мог попасть в организм спортсмена. Есть и более экзотические способы туда его поместить.

Все новости по теме – в live-трансляции дня //
Олимпийский календарь // Медальный зачет Олимпиады-2018

ОЛИМПИАДА-2018. Бобслей

Бывший глава антидопинговой службы ОКР Николай Дурманов объяснил, как триметазидин, обнаруженный в допинг-пробе бобслеистки Надежды Сергеевой, влияет на организм спортсмена.

– Он очень похож на мельдоний – и по действиям, и по механизму действия, – считает Дурманов. – Триметазидин переключает обмен веществ: расщепление жиров – на расщепление глюкозы. И это приводит к тому, что появляется чистая энергия, и нет продуктов отходов. Это очень важно, когда, допустим, сердечная мышца испытывает недостаток кислорода – допустим, при стенокардии в предынфарктном состоянии. Что-то подобное, но чуть по другому делает и мельдоний.

НА ЗАПАДЕ СЧИТАЮТ, ЧТО ТРИМЕТАЗИДИН – ПУСТЫШКА

– То есть этот препарат все-таки допинг, и он оказывает влияние на организм?

– Влияет или нет – это не есть критерий допинга. Допинг – это то, что влияет на спортивные результаты, это то, что опасно для здоровья, и то, что неэтично (например – марихуана). Последняя – самый часто вылавливаемый допинг. Сказать, что он влияет на результат или опасен для здоровья – это неверно, но употреблять наркотики неэтично. Так вот триметазидин и мельдоний – они не попадают в эту запретительную триаду. Они не опасны – их широко применяют и дети, и пожилые люди. Их влияние на спортивные результаты никем и никогда не доказаны. А мельдоний и вовсе с точки зрения этики разрешен, он продается во многих странах. В то же время в некоторых странах триметазидин отвергается медициной, там говорят, что он ни о чем, божья росса, которая не работает, он пустышка. Например, так часто говорят в Северной Америке или Европе.

– Известно, что мельдоний раньше был в списке рекомендованных для российских спортсменов препаратов. Триметазидин тоже был в такой позиции?

– Триметазидин запретили на год или полтора раньше, чем мельдоний. Был ли он в рекомендованном списке, точно не помню. Но вполне возможно, что был. А почему нет, если препарат не запрещен?

– То есть на ваш взгляд он не является допингом?

– На этот вопрос можно предоставить два ответа. Первый, формальный, – допингом является все, что фигурирует в запрещенном списке ВАДА. Поэтому как он может быть не допингом? Как он туда попал – справедливо или нет, по политическим мотивам или на четкой научной базе – это уже неважно. Он в запрещенном списке, значит, его применять нельзя. Триметазидин – допинг по своей юридической форме, поэтому применять его спортсменам нельзя. Второй ответ: а триметазидин справедливо попал в список запрещенных веществ? Мне кажется, что нет. И не только мне. И не только триметазидин, но и мельдоний.

УМЕРЕННАЯ ПАРАНОЙЯ

– Может триметазидин входить в состав других лекарств?

– Фантазия фармакологических людей безбрежна, и можно ожидать, чего угодно. Никто не поручится ни за какие сложные комбинации, если на них есть рыночный спрос. Но, честно говоря, мне и моим коллегам не попадались другие препараты, в составе которых был бы триметазидин. Но гарантии, что этого не может быть я дать не могу.

– То есть теоретически возможно, что триметазидин мог быть в лекарстве, которое по неосторожности употребил спортсмен?

– Я бы повторил упражнение умеренной паранойи: со всеми случаями обнаружения следов допинга у наших спортсменов, я бы не торопился говорить об осознанном приеме. В первую очередь я бы разбирался, как это препарат мог попасть в организм спортсмена. Есть и более экзотические способы туда его поместить.

Все новости по теме – в live-трансляции дня //
Олимпийский календарь // Медальный зачет Олимпиады-2018

Андрей Сизякин
Все материалы автора

Опрос Все опросы Сердечный допинг бобслеистки Сергеевой — это… Ошибка спортсмена 14.6% Ошибка врача 8.5% Вопиющая халатность 64.4% Ошибка тестирования 12.5%

Латинское название вещества Триметазидин

Фармакологическая группа вещества Триметазидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Применение вещества Триметазидин

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Триметазидин

Взаимодействие

Передозировка

Пути введения

Меры предосторожности вещества Триметазидин

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Русское название

Триметазидин

Латинское название вещества Триметазидин

Trimethazidinum (род. Trimethazidini)

Химическое название

1-пиперазин (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C14H22N2O3

Фармакологическая группа вещества Триметазидин

• Антигипоксанты и антиоксиданты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза

H34 Окклюзии сосудов сетчатки

H81.0 Болезнь Меньера

H81.4 Головокружение центрального происхождения

I20 Стенокардия

I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

I42 Кардиомиопатия

R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

5011-34-7

Фармакология

Фармакологическое действие — антигипоксическое, регулирующее энергетический метаболизм.

Фармакодинамика

Механизм действия. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом триметазидин обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы — митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства. Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямое воздействие на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных ЛС.

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом в дозе 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо. Общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с (р=0,023), общее время выполнения нагрузки +0,54 METs (р=0,001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с (р=0,003), время до развития приступа стенокардии +33,9 с (р<0,001), количество приступов стенокардии в неделю -0,73 (р=0,014) и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63 (р=0,032) без гемодинамических изменений.

В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза в сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз в сутки) в течение 8 нед через 12 ч после приема приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (N=173) по сравнению с группой плацебо. Аналогичные результаты получены также и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлены достоверные различия между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин в двух дозировках (70 и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (N=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 с для плацебо; р=0,005).

Фармакокинетика

Абсорбция

Пролонгированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 ч после приема. В интервалах между приемами (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax.
Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Модифицированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется, Tmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч.

Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигаетчся через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение. Vd составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Выведение. Триметазидин выводится в основном почками, главным образом в неизмененном виде. T1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме триметазидина в дозе 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции триметазидина в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с Cl креатинина >60 мл/мин.

Никаких особенностей, относящихся к безопасности триметазидина у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией, обнаружено не было.

Почечная недостаточность. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей, относящихся к безопасности триметазидина у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией, обнаружено не было.

Дети и подростки. Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Применение вещества Триметазидин

ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).

Длительная терапия ИБС — профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии; хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом; вестибулокохлеарные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин).

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение триметазидина не рекомендуется.

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); почечная недостаточность умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); возраст старше 75 лет (см. «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияние триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять триметазидин во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного или ребенка не может быть исключен. Не следует применять триметазидин в период грудного вскармливания. При необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Триметазидин

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна — запор.

Общие расстройства: часто — астения.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны ССС: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна —агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна —гепатит.

Взаимодействие

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых ЛС.

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Триметазидин

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят у большинства пациентов в течение 4 мес после прекращения терапии. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные ЛС (см. «Побочные действия»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, — при умеренной почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 75 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В ходе клинических исследований не было выявлено влияние триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные действия»), что может повлиять на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие повышенной скорости физической и психической реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название	Значение Индекса Вышковского®
Предуктал® МВ	0.0383
Предизин®	0.0245
Депренорм® МВ	0.0193
Тримектал® МВ	0.0184
Тридукард®	0.0135
Предуктал®	0.0085
Триметазидин	0.0081
Ангиозил® ретард	0.0052
Предуктал® ОД	0.0051
Римекор	0.0044
Антистен МВ	0.0032
Триметазидин МВ	0.0019
Триметазидин-Тева	0.0012
Триметазид	0.001
Триметазидин-Биоком МВ	0.0008
Кардитрим	0.0006
Римекор МВ	0.0005
Тримитард МВ	0.0005
Триметазидин МВ-Тева	0.0004
Триметазидина дигидрохлорид	0.0003
Триметазидин-ратиофарм	0.0003
Веро-Триметазидин	0.0003
Прекард	0.0003
Тримет®	0.0001
Антистен	0
Тримектал®	0
Триметазидин-ВЕРТЕКС	0
Триметазидин МВ-Акрихин	0
Депренорм® ОД	0

	Регистрационный номер: ЛСР-000026 Торговое название препарата: Триметазидин-Биоком МВ Международное непатентованное название (МНН): триметазидин. Лекарственная форма: таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой. Отпускается: по рецепту врача. Состав: 1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит активного вещества триметазидина дигидрохлорида 35 мг. вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 4000), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 4000), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, железа оксид красный. Описание Таблетки покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство. Код АТХ С01ЕВ15. Фармакологические свойства Фармакодинамика Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 часа. Максимальная концентрация после однократного приема 35 мг триметазидина около 55 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови — 16 %. Выводится из организма почками (около 60 % в неизмененном виде).

Показания к применению

— Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

— Хориоретинальные сосудистые нарушения;

— Головокружения сосудистого происхождения;

— Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);

— Выраженные нарушения функции печени;

— Беременность;

— Период грудного вскармливания;

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования — 2 таблетки (70 мг) в сутки, в 2 приема. Курс лечения по рекомендации врача.

Побочное действие

Аллергические реакции (кожный зуд). Редко со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота; головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет сведений.

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии!

На фоне лечения препаратом у больных с ишемической болезнью сердца происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.

Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, по 35 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.