Спазмолитическое действие, что это?

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

Спазмолитики (от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.

	Спазмолитики уменьшают тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других) и сосудов, уменьшая таким образом ощущение боли, обусловленное спазмом.

Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2. Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин, папаверин, бенциклан, бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайте www.rlsnet.ru.

Барбовал (ментол+метилизовалерат+фенобарбитал+этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт+ромашки экстракт+фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Никошпан (дротаверин+никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен+питофенон+фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)

Плантекс (средство растительного происхождения) спазмолитическое гран.доз.д/р-ра для приема внутрь детск. Lek (Словения)

Ромазулан (средство растительного происхождения) противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое, регенерирующее, дезодорирующее, противозудное конц.жидк. Rompharm (Румыния)

Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид) анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее табл. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Спазмовералгин Нео (атропин+кодеин+папаверин+пропифеназон+фенобарбитал+эфедрин) спазмолитическое, анальгезирующее, седативное табл.

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

Опрос

Люди, интересующиеся препаратами от боли и спазма в животе, – частые гости в аптеках. Выбор спазмолитического ЛС для купирования абдоминального болевого синдрома в каждом конкретном случае зависит от локализации спазма и особенностей спазмолитического действия того или иного препарата.
Неселективные спазмолитики
В настоящее время для устранения абдоминального болевого синдрома используются разнообразные релаксанты гладкой мускулатуры. Многие из них имеют ряд ограничений к применению, обусловленных механизмом их действия.
Холинолитические средства (Беллалгин, Белластезин, Платифиллин и др.). Блокируют мускариновые рецепторы клеточных мембран. Снижают внутриклеточную концентрацию кальция, вызывая расслабление гладкомышечной клетки.
— Высок риск развития нежелательных побочных эффектов (тахикардия, задержка мочи, сухость во рту и т.д.)
— Противопоказаны при глаукоме, аденоме предстательной железы, беременности и т.д., что ограничивает применение их у значительной части пациентов.
Чрезмерное сокращение гладкой мускулатуры лежит в основе возникновения боли при билиарной дисфункции и функциональных расстройствах кишечника. Эти состояния сопровождаются также метеоризмом, изменением частоты и характера стула. Нередко к перечисленным проявлениям добавляются ощущение дискомфорта в эпигастрии (связанного или не связанного с приемом пищи), чувство переполнения, тяжести в подложечной области после еды, тошнота, рвота, изжога, отрыжка.
Миотропные спазмолитические средства (Но-Шпа, Спазмол, Бенциклан и др.). Ингибируют фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) 4-го типа. Антиспастический эффект, обеспечиваемый такими препаратами, затрагивает всю гладкую мускулатуру, в том числе кровеносных сосудов и мочевыводящих путей.
— В качестве побочных эффектов могут выступать гипотензия, головная боль, головокружение и т.д.
— Спазмолитический эффект сохраняется в течение непродолжительного периода времени
— При длительном применении может развиваться гипомоторная дискинезия желчного пузыря и дисфункция сфинктерного аппарата ЖКТ.
По этой причине такие ЛС используются кратковременно, в основном для купирования болевого приступа. Также неселективные миотропные спазмолитики находят применение при сочетанной локализации боли или при ее склонности к генерализации. В таких ситуациях целесообразно рекомендовать консультацию врача для уточнения диагноза.
Селективные спазмолитики
Наряду с перечисленными выше антиспастическими ЛС применяются и препараты, отличающиеся избирательностью действия. Их фармакологическая активность ограничена ЖКТ и билиарным трактом. Такие свойства объясняют узкую область применения подобных лекарств.
Общие черты селективных миотропных спазмолитиков:
— отсутствие системных побочных эффектов (сухость во рту, нарушение зрения из-за спазма аккомодации, тахикардия, задержка мочи, гипотония и т.д.) и ограничений к применению
— нормализующее влияние на моторику ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей
— комплексное действие, сочетающее эффективное купирование боли и сопутствующего ей проявления функциональных расстройств ЖКТ и билиарного тракта
Например, при синдроме раздраженного кишечника (СРК) абдоминальной боли часто сопутствуют запор и/или диарея, а также метеоризм, что заметно ограничивает выбор эффективного и безопасного спазмолитического средства. Пинаверия бромид (ДицетелR) избирательно блокирует кальциевые каналы гладкомышечных клеток толстой кишки. Препарат обеспечивает выраженный терапевтический эффект при функциональных расстройствах толстой кишки, не вызывая нежелательных побочных явлений:
— снимает спазм, нормализуя моторику и снижая повышенную раздражимость толстой кишки независимо от причин и механизмов развития этих нарушений
— снижает интенсивность болевых ощущений, возникающих при стимуляции чувствительных нейронов ЖКТ, участвующих в передаче болевых импульсов
— позволяет быстро устранить все основные симптомы синдрома раздраженного кишечника: абдоминальную боль, обусловленную как нарушениями моторики, так и повышенной чувствительностью толстой кишки, а также метеоризм, запор и диарею
— не оказывает влияния на тонус кровеносных сосудов и сердечно-сосудистую систему
Поэтому использование препарата ДицетелR допустимо у пациентов, имеющих сопутствующие заболевания (глаукому, доброкачественную гиперплазию предстательной железы, аритмию и др.) и трудовая деятельность которых требует высокой концентрации внимания.
Избирательность действия миотропного спазмолитического препарата – критически важный параметр и при выборе ЛС для купирования абдоминального болевого синдрома, обусловленного желчнокаменной болезнью (ЖКБ). Действие мебеверина гидрохлорида (ДюспаталинR) основано на нарушении первого этапа процесса сокращения – деполяризации мембран гладкомышечных клеток. Ограничивая приток натрия в мышечную клетку, он предотвращает следующий за ним мышечный спазм. Также мебеверина гидрохлорид блокирует наполнение депо мышечных клеток внеклеточным кальцием, усиливая антиспастический эффект. В результате ДюспаталинR:
— предотвращает последовательность событий, приводящих к мышечному спазму и развитию болевого синдрома
— благодаря эффективному купированию боли и восстановлению нормальной функции гладкой мускулатуры положительно влияет на моторику желчевыводящей системы
— обеспечивает терапевтический эффект, длящийся в течение 12 часов, уже через 30 минут после приема.
Поэтому ДюспаталинR может с успехом использоваться для купирования боли и диспепсических расстройств у больных с желчнокаменной болезнью.
Рекомендации при абдоминальном болевом синдроме
Если у посетителя, жалующегося на боль и спазмы в животе, нет рецепта, можно поступить следующим образом:
— предложить для купирования спазма и боли в животе безрецептурный неселективный миотропный спазмолитик (Но-Шпа, Спазмол и др.)
— информировать его о наличии ЛС, в наибольшей степени подходящих в этой ситуации (селективные миотропные спазмолитики ДицетелR и ДюспаталинR, отпускаемые по рецепту врача)
— рекомендовать для принятия решения об их назначении обратиться к гастроэнтерологу, объяснив, каким серьезным нарушениям может сопутствовать абдоминальная боль.
Направить посетителя к врачу необходимо, если боль в животе характеризуется высокой интенсивностью и сопровождается:
— одышкой, потоотделением, затруднением глотания
— рвотой цвета кофейной гущи (или с примесью крови)
— стулом черного цвета (или с примесью слизи, крови)
— частыми и продолжительными запорами