Доктор Моррис

Препарат урсодезоксихолевая кислота

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышенны. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости — HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование интерлейкина2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Фармакокинетика

Абсорбция из тонкой кишки — высокая (около 90%). Проникает через плацентарный барьер. Cmax при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. TCmax — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — высокая. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Выводится на 50-70% через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

24 января 2013 в 09:47
Наталья НЕВИДОМАЯ, Народная газета

Доцент кафедры инфекционных болезней и детских инфекций Белорусской медицинской академии последипломного образования кандидат медицинских наук Николай Голобородько объясняет, что печень — это своеобразная фабрика по обмену веществ, а еще барьер между тем, что человек съел, и тем, что попало в кровь и разнеслось по клеткам. Деликатный орган удаляет все ненужное, а то, что нашему организму необходимо, синтезирует.
Специалист признает, что печени довольно сложно «насолить», поскольку самой природой ей дана способность к регенерации, или восстановлению. Достаточно сказать, что клеточный состав органа обновляется каждые полгода, а при гепатите С — в течение полутора месяцев. И хотя это высокая нагрузка на жизненно важный орган, которая вчетверо превосходит норму, именно поэтому человек с гепатитом С может жить долгие годы, и не факт, что в будущем у него разовьется цирроз печени.
Что же подрывает здоровье этого органа?
Печень плохо переносит нерегулярное питание и алкоголь в больших количествах. Часто спутниками ее нездоровья являются заболевания желчного пузыря, поджелудочной железы, двенадцатиперстной кишки, уточняет Николай Голобородько. Поскольку эти органы функционально связаны между собой, сбои в работе одного ведут к нарушению функций других.
Если у пациента заболевание желчного пузыря или поджелудочной железы, он плохо реагирует на жирную, жареную, маринованную, острую и очень соленую пищу. Впрочем, человек всегда сам чувствует, что он может себе позволить, а что нет.
— Если мы садимся на жесткую диету, это тоже негативно сказывается на работе печени, — перечисляет табу специалист. — Любое голодание неприемлемо для ее здоровья. В целом все ограничительные диеты должны быть тщательно продуманы и обсуждены с врачом, тогда человек будет знать, чем это ему грозит.
Почему же в печени накапливается жир?
— Когда в кровь вбрасывается инсулина больше, чем нужно, он начинает стимулировать один из ферментов, — объясняет механизм Николай Голобородько, — и тогда лишнюю глюкозу в крови организм запасает в виде жиров, в том числе и в печени. К этому ведут многие факторы: алкогольная зависимость, избыточная масса тела, артериальная гипертензия, сахарный диабет второго типа, особенно у пожилых людей — вот основные причины накопления жира в клетках печени. А все лишнее в этом органе, как известно, приводит к фиброзу — разрастанию соединительной ткани печени, что в итоге может закончиться циррозом.
Кстати
Когда ученые начали кормить лабораторных животных продуктами, обедненными некоторыми аминокислотами и жирами (такими, от которых многие люди отказываются, чтобы снизить уровень холестерина в крови или похудеть), у подопытных грызунов развился жировой гепатоз, или ожирение печени. Тогда был сделан вывод, что диеты, неграмотно ограничивающие потребление отдельных продуктов, действительно ведут к большим проблемам со здоровьем, подчеркивает специалист. Лечится ли гепатоз?

— Конечно, с помощью гепатопротекторов — защитников печени, — говорит специалист. — В их составе натуральные продукты: необходимые клеткам жиры (эссенциальные фосфолипиды), незаменимые аминокислоты, желчная (урсодезоксихолевая) кислота или растительное сырье. Благодаря этой кислоте желчь становится более текучей, менее токсичной и не повреждает клетки печени.
В лечении печени используются также фосфолипиды — препараты, содержащие натуральные жиры оболочек клеток печени, которые поддерживают этот орган в нормальном состоянии.
Помощницей для печени может стать и расторопша. Но если у человека есть проблемы с желчным пузырем, нужно быть осторожным с приемом желчегонных средств, к которым относятся некоторые растительные препараты. А ряд трав лучше вообще не использовать без консультации с врачом.
Факт
Вес печени взрослого человека составляет от 1200 до 1800 граммов, в среднем — 1500 граммов (это самый большой орган в нашем организме), но некоторые заболевания могут существенно влиять на этот показатель. Что делать, если человек съел что-то жирное и в правом подреберье появилась ноющая боль? Почему она возникает?
Специалист объясняет, что печень редко является ее причиной. Такая боль чаще всего свидетельствует о проблемах в желчном пузыре, поджелудочной железе и двенадцатиперстной кишке. Если боль возникла впервые, лучше обратиться к врачу, чтобы разобраться в ее причинах. Если дискинезия (нарушение двигательной активности) желчных протоков проявляется спазматической болью, можно принять препараты-спазмолитики. А если желчь застаивается, вызывая дискомфорт, облегчить состояние поможет тюбаж. Нужно с утра выпить один стакан теплой минеральной воды без газов и лечь на правый бок, приложив грелку на 20 минут. Но делать это можно только в том случае, если вы знаете, что в желчном пузыре нет камней! Подобный дискомфорт может возникать и из-за более серьезных причин — например, рака головки поджелудочной железы. А при такой патологии прогревания противопоказаны! Именно поэтому любую манипуляцию со здоровьем следует проводить только после консультации с врачом, пояснил специалист.
Что любит печень?
Полноценную и разнообразную пищу, причем принимаемую дробными порциями не менее трех-четырех раз в сутки. Есть ряд продуктов питания, которые помогают этому органу оставаться здоровым многие годы.
Это молокопродукты (особенно нежирные) — молоко, кефир, творог, несладкий йогурт (сладкие продукты более калорийны).
Рыбий жир, в котором содержатся омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты — по сути гепатопротекторы на основе эссенциальных фосфолипидов (то есть в нем содержатся незаменимые жирные кислоты, которые не синтезируются организмом).
Рыба — хороший источник аминокислот, но наиболее полезны нежирные сорта — судак, треска, навага, окунь. При этом продукт не нужно жарить, а следует отваривать или запекать. Такая еда более благоприятна для желудочно-кишечного тракта.
Печени «по вкусу» и морепродукты, а также нерафинированные сорта растительных масел: оливковое, льняное и подсолнечное. В них тоже есть эссенциальные жирные кислоты, необходимые для этого органа.

Не забывайте также о петрушке и сельдерее — это очень полезная для печени зелень.

Описание

Капсулы «Урсохол®» применяются при следующих показаниях:

  • растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15-ти мм в диаметре у пациентов с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей);
  • лечение гастрита с рефлюксом желчи;
  • симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени;
  • для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей с 6-ти до 18-ти лет.

Состав

Действующее вещество — ursodeoxycholic acid (одна капсула содержит урсодеоксихолиевой кислоты 250 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

  • повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
  • острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков;
  • непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
  • частые эпизоды печеночных колик;
  • рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря;
  • нарушения сократимости желчного пузыря;
  • неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Способ применения

Возрастных ограничений применения данного препарата нет. Лекарственное средство применять внутрь больным с массой тела более 47 кг. Для пациентов, которые имеют массу тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять лекарственное средство в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Лекарственное средство принимать 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе приблизительно 10 мг/кг массы тела.

Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Следует соблюдать регулярность приема.

Длительность лечения обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12-ти месяцев, терапию лекарственным средством нужно прекратить.

Эффективность лечения нужно проверять с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

Лекарственное средство принимать 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе одна капсула. Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения зависит от состояния больного и обычно составляет 10-14 дней. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза лекарственного средства зависит от массы тела и составляет приблизительно 14±2 мг/кг массы тела. В первые 3 месяца лечения распределить суточную дозу на 3 приема, в дальнейшем при улучшении показателей функции печени лекарственное средство принимать 1 раз в сутки вечером.

Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Следует соблюдать регулярность приема.

Длительность лечения препаратом при первичном билиарном циррозе может быть неограниченной во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, усиление зуда. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая лекарственное средство в дозе одна капсула в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу на одну капсулу каждую неделю) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение детям

Для детей с муковисцидозом с 6-ти до 18-ти лет дозировка составляет 20 мг/кг/сутки и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30-ти мг/кг/сутки в случае необходимости.

Для растворения холестериновых желчных камней, лечение гастрита с рефлюксом желчи и симптоматического лечения ПБЦ: нет принципиальных возрастных ограничений для применения данного препарата детям, но если ребенок весит менее 47-ми кг и/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять лекарственное средство в форме суспензии.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе: применять детям с 6-ти до 18-ти лет.

Особенности применения

Беременные

Данные о применении урсодеоксихолиевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Женщины репродуктивного возраста могут принимать лекарственное средство только при условии, если они используют надежные средства контрацепции. Пациенткам, которые получают данный препарат для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование конкрементов в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения лекарственного средства женщинам в период кормления грудью, содержание урсодеоксихолиевой кислоты в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Водители

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Передозировка

В случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодеоксихолиевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому основное ее количество выводится с фекалиями.

В случае появления диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.

В специфических мероприятиях необходимости нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в клинических исследованиях были частыми сообщения о пастообразном стуле или диарее во время лечения урсодеоксихолиевой кислотой.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Вопрос обзора

Улучшает ли урсодезоксихолевая кислота функцию печени, снижает ли риск развития хронических заболеваний печени и улучшает ли исходы в целом у людей с муковисцидозом?

Актуальность

Проблемы с консистенцией желчи (сгущение) и желчеоттоком приводят к заболеваниям печени у 20% молодых людей с муковисцидозом. Желчные протоки могут заблокироваться, что может вызвать цирроз одной или нескольких частей печени. Урсодезоксихолевая кислота является естественной желчной кислотой, которую люди с муковисцидозом принимают в виде таблеток или жидкости для того, чтобы попытаться предотвратить заболевания печени. Наилучший результат достигается при приеме лекарства в суммарной дозе 20 мг/кг/сут в 2 или в 3 приема, изначально назначаемого на несколько месяцев, но возможно и на неопределенный срок. Первоначально это лекарство использовали для лечения камней в желчном пузыре, но в течение последних нескольких лет его стали использовать и для лечения и профилактики прогрессирования заболеваний печени, связанных с муковисцидозом. Это обновленная версия обзора.

Дата поиска

Мы провели последний поиск доказательств 9 апреля 2017 года.

Характеристика исследований

Мы провели поиск клинических испытаний с использованием урсодезоксихолевой кислоты продолжительностью не менее трех месяцев и смогли включить четыре таких испытания, но подходящие данные для анализа были доступны только в трех из них. В этот обзор включены исследования с участием 118 человек в возрасте от четырех до 32 лет. Дозы препарата, используемые в этих трех клинических испытаниях, варьировали в диапазоне от 10 до 20 мг/кг/сутки. В двух исследованиях урсодезоксихолевую кислоту в таблетках сравнивали с таблетками, не содержащими лекарства (плацебо), а в третьем клиническом испытании сравнивали лечение урсодезоксихолевой кислотой с «обычным» лечением. Из-за сложного дизайна двух испытаний невозможно было проанализировать данные по всем участникам. Испытания продолжались до 12 месяцев, но не более. Однако, в одном испытании сообщали некоторые данные после девяти лет наблюдения.

Основные результаты

Были оценены не все исходы, перечисленные в нашем обзоре, только увеличение веса, толщина кожной складки и экскреция желчи. Никаких действительных различий между различными схемами лечения по любому из этих исходов не было. Долгосрочные исходы, которые мы считаем важными, такие как смерть или необходимость трансплантации печени, были представлены только при последующем наблюдении в одном клиническом испытании. При этом не было информации о том, что получали люди, которые умерли или нуждались в пересадке печени — урсодеоксихолевую кислоту или плацебо.

Существующие исследования показывают, что побочные эффекты этого лечения редки, но информации о долгосрочном использовании, которая могла бы оправдать его стандартное применение у людей с муковисцидозом, недостаточно. Поскольку нет другого лечения для профилактики заболеваний печени, необходимы дальнейшие исследования по применению урсодезоксихолевой кислоты.

Качество доказательств

Клинические испытания были хорошо организованы и проведены, но не всегда содержали достаточно информации, чтобы оценить их должным образом. Хотя, в целом, мы не считаем, что какие-либо факторы, связанные с проведением испытаний, значительно бы повлияли на результаты, у нас были некоторые опасения, что в одном испытании на момент начала испытания состояние здоровья участников, получающих урсодезоксихолевую кислоту, отличалось от состояния здоровья участников группы плацебо. Кроме того, в другом испытании было несколько людей, которые выбыли из исследования и не были включены в окончательный анализ, а причины этого указаны не были. В целом, мы оценили качество обнаруженных нами доказательств как низкое или очень низкое.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *