Противоаллергические капли

Топические препараты для лечения поллиноза занимают львиную долю ассортимента противоаллергических лекарственных средств. Кроме того, большинство из них — безрецептурные. Это делает их крайне востребованными у людей с разными типами аллергии. Конец апреля в большинстве регионов России — это начало «высокого сезона» аллергии. Чтобы справиться с весенней волной спроса на этот вид ЛС, разберем его «по полочкам» — начиная с механизма действия и заканчивая критически важными особенностями применения.

Топические препараты для купирования симптомов аллергии можно разделить на четыре группы по механизму действия:

• антигистаминные;
• деконгестанты;
• глюкокортикостероиды;
• кромогликаты.

Представители большинства этих фармакологических классов, за исключением деконгестантов, выпускаются как в форме глазных капель, так и в виде капель для носа или интраназального спрея.

О чем важно предупреждать всех клиентов с запросами на капли в нос от аллергии?

Перед использованием противоаллергических средств в виде капель или назального спрея важно освободить носовые ходы, восстановив дыхание с помощью назальных деконгестантов. В качестве альтернативы могут выступать растворы натрия хлорида.

Антигистаминные — локально

Патогенез аллергического ринита достаточно сложен. В него вовлечены не только гистамин, поступающий в ткани из тучных клеток, но и цитокины, медиаторы и другие биологически активные вещества. Тем не менее, антигистаминные препараты, которые блокируют только один этап патологического процесса при аллергии, проявили высокую эффективность и при системном, и при местном использовании. Подчеркнем: эффективность и пероральных, и локальных антигистаминных средств подтверждена во множестве клинических исследований . Сегодня местно используется несколько блокаторов Н1‑гистаминовых рецепторов. Все эти препараты относятся к безрецептурной группе.

Азеластин — блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения. Выпускается в двух формах: глазные капли и назальный дозированный спрей. Оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя выбросу из них биологически активных веществ, способствующих развитию аллергической реакции и воспаления. Особенность азеластина — длительность противоаллергического эффекта.

Назальный спрей облегчает симптомы ринита (зуд, заложенность носа, чихание, ринорею) уже через 15 минут после применения, эффект длится до 12 часов и дольше . Подходит для лечения поллиноза у взрослых и детей старше 6 лет.

Капли глазные, наряду с противоаллергическим эффектом, оказывают противовоспалительное действие. В отличие от назального спрея, могут применяться как для лечения, так и для профилактики аллергического конъюнктивита. Разрешены детям с 4 лет.

Азеластин при местном применении практически не всасывается в кровь, что объясняет высокий профиль безопасности. Даже при длительном использовании в высоких дозах препарат не проявляет свойственный блокаторам Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения кардиотоксический эффект.

Эффективность и высокий профиль безопасности азеластина для лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и детей подтверждена в клинических исследованиях .

О чем предупредить клиента?

Используя назальный спрей, важно правильно проводить впрыскивание — подробная техника описана в инструкции по применению. При неправильном запрокидывании головы во время введения препарата во рту может появиться горький привкус.

«Читайте также»:
Механизм возникновения аллергии и обзор системных ЛС

Левокабастин — селективный блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения длительного действия. Выпускается в форме назального спрея и глазных капель.

Назальный спрей обеспечивает облегчение основных симптомов аллергического ринита (выделения из носа, чихание, зуд) уже через 5 минут после введения. Действие длится до 12 часов . Можно использовать детям старше 6 лет и взрослым.

Глазные капли также действуют через 5 минут после использования, устраняя зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение на период до 12 часов . Разрешены детям старше 12 лет и взрослым.

Левокабастину свойственна хорошая переносимость. После местного применения в плазме обнаруживаются низкие концентрации, поэтому риск системных нежелательных явлений минимален .

Клиническая эффективность левокабастина подтверждена в ряде исследований. Есть данные, свидетельствующие, что активность этого противоаллергического средства сопоставима или превышает активность местного кромогликата натрия , о котором речь пойдет ниже.

О чем предупредить клиента?

При использовании назального спрея левокабастина в комбинации с адреномиметиком оксиметазолином возможно снижение абсорбции антигистаминного препарата . Поэтому лучше в качестве деконгестанта использовать другие сосудосуживающие препараты (например, ксилометазолин).

Фенилэфрин + цетиризин — комбинированный антигистаминный препарат в форме назального спрея. Цетиризин, будучи блокатором Н1‑гистаминовых рецепторов второго поколения, оказывает противоаллергическое действие, не проявляя аритмогенного влияния на сердце. Альфа-адреномиметик фенилэфрин проявляет сосудосуживающий эффект, облегчая дыхание.

Более привычны для первостольника пероральные препараты цетиризина, хотя местные его формы имеют важное преимущество. В клинических исследованиях показано, что местное использование цетиризина позволяет обеспечить противоаллергический эффект в краткие сроки (5–10 минут) . Для сравнения — при пероральном применении антигистаминных препаратов снижение выраженности симптомов аллергии в лучшем случае происходит через 1 час после приема .

О чем предупредить клиента?

Поскольку в комбинацию входит альфа-адреномиметик, во избежание развития медикаментозного ринита не следует применять более 7 дней .

«Читайте также»:
История аллергии и аллергопроб Деконгестанты при аллергии

Применение деконгестантов при поллинозе оказывает выраженный положительный эффект. Они позволяют не только нормализовать дыхание и облегчить самочувствие, но и обеспечить оптимальную абсорбцию местных противоаллергических препаратов. Подбирая назальный деконгестант, лучше отдавать предпочтение комбинированным формулам, которые действуют одновременно на несколько звеньев патологического процесса. Препараты этой группы отпускаются без рецепта врача.

Фенилэфрин + диметинден — проявляет сосудосуживающее и противоаллергическое действие. Примечательно, что диметинден не влияет на активность мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Можно предлагать для использования взрослыми и детьми старше года.

Ксилометазолин + ипратропия бромид — оказывает сосудосуживающее и антихолинергическое действие. За счет содержания ипратропия бромида снижает назальную секрецию, останавливая ринорею и значительно облегчая состояние при поллинозе. Применяют только во взрослой практике (старше 18 лет).

На что обратить внимание клиента?

Все монопрепараты и комбинированные противоаллергические лекарственные средства, содержащие сосудосуживающий компонент, не следует применять дольше 7 дней.

«Читайте также»:
Советы по фармацевтическому консультированию посетителей с аллергией

Кромоглициевая кислота — «нескорая» противоаллергическая помощь

Кромоглициевая кислота и ее производные стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя открытию кальциевых каналов и выходу кальция в тучные клетки. Благодаря этому угнетается дегрануляция тучных клеток, что предотвращает выход из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ-медиаторов аллергического воспаления.

Важный аспект, который касается всех кромогликатов, — медленное наступление клинического эффекта. В связи с этим их целесообразней использовать для профилактики поллиноза, а не для его лечения.

При аллергических реакциях применяются препараты кромоглициевой кислоты в форме назального спрея и глазных капель.

Кромогликаты, как, впрочем, и другие препараты от аллергии нового поколения, имеют мощную доказательную базу, подтверждающую их эффективность и высокий профиль безопасности .

Большинство ЛС кромоглициевой кислоты относится к группе ОТС. Но есть и исключения. Так, по рецепту врача отпускаются некоторые глазные капли, поэтому, предлагая покупателю ТН, важно изучить инструкцию и уточнить, к какой группе принадлежит конкретный препарат.

Назальный спрей можно рекомендовать для лечения и профилактики поллиноза взрослым и детям старше 5 лет. Терапевтический эффект развивается спустя несколько дней или даже недель постоянного применения ЛС. В среднем курс лечения длится 4 недели, причем отмену препарата нужно проводить постепенно, на протяжении еще 7 дней .

Капли глазные, как и назальный спрей, проявляют заметный терапевтический эффект только спустя несколько дней после начала применения. Назначают для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет.

О чем предупредить клиента?

После того как будет достигнут лечебный эффект, можно уменьшить дозу и назального спрея, и капель в нос, используя их только при контакте с аллергенами, например, пыльцой растений. Не забудьте рассказать о необходимости медленной отмены препаратов кромоглициевой кислоты.

«Читайте также»:
Весенняя аллергия и методы борьбы с ее симптомами

Интраназальные глюкокортикостероиды — в первой линии

Препараты из группы глюкокортикостероидов сегодня считаются самыми мощными и эффективными средствами для лечения аллергического ринита. Они входят в клинические руководства в качестве препаратов выбора при умеренной и тяжелой форме заболевания .

Интраназальные кортикостероиды оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие, тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, при этом действуют как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции . ЛС обеспечивают облегчение основных симптомов поллиноза — чихания, зуда, ринореи.

Еще одно существенное преимущество интраназальных стероидов — высокий профиль безопасности. Они практически не всасываются в кровоток и не оказывают системное действие, что обеспечивает хорошую переносимость.

Терапевтический эффект наступает относительно быстро: он развивается через 3–12 часов после первого применения препарата, однако пик активности регистрируется спустя 2 недели регулярной терапии.

Несмотря на высокий профиль безопасности, большинство интраназальных стероидов относится к рецептурной группе препаратов. Задача первостольника, отпускающего препарат по рецепту врача, — предупредить покупателя об особенностях конкретного препарата. И, конечно же, «просветить» колеблющегося клиента, который сомневается в безопасности «вредных гормональных препаратов».

Флутиказон— назначают для лечения взрослых и детей старше 4 лет. Некоторые ТН этого типа относятся к ОТС-группе. Не проявляет системных эффектов при интраназальном введении. Противоаллергический эффект проявляется через 2–3 часа после первого применения и длится в течение 24 часов (после использования в дозе 200 мкг). Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, облегчает глазные симптомы — зуд, слезотечение.

Беклометазон — применяется с 6‑летнего возраста. Облегчение симптомов ринита становится заметным только через 5–7 дней после начала применения препарата. При использовании препарата могут развиваться сонливость и головокружение. Это важно учитывать потребителям, управляющим транспортными средствами или занятыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Отпуск по рецепту.

Мометазон — биодоступность при интраназальном введении составляет менее 1 %. Применяется для лечения взрослых и детей старше 2 лет. Отличается хорошим соотношением эффективность/безопасность. Назначают для профилактики и лечения аллергического ринита и обострения хронического синусита. Рецептурный препарат.

О чем предупредить клиента?

Несмотря на то что интраназальные кортикостероиды практически не всасываются в системный кровоток, очень важно во время лечения соблюдать рекомендации доктора и не превышать дозировку и курс терапии.

Таблица 1. Топические ЛС при аллергии

Состав	Форма
	Глазная	Интраназальная
Азеластин	С 4 лет, ОТС	С 6 лет, ОТС
Левокабастин	С 12 лет, ОТС	С 6 лет, ОТС
Фенилэфрин+цетиризин	—	С 18 лет, ОТС
Фенилэфрин+диметинден	—	С 1 года, ОТС
Ксилометазолин+ипратропия бромид	—	С 18 лет, ОТС
Кромоглициевая кислота	С 4 лет, ОТС/Rx*	С 5 лет, ОТС
Флутиказона пропионат	—	С 4 лет, ОТС/Rx*
Беклометазон	—	С 6 лет, Rx
Мометазон	—	С 2 лет, Rx

*В зависимости от ТН.

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

Воспалительные, в том числе аллергические, заболевания органов дыхания и глаз обычно сопровождаются отеком слизистых оболочек. Отек — избыточная продукция и накопление жидкости в тканях организма. При отеке слизистой оболочки носа или глаза происходит набухание и повышенное отделение секрета (биологически активного вещества, выделяемого ее клетками), проявляющиеся всем хорошо известными насморком и слезотечением. И сколько неприятностей приносят эти симптомы, возникающие при простуде, аллергии, гриппе!

Для того, чтобы уменьшить выраженность этих симптомов, применяют противоотечные средства, которые называют также антиконгестантами (от греческого anti — против и латинского congestus — набитый, полный).

Какие лекарства можно использовать? Во-первых, все те, которые при местном применении оказывают сосудосуживающее действие, уменьшая, тем самым, набухание слизистой оболочки. Такими свойствами обладают некоторые адренергические средства, которые мы уже рассматривали в главе 2.2. Эти средства стимулируют адренорецепторы и вызывают сужение сосудов и уменьшение отека слизистых оболочек. К ним относятся инданазолин, ксилометазолин, тетризолин, нафазолин. Эти лекарства используют для уменьшения дискомфорта при рините (насморк), ларингите (воспаление слизистой оболочки гортани), конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаз), синусите (воспаление слизистой оболочки лицевых пазух) и других заболеваниях, связанных с отеком слизистой оболочки. Чтобы обеспечить местное действие, эти средства выпускают в форме глазных и назальных капель, назального спрея.

При аллергических заболеваниях воспалительная реакция обусловлена избыточным выделением посредников (медиаторов) воспаления, главным из которых является гистамин. Поэтому средства, блокирующие действие гистамина (антигистаминные препараты), тоже уменьшают отек и набухание слизистых оболочек (смотри главу 2.11 «Средства, влияющие на иммунную систему»). Более избирательным действием в отношении аллергических реакций обладают антигистаминные препараты так называемого второго поколения (акривастин, астемизол, лоратадин, цетиризин и другие). Они применяются в первую очередь для предотвращения или ослабления аллергических реакций и являются препаратами выбора при аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, «сенной» лихорадке (вызывается пыльцой различных растений) и других заболеваниях.

Для комплексного симптоматического лечения проявлений отека слизистых оболочек адренергические средства часто сочетают с антигистаминными.

Таблица 2.4.3. Противоотечные средства и их комбинации

• Ксимелин®

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

Опрос

Фармакологические свойства

Левокабастин избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. При интраназальном использовании левокабастин быстро улучшает носовое дыхание (вследствие уменьшения отека слизистой оболочки полости носа) и устраняет симптомы аллергического ринита (зуд в полости носа, чиханье, ринорея). При конъюнктивальном нанесении левокабастин ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (хемоз, покраснение, зуд и опухание век, слезотечение). Местный эффект наступает через 5 минут, а действие сохраняется до 12 часов.
Не выявлено мутагенного и канцерогенного действия, влияния на фертильность левокабастина в экспериментальных исследованиях. В дозах, которые превышают рекомендуемые для человека в 16500 раз (конъюнктивально) и 2500 раз (интраназально), левокабастин повышает частоту резорбции эмбрионов или/и обладает тератогенной активностью.
При закапывании в глаз левокабастин медленно частично всасывается, (уровня препарата в крови недостаточно для проявления системного действия). При однократном интраназальном использовании левокабастина всасывается до 40 мкг (уровень препарата в сыворотке крови составляет 1 – 2 нг/мл). Максимальная концентрация левокабастина в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 часа после назального введения. С белками плазмы крови левокабастин связывается примерно на 55 %. Левокабастин метаболизируется путем глюкуронирования с образованием основного метаболита ацилглюкуронида. Период полувыведения левокабастина составляет примерно 35 – 40 часов. Левокабастин выводится в основном почками в неизмененном виде (приблизительно 70%). По расчетным данным (на основании определения содержания в грудном молоке и слюне) при интраназальном применении матерью левокабастина в виде спрея суточная концентрация в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

Показания

Аллергический ринит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома, аллергический конъюнктивит.

Способ применения левокабастина и дозы

Левокабастин используется конъюнктивально, интраназально. Интраназально пациентам старше 6 лет: перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы; по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально — 4 раза в сутки). Терапию продолжают до исчезновения симптомов. Конъюнктивально, пациентам старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости — 3 – 4 раза в сутки); при отсутствии эффекта в течение 3 дней необходимо прекратить терапию. Максимальный срок лечения составляет 4 недели в год.
Для профилактики микробной контаминации необходимо плотно закрывать флакон и избегать касания пипеткой век. Необходимо хорошо встряхнуть флакон перед применением спрея и глазных капель.
Больным с нарушенной функцией почек назальный спрей назначают с осторожностью.
При изменении цвета раствора запрещается его использовать.
Не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз при применении глазных капель, так как возможно взаимодействие контактных линз с входящим в состав препарата бензалкония хлоридом.
Эффективность и безопасность левокабастина для пожилых пациентов старше 65 лет не установлены.
При развитии сонливости или других побочных реакций со стороны нервной системы не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания (включая управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, возраст до 12 лет (глазные капли), до 6 лет (спрей).

Ограничения к применению

Беременность, нарушение функции почек, возраст старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование левокабастина возможно, если предполагаемый эффект лечения для матери выше возможного риска для плода. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности использования левокабастина при беременности отсутствуют. Левокабастин выделяется с грудным молоком, поэтому на время терапии левокабастином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия левокабастина

Нервная система и органы чувств: головная боль, утомляемость, сонливость, беспокойство, головокружение, сухость, боль и покраснение глаз, слезотечение, затуманивание зрения, отечность век.
Дыхательная система: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, ощущение заложенности и сухости носа, синусит, носовое кровотечение, боль в глотке и гортани, отек слизистой оболочки носа, кашель, бронхоспазм.
Кожные покровы: сыпь, крапивница, эритема.
Прочие: тошнота, миалгия, ощущение сердцебиения, тахикардия, гиперчувствительность, анафилактические реакции, усталость, недомогание.
Местные реакции: раздражение конъюнктивы или слизистой оболочки носа, жжение или покалывание в носу, боль в месте введения, раздражение в месте введения, сухость в месте введения.

Взаимодействие левокабастина с другими веществами

Совместное использование ингибиторов изоферментов CYP3A4 эритромицина или кетоконазола не оказывало влияния на параметры фармакокинетики левокабастина при назальном введении.
Не отмечалось взаимодействие левокабастина с алкоголем в клинических исследованиях. Не было отмечено усиления действия диазепама или алкоголя при применении обычных доз левокабастина в виде назального спрея.
Возможные местные взаимодействия левокабастина с другими назальными препаратами изучены недостаточно, кроме взаимодействия левокабастина с оксиметазолином, который может временно снижать всасывание левокабастина при назальном применении.

Передозировка

При случайном приеме левокабастина внутрь возможно развитие головокружения, седативного действия, тахикардии, гипотензии. Лечение: для ускорения выведения левокабастина почками необходим прием большого количества жидкости; симптоматическое лечение.

Другие препараты из группы Препараты, применяемые в офтальмологии

Соавтор, редактор и медицинский эксперт – Максимов Александр Алексеевич.

Дата последнего обновления: 23.09.2020 г.

Количество просмотров: 53 466.

Среднее время прочтения: 4 минуты.

Классификация антигистаминных препаратов
Комбинированная терапия при аллергии

Лекарства от аллергии – неотъемлемый компонент лечения симптомов, вызванных гиперчувствительностью иммунной системы к какому-либо веществу. Действие таких препаратов направлено на устранение заложенности носа и обильных выделений из него, зуда, жжения и слезотечения.

Современные спреи от аллергического ринита отличаются комплексным действием, позволяющим блокировать выработку гистаминов1 (веществ, ответственных за проявления аллергии), купируют воспалительный процесс в слизистой носа, регулируют степень кровенаполнения капилляров в ней и устраняют одни из самых неприятных проявлений – насморк, зуд и заложенность носа.

Наверх к содержанию

Классификация антигистаминных препаратов

Первое поколение антигистаминов – это средства, обладающие седативным эффектом2 и с продолжительностью действия не более 6 часов, после чего необходим прием следующей дозы препарата. Основным недостатком первого поколения антигистаминов является их способность вызывать привыкание уже спустя 2−3 недели от начала применения и побочный эффект в виде сонливости. Это не позволяет их использовать для лечения аллергических реакций (в том числе ринита) у детей. Эти антигистамины также противопоказаны людям, чей род деятельности не допускает нарушений концентрации внимания.

Второе поколение — антигистамины, позволяющие достаточно эффективно блокировать выработку гистаминов на протяжении 14 часов после приема и не снижающие концентрацию внимания. Как и любые другие антигистаминные средства, они могут вызвать привыкание, но завершение курса лечения (не дольше 10 дней) проходит без синдрома отмены. Кардиотоксическое действие этих препаратов (в том числе назальных капель и спреев для носа), которое усиливается при их приеме совместно с антидепрессантами и антимикотическими средствами, существенно ограничивает показания к их применению. Строгим противопоказанием к лечению аллергии с помощью антигистаминов второго поколения являются любые нарушения работы сердечно-сосудистой системы. Эти препараты имеют различные формы выпуска, в том числе в виде спрея для носа от аллергии.

Третье поколение — препараты, в которых отсутствуют недостатки средств предыдущих поколений, но сохраняется высокая действенность относительно блокировки выработки гистаминов. Это активные метаболиты, не создающие угроз для сердца и сосудов и выпускающиеся в различных формах – от таблеток для приема внутрь, до спреев от аллергического ринита.

Наверх к содержанию

Комбинированная терапия при аллергии

Лечение аллергии, в том числе аллергического ринита, предполагает комплексный подход, при котором используются спреи от аллергического насморка в сочетании с противовоспалительными назальными препаратами (спреями или каплями от аллергии в нос), а также каплями для глаз и глюкокортикоидами – в зависимости от назначений врача.

Решение о форме выпуска антигистаминного препарата и комбинации лекарственных средств остается за врачом и основывается на индивидуальных особенностях – степени тяжести реакций, возрасте пациента и пр. Особенно внимательно следует выбирать лекарственный комплекс и спрей от аллергии для лечения ринита у детей.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

1. Ненашева Н.М. Терапия аллергического ринита: какой антигистаминный препарат выбрать? ФГБОУ ДПО РМАНПО Минздрава России, Москва. Русский медицинский журнал от 20.05.2015 (9): 514.
2. Hideyuki Kawauchi, Kazuhiko Yanai, De-Yun Wang et al. Antihistamines for allergic rhinitis treatment from the viewpoint of nonsedative properties. International Journal of Molecular Sciences. 2019 Jan; 20(1):213. Хидэюки Каваучи, Казухико Янай, Де-Юн Ванг и др. Антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита с точки зрения неседативных свойств.