Трентал аналог

Действующее вещество

Пентоксифиллин* (Pentoxifylline*)

Аналоги по АТХ

C04AD03 Пентоксифиллин

Фармакологические группы

• Вазодилатирующее средство
• Вазодилатирующее средство
• Вазодилатирующее средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике	1 табл.
активное вещество:
пентоксифиллин	100 мг
вспомогательные вещества: лактоза — 20 мг; крахмал — 30 мг; тальк — 8,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка пленочная: метакриловой кислоты сополимер — 11,45 мг; натрия гидроксид — 0,168 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 8000 — 1,4 мг; тальк — 0,388 мг; титана диоксид (Е171) — 1,272 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, 100 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нормализующее реологические свойства крови, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Препарат Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве активного вещества препарат Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%.

Концентрация основного активного метаболита — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит 1) — в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.

Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии.

Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем на 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек. У этой группы пациентов выведение метаболитов замедляется

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Показания препарата Трентал®

окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);

трофические нарушения кровообращения (например трофические язвы голеней, гангрена);

нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;

нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;

отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из компонентов препарата;

массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

кровоизлияния в головной мозг;

острый инфаркт миокарда;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы);

беременность (недостаточно данных);

период грудного вскармливания (недостаточно данных);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);

артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. «Способ применения и дозы»);

хроническая сердечная недостаточность;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

нарушенная функция почек (Cl креатинина <30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);

тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);

недавно перенесенные оперативные вмешательства;

повышенный риск развития кровоточений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений, см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К), см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПBП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь, см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Трентал® противопоказан к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушение сна, тревога.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.

Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожный тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Взаимодействие

С гипотензивными средствами. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).

С ЛС, влияющими на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль MHO.

С циметидином. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).

С другими ксантинами. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

С теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. «С осторожностью»).

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Обычная доза — по 1 табл. препарата Трентал® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг; максимальная суточная — 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл./сут.

Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа кофейной гущи, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическое. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль уровня Hb и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 100 мг. По 10 или 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 6 бл. по 10 табл. или по 4 бл. по 15 табл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Выпускающий контроль качества. Санофи Индия Лимитед, Индия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Санофи Индия Лимитед, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495)721-14-11.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Трентал®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Трентал®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационные удостоверения Трентал®

Сравнение эффективности Вазонита и Пентоксифиллина

Эффективность у Вазонита достотаточно схожа с Пентоксифиллином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Вазонита более выраженный, то при применении Пентоксифиллина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Вазонита и Пентоксифиллина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Вазонита и Пентоксифиллина

Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Вазонита она достаточно схожа с Пентоксифиллином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Вазонита, также как и у Пентоксифиллина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Вазонита нет никаих рисков при применении, также как и у Пентоксифиллина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Вазонита и Пентоксифиллина.

Сравнение противопоказаний Вазонита и Пентоксифиллина

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Вазонита достаточно схоже с Пентоксифиллином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Вазонита и Пентоксифиллина может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Вазонита и Пентоксифиллина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Вазонита достаточно схоже со аналогичными значения у Пентоксифиллина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Вазонита значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Пентоксифиллина.

Сравнение побочек Вазонита и Пентоксифиллина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Вазонита состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Пентоксифиллина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Вазонита схоже с Пентоксифиллином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Вазонита и Пентоксифиллина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Вазонита примерно одинаковое с Пентоксифиллином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-09-19 05:59:39

Минздрав РФ планирует запретить врачам указывать в рецептах бренды лекарств. Вместо этого медики будут выписывать лекарственные препараты на рецептурных бланках по международным непатентованным наименованиям (МНН). Например, вместо «Аспирина» писать «Ацетилсалициловая кислота» и так далее. Аналоги, действительно, есть у многих дорогих пилюль, которые активно рекламируются. Какими дешевыми отечественными аналогами можно заменить дорогие импортные лекарства и препараты?

Иногда врачи, назначая то или иное лекарство, говорят, что его можно заменить другим – подешевле. Но порой и не говорят… А ведь аналоги есть у многих медицинских препаратов. ИА «Волга-Медиа» попыталось разобраться, что же влияет на цену лекарства и не опасно ли отдавать предпочтение дешевым порошкам и таблеткам.

Прежде всего, необходимо знать, что после того, как ученые в результате проб и ошибок создают, наконец, новое лекарство – на него покупается патент. После этого в течение порядка 10 лет никто не имеет право его копировать. За это время «отбиваются» расходы на создание, тестирование и раскрутку препарата. Делается это за счет внушительной цены.

Однако когда действие патента заканчивается, за дело берутся так называемые дженериковые компании, которые занимаются копированием уже известных лекарств. Никаких исследований им проводить уже не нужно, они используют соответствующую оригиналу химическую формулу.

Практически всегда такие копии дешевле образцов, но это не значит, что они хуже. Самый дешевый аналог – это лекарство, которое не имеет собственного имени (бренда), а называется по МНН – международному непатентованному наименованию действующего вещества.

К примеру, на упаковке с аспирином обязательно указывается действующее вещество или МНН – ацетилсалициловая кислота. У лекарства «Панадол» основное действующее вещество – парацетамол.

Но все же далеко не всегда можно заменить дорогое лекарство более дешевым аналогом. Ведь влиять на цену может также состав препаратов, количество побочных эффектов, наличие дополнительных действующих веществ и удобство в применении.

В любом случае, прежде чем отдать предпочтение в пользу того или иного лекарства, необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом. Помните, что самолечение еще никогда не приносило пользы, а выявить побочные эффекты того или иного препарата порой могут только анализы.

Дарья Захарова

Список (таблица) дорогих лекарств и их российских аналогов (заменителей) таблеток

Некоторые лекарства и их аналоги:

«Аспирин-кардио» – «Кардиаск»

«Бепантен» – «Декспантенол»

«Бетасерк» – «Бетавер»

«Вольтарен» – «Диклофенак»

«Детралекс» – «Венарус»

«Дипросалик» – «Акридерм СК»

«Дифлюкан» – «Флуконазол»

«Зантак» – «Ранитидин»

«Зиртек» – «Цетиринакс»

«Зовиракс» – «Ацикловир»

«Имодиум» – «Лоперамид»

«Йодомарин» – «Калия йодид»

«Кавинтон» – «Винпоцетин»

«Капотен» – «Каптоприл»

«Кларитин» – «Кларотадин»

«Клацид» – «Кларитромицин»

«Лазолван» – «Амброксол»

«Ламизил» – «Тербинафин»

«Ломилан» – «Лорагексал»

«Лосек мапс» – «Омез»

«Максидекс» – «Дексаметазон»

«Мезим» – «Панкреатин»

«Мидриацил» – «Тропикамид»

«Мирамистин» – «Хлоргексидин»

«Мовалис» – «Мелоксикам»

«Нейромультивит» – «Пентовит»

«Но-шпа» – «Дротаверина гидрохлорид»

«Нормодипин» – «Амлодипин»

«Нурофен» – «Ибупрофен»

«Омез» – «Омепразол»

«Отривин» – «Риностоп»

«Панадол» – «Парацетамол»

«Панангин» – «Аспаркам»

«Пантогам» – «Пантокальцин»

«Плавикс» – «Зилт»

«Санорин» – «Нафтизин»

«Сумамед» – «Азитромицин»

«Трентал» – «Пентоксифиллин»

«Трихопол» – «Метронидазол»

«Троксевазин» – «Троксерутин»

«Ультоп» – «Омепразол»

«Фастум-гель» – «Быструм»

«Финлепсин» – «Карбамазепин»

«Флюкостат» – «Флуконазол»

«Фурамаг» – «Фурагин»

«Энап» – «Эналаприл»

«Эрсефурил» – «Фуразолидон»

ъъъ

Трентал (пентоксифілін) — похідне метилксантину з потужними гемореологічними властивостями (знижує в’язкість крові). Лікарський засіб належить до препаратів, що впливають на серцево-судинну систему, входить до групи «Периферійні вазодилататори».

Пентоксифілін схвалений до призначення для лікування осіб з переміжною кульгавістю у зв’язку з оклюзійним захворюванням периферичних артерій. Препарат вперше надійшов у продаж у Європі в 1972 р. і в Сполучених Штатах — в 1985 р. Дослідження на тваринах і людях продемонстрували гемореологічні і імуномодулювальні властивості.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Препарат легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, але піддається первинному метаболізму в печінці. Частина його метаболітів активні. Повідомляється, що уявний період напіввиведення пентоксифіліну з плазми крові — 0,4-0,8 год; у метаболітів він коливається в межах 1,0-1,6 ч. Значна частина дози препарату виводиться з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і менш 4% виділяється з калом.

Несприятливі побічні ефекти

Препарат Трентал може викликати шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея), запаморочення, головний біль, тремор. Ці реакції пов’язані з дозою і при її зниженні їх вираженість зменшується. Також можуть виникнути приливи, стенокардія, серцебиття, серцеві аритмії і реакції гіперчутливості. Про випадки кровотечі повідомлялося рідко, в основному у зв’язку з факторами ризику виникнення кровотечі. Також при передозуванні пентоксифіліну можливі лихоманка, слабкість, приливи крові, артеріальна гіпотензія, сонливість, збудження і судоми.

Взаємодії

Трентал (пентоксифілін) може посилювати дію гіпотензивних препаратів. Високі парентеральні дози пентоксифіліну можуть посилювати дію інсуліну та гіпоглікемічних препаратів у пацієнтів з цукровим діабетом. Пентоксифілін не слід призначати з кеторолаком, оскільки існує підвищений ризик кровотечі і/або подовження протромбінового часу. Також може бути підвищений ризик кровотеч при застосуванні мелоксикаму. Пентоксифілін може підвищувати рівень теофіліну в сироватці крові.

Застосування

Пентоксифілін призначається при лікуванні захворювань периферичних судин. Хоча препарат часто класифікують як судинорозширювальний засіб, його основна дія, мабуть, полягає в зниженні в’язкості крові, ймовірно, за рахунок впливу на еритроцити, адгезію й агрегацію тромбоцитів. Повідомляється, що він збільшує прилив крові до ішемізованих тканин і покращує їх оксигенацію у пацієнтів із захворюванням периферичних судин і збільшує вміст кисню, його застосовували при цереброваскулярних розладах. Трентал також пригнічує вироблення цитокіну, фактора некрозу пухлини альфа (TNF α), і цю його властивість вивчають при низці захворювань.

Пентоксифілін вводять парентерально на початку терапії (в/в інфузія, яка триває 60–360 хв; якщо ж стан пацієнта оцінюється як тяжкий, то інфузія може проводитися протягом 24 год. У деяких випадках препарат можна вводити у вигляді в/в ін’єкції. Доза препарату розраховується індивідуально і залежить від багатьох факторів. Після поліпшення стану хворого рекомендовано проводити терапію із застосуванням таблетованої лікарської форми. При лікуванні захворювань периферичних судин звичайна пероральна доза — 400 мг 3 р/добу у формі з модифікованим вивільненням. Дозу можна знизити до 400 мг 2 р/добу (у якості підтримувальної терапії). Препарат слід приймати під час їди для зниження ризику шлунково-кишкових розладів. При важких формах печінкової або ниркової недостатності також може знадобитися зниження дози. Позитивні ефекти можуть бути неочевидними до того часу, поки не буде проведено 2–8-тижневу терапію.

Ниркова, печінкова недостатність

Виробники з Великобританії стверджують, що для пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки може знадобитися зниження дози пентоксифіліну, тоді як накопичення може відбуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), які отримують більше 400 мг 1–2 р/добу.

Венозні виразки на ногах

Систематичний огляд застосування пентоксифіліну при лікуванні венозних виразок на ногах показав, що він є ефективним доповненням до компресійної пов’язки й може бути ефективний навіть самостійно (Уайлі Д., 2007).

У Сполучених Штатах Америки цей препарат призначають для лікування переміжної кульгавості. Дослідження на людях і тваринах показали, що терапія лікарським засобом призводить до різних фізіологічних змін на клітинному рівні, які можуть бути важливими при лікуванні різних груп захворювань людини. Імунна модуляція (процес зміни одного або декількох параметрів) включає підвищену деформованість лейкоцитів і хемотаксис, зниження адгезії ендотеліальних лейкоцитів, зменшення дегрануляції нейтрофілів і вивільнення супероксидів, зниження вироблення фактора некрозу пухлин з моноцитів, зниження чутливості лейкоцитів до інтерлейкіну-1 і фактора некрозу пухлин, пригнічення лімфоцитів Т і В та зниження активності природних клітин-кілерів. Гіперкоагуляційний стан поліпшується за рахунок зменшення агрегації й адгезії тромбоцитів, підвищення активатора плазміногену, збільшення плазміну, антитромбіну III, зниження фібриногену, альфа-2-антиплазміну, альфа-1-антитрипсину та зменшення альфа-2-макроглобуліну. Загоєння ран і порушення сполучної тканини — відповідь на збільшення колагеназ фібробластів і зниження вироблення колагену, фібронектину і глікозаміногліканів (Samlaska C.P., 1994).

Пентоксифілін є похідним метилксантину, який використовується при порушеннях мікроциркуляції в якості вазоактивного лікарського засобу. Повідомлялося про нові імуномодулювальні властивості пентоксифіліну, включаючи зниження регуляції синтезу фактора некрозу пухлини-α та інших запальних цитокінів. Дослідження показали, що пентоксифілін може бути ефективним при широкому спектрі шкірних захворювань (Maakmak S.K., 2012).

Рефрактерні або рецидивні виразки на ногах зазвичай вказують на наявність порушеної венозної або артеріальної мікроциркуляції (або обох). Відповідно до сучасної гіпотези, локальний дефіцит кисню і поживних речовин виникає через те, що просвіти капілярів звужуються і стають проникними для фібриногену і білків у зв’язку з активацією лейкоцитів і неадекватним фібринолізом. У результаті відбувається відкладення відносно непроникної периваскулярної фібринової оболонки, що перешкоджає адекватному надходженню кисню і поживних речовин. Тому терапія повинна бути спрямована на усунення цих недоліків і поліпшення загоєння ран. Пентоксифілін (Трентал), застосовуваний у поєднанні з місцевим лікуванням ран і відповідною антибактеріальною терапією, дозволив значно поліпшити загоєння рефрактерних виразок на ногах. Пентоксифілін може змінити аномальну функцію лейкоцитів і еритроцитів, тромбоцитів, а також зменшити в’язкість крові й проникність судин. Механізми дії пентоксифіліну описані згідно із сучасними гіпотезами, що стосуються розвитку виразки на ногах. Обговорюються також дев’ять випадків, коли пентоксифілін при додаванні до раніше безуспішного локального догляду за раною поліпшував або виліковував рефрактерні виразки (Brenman S.A., 1991).

Венозні виразки на ногах є поширеним рецидивним станом, що може призводити до інвалідизації. Основою лікування є використання твердих компресійних пов’язок або панчох для підтримки вен на нозі. Деякі виразки на ногах гояться протягом багатьох місяців або років, і лікування спрямоване на запобігання інфекції та прискорення загоєння. Трентал у формі таблеток призначають для поліпшення кровообігу. Огляд досліджень показує, що пентоксифілін, таблетка 400 мг, яка приймається 3 р/добу, підвищує ймовірність одужання. Трентал є ефективним доповненням до компресійної пов’язки для лікування венозних виразок. За відсутності компресії пентоксифілін також виявляється ефективним для лікування венозних виразок. Основними побічними ефектами були шлунково-кишкові розлади (нудота, розлад шлунка і діарея).

Виразки на ногах — це рани на нижній кінцівці, що не гоїлися протягом чотирьох–шести тижнів. Вважається, що це захворювання зачіпає близько 1% населення в якийсь момент життя, причому виникає воно частіше у жінок, ніж у чоловіків. Близько 50–70% виразок на ногах мають венозне походження.

Зв’язок між недостатністю литкових м’язів і виразками давно відомий. Дві гіпотези було висунуто, щоб пояснити мікроциркуляторні зміни, що спостерігаються при венозній виразці. В огляді 1982 р. було висловлено припущення, що венозна гіпертензія підвищує проникність капілярів, що призводить до утворення непроникної перикапілярної фібринової манжети, що викликає локальну тканинну ішемію. Однак Coleridge Smith, 1988, стверджував, що фібринова манжета є вторинною по відношенню до оклюзії капілярів пробками білих клітин, що створює дистальну ішемію. Захоплені білі клітини вивільняють агенти, які пошкоджують ендотелій, підвищуючи проникність капілярів і дозволяючи формувати фібринову манжету. Зовсім недавно Коулрідж Сміт припустив, що саме інфільтрація шкіри одними білковими продуктами сприяє руйнуванню тканин.

Інший Кокранівський огляд показав, що компресійна терапія збільшує частку венозних виразок, що зажили (O’Meara, 2012). Проте, не дивлячись на використання компресії, частина венозних виразок залишається незагоєною, і терапія, додаткова до компресії, може виявитися корисною. Трентал як доповнення до компресійної терапії при венозних виразках був предметом досліджень, у ході яких отримано суперечливі результати (Colgan, 1990; Dale, 1999). Як стандартну терапію Трентал також порівнювали з плацебо без компресії (Weitgasser, 1983; Jull А.В. et al., 2012).

Висновок

Пентоксифілін був уперше зареєстрований (у Німеччині) близько 50 років тому. Тоді його основною дією виявилося розширення судин. Пізніше гемореологічного ефекту, зокрема на деформованість еритроцитів, виявлено не було. Незалежно від його фармакологічних ефектів, клінічна ефективність при захворюваннях периферичних і церебральних артерій добре відома. Через певний період зацікавила дія препарату Трентал на лейкоцити. Повідомлялося як про реологічні, так і біохімічні зміни. Властивості даного лікарського засобу вивчаються, також досліджують його терапевтичний потенціал, тому існує ймовірність, що в недалекому майбутньому призначення Тренталу розшириться і вийде за межі ангіології.

Обновлено: 04.08.2019 18:22:03 Эксперт: Савва Гольдшмид

Сегодня в центре нашего внимания два препарата – Трентал и Пентоксифиллин. Одинаковый состав, дозировка и форма выпуска, идентичные показания и противопоказания – кажется, что нет между ними разницы. Отличается лишь цена – за упаковку таблеток Трентал придется отдать 400-500 рублей, тогда как Пентоксифиллин обойдется в два раза дешевле. Но будьте осторожны: цена себя оправдывает. Давайте разберемся, стоит ли переплачивать.

Оригинал и дженерик: в чем разница

Действующее вещество обоих препаратов – пентоксифиллин. Он относится к средствам, улучшающим ток крови. Отпускается в аптеке строго по рецепту. Назначить лечение может врач – терапевт, невролог, хирург. Нередко пентоксифиллин используется в акушерстве и гинекологии.

Трентал – это оригинальный препарат производства «Санофи-авентис груп» (Франция). Он начал выпускаться в 1970-х годах прошлого века и с тех пор прочно обосновался на фармацевтическом рынке. Десятилетие спустя у препарата появились дженерики – средства, аналогичные по составу, но с иным механизмом производства. К ним относится и Пентоксифиллин (коммерческое название средства не отличается от названия его действующего вещества).

Дженерики Трентала производятся в разных странах. На российский фармацевтический рынок поступают два средства – индийского и отечественного происхождения. Стоимость препаратов различна:

1. оригинальный Трентал (60 таблеток) – 400-500 рублей;

2. индийский Пентоксифиллин – 200-300 рублей;

3. российский Пентоксифиллин – 90-120 рублей.

Все представленные препараты выпускаются в двух формах:

1. таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;

2. раствор для инъекций.

Стоимость инъекционной формы лекарства также отличается в зависимости от производителя. Самый дорогой вариант представляет Франция, дешевый – Россия. Казалось бы, все просто: зачем переплачивать, если состав не отличается? На практике все гораздо сложнее, и зачастую оригинальный препарат оправдывает заявленную цену.

Важно понимать:

1. Не все дженерики одинаково полезны. Они синтезируются в других условиях. В их состав входят иные вспомогательные вещества. Это критично: малейшее изменение технологии может привести к тому, что препарат не будет работать или будет менее эффективным. Некоторые дженерики действуют медленнее или усваиваются не полностью, поэтому требуют коррекции дозы.

2. Оригинальный препарат проходит клинические испытания. Его эффективность и безопасность подтверждены. В европейских странах схожие исследования проходят и дженерики. В России все проще – аналог должен лишь соответствовать по составу и предполагаемой фармакокинетике (скорости усвоения и выведения). Масштабное тестирование не проводится – это дорого и не всегда оправдано.

3. В доступной медицинской литературе не представлено исследований, посвященных сравнению этих препаратов – оригинального Трентала и дженерика Пентоксифиллина. По умолчанию мы предполагаем, что эти средства взаимозаменяемы – просто потому, что это не опровергнуто клиническими испытаниями. Но на практике многие врачи предпочитают назначать Трентал – если есть такая возможность. Опыт показывает, что оригинальный препарат действует быстрее и эффективнее и реже вызывает побочные эффекты.

На пользу кровотоку: как действует препарат

Пентоксифиллин – производное ксантина. Он тормозит выработку фермента фосфодиэстеразы, препятствует накоплению цАМФ в клетках сосудов, гладких мышц и в форменных элементах крови. Но в сложной фармакодинамике препарата пусть разбираются профессионалы. Мы рассмотрим действие пентоксифиллина применительно к ожидаемым эффектам.

Попадая в кровоток, лекарственное средство:

1. препятствует агрегации (склеиванию) тромбоцитов и эритроцитов – форменных элементов крови;

2. не позволяет эритроцитам деформироваться;

3. снижает концентрацию фибриногена – вещества, участвующего в образовании тромбов;

4. подавляет активность лейкоцитов (белых клеток крови) и не позволяет им приклеиваться к внутренней стенке сосудов.

Так пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови – делает ее менее вязкой, не позволяет формироваться тромбам на сосудистых стенках. Влияет он и на гладкие мышцы – приводит к их расслаблению и последующему расширению сосудов. Чем шире сосуды, тем легче течет кровь по ним – и тем лучше работает сердце и другие внутренние органы.

Ожидаемые эффекты пентоксифиллина:

1. улучшает микроциркуляцию на участках нарушенного кровоснабжения;

2. снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов) и уменьшает нагрузку на сердце;

3. умеренно расширяет коронарные сосуды (питающие сердце).

4. Пентоксифиллин проходит превращение в эритроцитах и печени. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается спустя час. Через 8 часов после приема его уровень значительно снижается – на 90%. Выводится почками. При почечной недостаточности выделение замедляется.

Оценка эффективности препаратов

В русскоязычной и зарубежной литературе представлено немало доказательств эффективности Трентала. Обычно врачи исследуют именно оригинальный препарат – на него мы и будем ориентироваться. По индийскому и российскому Пентоксифиллину серьезных исследований не представлено.

Что говорят о Трентале:

1. В 1999 году ученые из Тайваня показали, что пентоксифиллин снижает риск развития атеросклероза и улучшает состояние при сердечно-сосудистой патологии.

2. В 2008 году группа ученых из Бразилии провела двойное рандомизированное плацебо-контролируемое исследование. Они выяснили, что курсовой прием пентоксифиллина (6 месяцев) снижает активность воспалительных маркеров при сердечно-сосудистой патологии и предупреждает развитие инфаркта.

3. В 2010 году в журнале «Неврология и психиатрия» были представлены данные серьезного фармакоаналитического исследования. Ученые пришли к выводу, что пентоксифиллин эффективен при различной патологии нервной системы, в том числе при ишемических инсультах.

4. В 2010 году французские ученые предположили, что пентоксифиллин уменьшает смертность при циррозе печени. Оказалось, это не так, но он снижает риск развития осложнений – например, желудочно-кишечных кровотечений и печеночной энцефалопатии.

5. В 2012 году ученые предположили: пентоксифиллин продлевает жизнь. Они провели исследования на мышах, больных системной красной волчанкой (СКВ). Испытания показали: пентоксифиллин подавляет активность фосфодиэстеразы, замедляет развитие протеинурии и препятствует формированию почечной недостаточности. Именно отказ почек становится основной причиной смерти при этой патологии. На людях исследования не проводились, поэтому пока сложно всерьез считать пентоксифиллин спасением от почечной недостаточности на фоне СКВ.

6. В 2014 году ученые из Франции провели сравнительный обзор исследований, посвященных пентоксифиллину. Они захватили период с 1980 по 2013 год в базе данных PubMed и выяснили: пентоксифиллин в суточной дозировке 1200 мг в четыре раза снижает смертность среди пациентов с сердечной недостаточностью. Но многие ученые посчитали это результат излишне оптимистичным и заявили, что требуются дополнительные исследования.

7. Проведенное в 2014 году исследование в Тайване показало: пентоксифиллин можно назначать при хронической почечной недостаточности. Сегодня мы не можем вылечить ХПН, но способны контролировать развитие процесса – с помощью сартанов, ингибиторов АПФ и других лекарственных средств. Авторы исследования предлагают добавить к привычной схеме пентоксифилллин – и усилить действие препаратов.

8. В 2018 году российские ученые показали, что пентоксифиллин хорошо зарекомендовал себя в лечении нарушений мозгового кровообращения. В неврологии пентоксифиллин рекомендован при цереброваскулярных расстройствах.

Не все отечественные и зарубежные специалисты считают Трентал препаратом выбора при сердечно-сосудистой патологии. FDA (Food and Drug Administration, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) признает только одно показание для применения пентоксифиллина – перемежающаяся хромота. Этот симптом возникает при нарушении кровотока в сосудах нижних конечностей. Эффективность препарата в других ситуациях оспаривается.

Схема применения

Трентал и Пентоксифиллин назначаются по схожим показаниям:

1. нарушения мозгового кровообращения;

2. состояние после ишемического инсульта;

3. окклюзия периферических артерий конечностей (в том числе перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);

4. трофические нарушения нижних конечностей – например, язвы голени;

5. нарушения кровотока в сетчатке глаза;

6. отоневрологические заболевания.

Режим дозирования определяет врач. Обычно сначала препарат назначается в инъекционной форме, далее пациент переводится на таблетки – 1-3 раза в сутки. Длительность курса терапии индивидуальна и зависит от тяжести состояния. При хроническом нарушении кровотока рекомендуется принимать препарат не менее 6 месяцев.

Меры предосторожности

Побочные эффекты Трентала и Пентоксифиллина одинаковы:

1. головная боль, приступы головокружения;

2. нарушения сна и тревожность;

3. тахикардия, аритмия, снижение артериального давления;

4. сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор;

5. снижение уровня форменных элементов крови – лейкоцитов, тромбоцитов с риском инфекции и кровотечения;

6. аллергическая реакция.

Частота побочных эффектов возрастает при превышении рекомендованной дозировки и бесконтрольном приеме препарата.

Трентал и Пентоксифиллин не назначаются:

1. при массивном кровотечении и кровоизлиянии – можно ухудшить состояние пациента;

2. в остром периоде инфаркта миокарда;

3. при беременности и лактации – с осторожностью, так как недостаточно данных о безопасности препарата для плода и грудничка;

4. детям до 18 лет.

Применяются с осторожностью:

1. с гипотензивными препаратами – возможно резкое снижение артериального давления;

2. с лекарствами, разжижающими кровь – может быть кровотечение;

3. с инсулином и сахароснижающими препаратами – возможно резкое падение уровня глюкозы в крови.

Выводы

Резюмируем:

1. Трентал и Пентоксифиллин – это препараты, улучшающие кровоток. Назначаются в неврологии, хирургии и других отраслях медицины. Они схожи по составу, дозировке, форме выпуска.

2. Трентал – оригинальное средство. Он прошел клинические испытания, его действие доказано.

3. Пентоксифиллин – это дженерик. Он может уступать в эффективности оригиналу.

Оба препарата отпускаются только по рецепту. Превышение дозировки и бесконтрольный прием ведут к развитию серьезных побочных реакций.

Выбирая между оригинальным средством и дженериком, ориентируйтесь на отзывы пациентов и практический опыт врачей. Если предложенный препарат уступает в качестве – не экономьте на здоровье.