Таблетки семлопин инструкция
Это антагонист ионов кальция. Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкомышечных волокон сердца, сосудов через медленные кальциевые каналы мембран. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, вызывает снижение артериального давления. Уменьшает ишемию (улучшает кровоснабжение тканей) при стенокардии, снижает потребление энергии, потребность тканей в кислороде.
Содержание
Состав и форма выпуска
Активное вещество: амлодипин (2,5 мг, 5 мг).
Выпускается Семлопин в виде таблеток.
Показания
Применяется Семлопин:
— при стабильной стенокардии;
— при артериальной гипертензии;
— при вазоспастической стенокардии (Принцметала).
Противопоказания
Семлопин противопоказан:
— при аллергических реакциях на амлодипин в прошлом;
— при выраженной артериальной гипотензии;
— при шоке (в т.ч. кардиогенном);
— при нестабильной стенокардии;
— при обструкции выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. выраженном стенозе аорты);
— в острой фазе инфаркта миокарда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Семлопин допускается только по решению врача.
При необходимости лечения требуется прекращение кормления грудью.
Способ применения и дозы
Семлопин применяют внутрь.
Стандартная доза при артериальной гипертензии взрослым — 5–10 мг один раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно повышение дозы до 10 мг один раз в сутки.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка в первые часы после приема, применение энтеросорбентов, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы, легких, контроль ОЦК, назначение вазопрессорных средств, кальция глюконата.
Побочные эффекты
Метаболические расстройства: гипергликемия.
Гематологические расстройства: тромбоцитопения, лейкопения.
Психические расстройства: депрессия, спутанность сознания, изменения настроения, тревожность, бессонница.
Неврологические расстройства: экстрапирамидные расстройства, гипертонус мышц, головокружение, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия, парестезия, гипестезия, синкопе, периферическая нейропатия.
Офтальмологические расстройства: нарушение зрения, двоение (диплопия).
Кардиологические расстройства: аритмия (тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий), частое сердцебиение, инфаркт миокарда.
Отоларингологические расстройства: звон в ушах (тиннитус).
Пищеварительные расстройства: холестаз, нарушения перистальтики кишечника, боль в животе, тошнота, диарея/запор, сухость во рту, рвота, гастрит, панкреатит, гиперплазия десен, желтуха, гепатит, повышение уровня печеночных энзимов.
Дыхательные расстройства: кашель, диспноэ, ринит.
Сосудистые расстройства: гипотензия, приливы, васкулит.
Изменения на коже: высыпания, зуд, отек Квинке, изменения цвета кожи, потливость, алопеция, пурпура, экзантема, ангионевротический отек, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность.
Опорно-двигательные расстройства: отеки голеней, судороги мышц, артралгия, мышечные боли, боль в спине.
Мочеполовые расстройства: нарушения мочевыделения, никтурия, учащенное мочеиспускание, импотенция, гинекомастия.
Другие: боль в груди, отеки, утомляемость, снижение/увеличение массы тела.
Условия и сроки хранения
Хранить Семлопин при температуре до +25°С не более 2 лет.
Семлопин (SAMLOPIN) инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Основные физикохимические свойства
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Применение в период беременности или кормления грудью
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
Состав:
действующее вещество:1 таблетка содержит S(-)амлодипина бесилат эквивалентно S(-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, оксид железа желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства.
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин — рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров. S (-) amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль.
- Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
- Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии
сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывание/распределение.
После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизм/выведение.
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней беспрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функций почек.
Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. У пациентов с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа. Пациенты с нарушением функции печени.
Информация по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.
Клинические характеристики.
Показания.
-
Противопоказания.
-
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Информации относительно влияния индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.
Особенности применения.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с минимальной дозы. Следует соблюдать осторожность, как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Повышать дозу препарата у данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
У данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек.
Амлодипин не выводится путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В течение исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность.
Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.
Способ применения и дозы.
Взрослые.
Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Семлопин составляет 2,5 мг S(-) амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, которая составляет 5 мг S(-) амлодипина 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Пациенты пожилого возраста.
Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.
Таблетки по 5 мг препарата Семлопин не предназначены для разделения пополам, чтобы получить дозу 2,5 мг.
Дети.
Безопасность применения S(-) амлодипина детям не доказана. Препарат противопоказан для применения данной возрастной категории пациентов.
Передозировка.
Опыт намеренной передозировки амлодипина ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезно для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев на протяжении 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снижало уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.
Побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения, пурпура, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства: гипергликемия, жажда.
Со стороны психики: бессонница, нервозность, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания, потеря сознания, нарушение сна, деперсонализация.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия, экстрапирамидный синдром.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, боль в глазах. Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, шум в ушах.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), приступы стенокардии, ортостатическая (постуральная) гипотензия, коллапс, боль в груди.
Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферическая ишемия. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспноэ, ринит, кашель, носовое кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом), гипербилирубинемия, нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, нарушение пигментации кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: опухание голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, ригидность мышц.
Со стороны почек и мочевыделительного тракта: нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, половая дисфункция.
Общие нарушения и состояния в месте введения: отек, повышенная утомляемость, боль за грудиной, астения, боль, недомогание.
Исследование: увеличение или уменьшение массы тела.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 14 таблеток в блистерах по 2 или по 4, или по 6 блистеров в картонной упаковке. Категория отпуска. По рецепту.
Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме! Стоимость документа 150 тенге
Получить полный доступ к документу
Стань пользователем
Доступ к документу можно получить: Для зарегистрированных пользователей:
Для покупки документа sms доступом необходимо ознакомиться с условиями обслуживания
Я принимаю Условия обслуживания
Продолжить- Поставить закладку
- Посмотреть закладки
Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 6 апреля 2018 года № 014378
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Семлопин®
Торговое название
СЕМЛОПИН®
Международное непатентованное название
Левамлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 2.5 мг и 5 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят, магния стеарат.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской на обеих сторонах и логотипом «К» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание/распределение.
После перорального применения терапевтических доз левамлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание левамлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) левамлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание левамлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание левамлодипина.
Метаболизм/выведение.
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней беспрерывного применения препарата. Левамлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которых составляет левамлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста.
Время достижения равновесных концентраций левамлодипина в плазме крови подобно у лиц пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс левамлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функций почек.
Левамлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% левамлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации левамлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. У пациентов с нарушением функций почек можно применять обычные дозы левамлодипина. Левамлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени.
