Доктор Моррис

Препарат прозерин показания к применению

Содержание

Прозерин-Д (PROZERIN-DARNITSA) инструкция по применению

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физикохимические свойства
  • Несовместимость
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска

Состав

действующее вещество: neostigmine methylsulphate; 1 мл прозерина 0,5 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинэстеразные средства. Код АТС N07A A01.

Показания

Миастения, острая миастенического кризис; двигательные нарушения после травмы мозга параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит, атрофия зрительного нерва атония кишечника, атония мочевого пузыря; устранения остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата эпилепсия гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия аритмии брадикардия бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит, механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, сопровождается дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации в резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Препарат назначают подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) — 25-30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс — через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее усталый.

Миастения: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначают внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4 6:00 в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин): назначают внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5 -2 минуты. В случае необходимости инъекции повторяют (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Дети (только в условиях стационара).

Миастения gravis:

Новорожденные: на начальном этапе назначают в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирают индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания у новорожденных суточная доза может быть уменьшена даже до полной отмены.

Дети в возрасте до 12 лет препарат назначают в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций при необходимости. Дозировка препарата должна быть скорректировано в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин.): Препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0,05-0 , 07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза у детей составляет 2,5 мг.

Другие показания: препарат назначают в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочные реакции

Кардиальные нарушения: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны органов зрения: миоз, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Применение в период беременности и кормления грудью

Строго контролируемых исследований по применению препарата беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Особенности применения

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения противопоказано управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

  • с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином — снижение эффективности прозерина;
  • с м холиноблокаторами — ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
  • с Деполяризующие миорелаксантами — удлинение и усиление действия последних;
  • с антидеполяризующих миорелаксантами — ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
  • с другими антихолинестеразными препаратами — усиление токсичности;
  • с м холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
  • с β-адреноблокаторами — усиление брадикардии
  • с эфедрином — потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Прозерин-Дарница — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразы, обусловленной его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновых и никотиновой действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика. Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая — 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. Время достижения максимальной концентрации в крови при введении составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови — 15-25%. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов). Период полувыведения (T 1/2 ) при введении — 51-90 минут, при внутривенном введении — 53 минуты.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

  • Латинское название вещества Неостигмина метилсульфат
  • Фармакологическая группа вещества Неостигмина метилсульфат
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Неостигмина метилсульфат
  • Фармакология
  • Применение вещества Неостигмина метилсульфат
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Неостигмина метилсульфат
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Меры предосторожности вещества Неостигмина метилсульфат
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Русское название

    Неостигмина метилсульфат

    Латинское название вещества Неостигмина метилсульфат

    Neostigmini methylsulfas (род. Neostigmini methylsulfatis)

    Химическое название

    3-окси]-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфат

    Брутто-формула

    C13H22N2O6S

    Фармакологическая группа вещества Неостигмина метилсульфат

    • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • B91 Последствия полиомиелита
    • F07.2 Постконтузионный синдром
    • G03.9 Менингит неуточненный
    • G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
    • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
    • G83 Другие паралитические синдромы
    • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
    • H47.2 Атрофия зрительного нерва
    • K59.8.0* Атония кишечника
    • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
    • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
    • O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
    • T90.5 Последствия внутричерепной травмы
    • Y55.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении миорелаксантов
    • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

    Код CAS

    51-60-5

    Характеристика вещества Неостигмина метилсульфат

    Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, гигроскопичен, на свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Молекулярная масса 334,39.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антихолинэстеразное.

    Связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, в результате чего останавливается его энзиматический гидролиз, ацетилхолин накапливается и усиливается холинергическая передача. Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ и мочевого пузыря (утеротонизирующее действие), усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез; облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать (развивается стойкая деполяризация постсинаптической мембраны скелетной, в т.ч. дыхательной, мускулатуры). В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, т.к. трудно проникает через ГЭБ (в токсических дозах угнетает ЦНС). Оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС.

    Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. В крови 15–25% связывается с белками (альбумином). После в/м введения быстро абсорбируется и выводится. В исследовании у 5 больных с myasthenia gravis Cmax достигалось через 30 мин, T1/2 составлял 51–90 мин. Примерно 80% выводилось с мочой в течение 24 ч: 50% — в неизмененном виде и 30% — в форме метаболитов. При в/в введении T1/2 из плазмы — 47–60 мин (в среднем около 53 мин). При приеме внутрь слабо абсорбируется из ЖКТ (как правило доза 15 мг, назначенная внутрь, эквивалентна дозе 0,5 мг, введенной парентерально). В исследовании у больных миастенией на голодный желудок увеличение дозы до 30 мг повышало абсорбцию лишь на 1–2%. Cmax регистрировалось через 1–2 ч; T1/2 — 42–60 мин (в среднем 52 мин). Терапевтический эффект при в/м введении обычно проявляется через 20–30 мин и длится 2,5–4 ч; при энтеральном введении действие развивается медленнее, но длится дольше, чем после парентерального.

    Применение вещества Неостигмина метилсульфат

    Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, при параличах, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ИБС, брадикардия, аритмия, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикация у резко ослабленных детей.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Неостигмина метилсульфат

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, синкопе, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).

    Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

    Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

    Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

    Взаимодействие

    Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

    Передозировка

    Симптомы: холинергический криз — гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).

    Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

    Меры предосторожности вещества Неостигмина метилсульфат

    С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

    При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Прозерин 0.1441
    Прозерина раствор для инъекций 0,05% 0.026
    Прозерина таблетки 0,015 г 0.0029
    Прозерин-Дарница 0.0004

    Действующее вещество

    Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

    Аналоги по АТХ

    N07AA01 Неостигмина бромид

    Фармакологическая группа

    • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

    Состав и форма выпуска

    1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит неостигмина метилсульфата 0,5 мг; в картонной коробке 10 шт.

    1 таблетка содержит неостигмина бромида — 15 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 2 упаковки.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — утеротонизирующее, повышающее сократимость гладких мышц, антихолинэстеразное.

    Блокирует холинэстеразу, результатом чего является накопление ацетилхолина, возбуждающего м- и н-холинорецепторы.

    Показания препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

    Миастения, параличи, полиомиелит, энцефалит, слабость родовой деятельности, атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

    Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз.

    Побочные действия

    Гиперсаливация, тошнота, рвота, брадикардия, гипотония, слабость, подергивание мышц языка, тремор.

    Способ применения и дозы

    П/к — по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1–2 раза в сутки; детям — по 0,05 мг на год жизни, но не более 0,75 мл 0,05% раствора.

    Внутрь — по 0,015 г 2–3 раза в день. Высшие дозы: разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г. Курс — 25–30 дней, интервал между курсами — 3–4 нед.

    Условия хранения препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

    В защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

    таблетки 0.015 г — 5 лет.

    раствор для инъекций 0.05% — 4 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Регистрационные удостоверения Прозерина раствор для инъекций 0,05%

    РУ № Владелец РУ Лек. форма

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *