Доктор Моррис

Норбактин от чего

Норбактин показан для лечения взрослых пациентов со следующими инфекционными заболеваниями, вызванными чувствительными штаммами указанных микроорганизмов:

Инфекции мочевыводящих путей

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytics, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, или Streptococcus agalactiae.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, или Serratia marcescens.

Инфекции, передающиеся половым путем

Неосложнённая уретральная и цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae.

Простатит

Простатит, вызванный Escherichia coli.

Производство пенициллиназы не оказывает влияния на действие норфлоксацина. До начала лечения должны быть выполнены соответствующие тесты посева культуры и восприимчивости для того, чтобы изолировать и идентифицировать организмы, вызывающие инфекцию, и определить их восприимчивость к норфлоксацину. Терапия с применением норфлоксацина может быть инициирована до получения результатов данных тестов; когда станут известны результаты, проводится соответствующая терапия. Повторные тесты посева культуры и восприимчивости выполняются периодически во время терапии, что позволяет проконтролировать терапевтический эффект антимикробных средств, а также определить возможное появление бактериальной устойчивости.

Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности Норбактина и других антибактериальных препаратов, Норбактин следует использовать только для лечения или профилактики инфекционных заболеваний, которые вызваны (с подтверждением или с высокой степенью вероятности) чувствительными к препарату бактериями. Когда информация о культуре и чувствительности бактерий доступна, она должна использоваться при выборе или модификации антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных местная эпидемиологическая картина и местные данные с чувствительности могут применяться при эмпирическом выборе терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим производным хинолонов, а также в случае повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, входящих в состав препарата.

Пациенты, которые имеют в анамнезе тендиниты или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Норбактина принимаются по меньшей мере за один час до или через два часа после еды или приёма молока и/или других молочных продуктов.

Не принимать поливитамины, другие продукты, содержащие железо или цинк, антациды, содержащие магний и алюминий, сукральфат, или диданозин, жевательные/буферизованные таблетки или детский порошок для перорального раствора в течение 2 часов после введения норфлоксацина. Таблетки Норбактина принимать со стаканом воды. Пациенты, принимающие Норбактин, должны получать достаточное количество воды.

Нормальная функция почек

Рекомендуемая суточная доза Норбактина представлена ниже:

Инфекция мочевыводящих путей (ИМП) (цистит), вызванный Е. Coli, К. pneumoniae или Р. Mirabilis — 400 мг каждые 12 ч в течение 3 дней по 800 мг Неосложненные ИМП, вызванные другими указанными микроорганизмами — 400 мг каждые 12 ч в течение 7-10 дней по 800 мг Осложнённые ИМП — 400 мг каждые 12 ч в течение 10-21 дней по 800 мг

Инфекции, передающиеся половым путем:

Неосложненная гонорея — 800 мг однократно 1 день.

Острый или хронический простатит — 400 мг каждые 12 ч в течение 28 дней по 800 мг.

Почечная недостаточность

Норбактин может применяться для лечения инфекций мочевыводящих путей у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73м2 или менее рекомендуемая доза составляет одну таблетку 400 мг один раз в день в течение всего срока лечения, указанного выше. При такой дозировке концентрация препарата в моче превышает МПК для большинства микроорганизмов мочевыводящих путей, чувствительных к норфлоксацину, даже если клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2.

Если указан только показатель клиренса креатинина сыворотки, используется следующая формула (по признакам пола, веса и возраста пациента) для преобразования данного значения в показатель клиренса креатинина. Креатинин сыворотки должен представлять устойчивое состояние почечной функции.

Мужчины: (вес в кг) × (140 — возраст) (72) × креатинин сыворотки (мг/100 мл)

Женщины: (0,85) × (вышеприведённые значения)

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты с инфекциями мочевыводящих путей, которые имеют клиренс креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2, должны получать дозы, рекомендованные для пациентов с нормальной функцией почек.

Пожилые пациенты с инфекциями мочевыводящих путей, которые имеют клиренс креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 или менее, должны получать однократную дозу 400 мг один раз в день в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе Почечная недостаточность.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Необходимо строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, горечь во рту, сухость во рту, дисгевзия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном использовании), гепатит, повышенная активность «печеночных» тансаминаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, стоматит, язвы на слизистых рта, желтуха, метеоризм, диспепсия, запор, анальный зуд, анальная/ректальная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатиниемия, почечная недостаточность, почечная колика, увеличение мочевины в сыворотке крови, глюкозурия.

Нарушения со стороны половых органов: дисменорея.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обмороки, сонливость, галлюцинации, утомление, астения, смена настроения, парестезия, нарушение сна, бессонница, депрессии, беспокойные состояния, раздражительность, эйфория, дезориентация, тревожные состояния, психические нарушения, включая психотические реакции и спутанность сознания, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептические припадки, атаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмия, понижение артериального давления, потеря сознания, инфаркт миокарда, боли в груди, васкулит, желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Меры предосторожности», «Передозировка»).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, отеки, экзантема, анафилаксия, петехии, геморрагические боли и папилломы с формированием корки как проявление закупорки сосудов (васкулит), ангионевротический отек. В отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром, синдром Лайелла, эскудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит, боли в спине, бурсит, обострение миастении гравис.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, уменьшение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, увеличение значения глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Нарушения со стороны органов чувств: потеря слуха, шум в ушах, диплопия, увеит, нарушения вкуса, затуманенное зрение, дизопия, усиленное слезоотделение.

У больных, принимавших препараты на основе норфлоксацина, было отмечено несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия, которое могло привести к разрыву ахиллова сухожилия.

Псевдомембранозный колит

В случае возникновения псевдомембранозного колита врач обязан, независимо от показаний, рассмотреть вопрос о приостановлении лечения с применением норфлоксацина и незамедлительно начать соответствующее лечение побочной реакции (например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых доказана в клинических условиях). При этом не должны применяться лекарственные средства, которые угнетают перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (см. раздел Меры предосторожности)

При возникновении подобных реакций лечения с применением норфлоксацина следует незамедлительно приостановить прием препарата и применить соответствующие неотложные меры (например, ввести антигистаминные препараты, кортикостероиды, симпатомиметики, при необходимости — искусственная вентиляция).

Случаи эпилептиформных припадков

В подобных случаях необходимо применить соответствующие неотложные меры (например, поддержка открытыми дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, кроме диазепама или барбитуратов).

Другие побочные реакции, вызванные приемом фторхинолонов

Агранулоцитоз, альбуминурия, кандидоз, кристаллурия, цилиндрурия, дисфагия, повышение уровня глюкозы в крови, повышение холестерина в сыворотке крови, повышение сывороточного калия, повышение триглицеридов в сыворотке крови, гематурия, некроз печени, симптоматическая гипогликемия, нистагм, постуральная гипотензия, удлинение протромбинового времени и вагинальный кандидоз, озноб, повышение температуры, гипергидроз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, мышечные спазмы.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение: в случае острой передозировки необходимо очистить желудок путем вызова рвоты или промыть желудок с последующим тщательным наблюдением за пациентом и соответствующим симптоматическим и поддерживающим лечением. Обеспечить адекватный водный баланс. Необходимо осуществлять мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций.

Прием препарата в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан.

В период кормления грудью препарат не назначается, поскольку норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери. При необходимости приема препарата кормление грудью необходимо приостановить.

Дети

Детям до 18 лет прием препарата противопоказан.

Меры предосторожности

Прием Норбактина или других лекарственных препаратов, принадлежащих к группе хинолонов, может привести к повышению фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от долговременного и интенсивного солнечного воздействия. В данный период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение препаратом следует приостановить.

Применение при нарушениях функции печени

Следует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Норбактин содержит в 1 таблетке менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически «свободен от натрия».

Были отмечены случаи тендинита и разрыва сухожилия вращающей манжеты плеча (плечо), руки, бицепса, большого пальца руки, а также других сухожилий. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий, вызванный приёмом фторхинолонов, возрастает у пожилых пациентов, как правило, в возрасте старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероидные препараты, и у пациентов после трансплантации почек, сердца или легких. Факторы (в дополнение к возрасту и использованию кортикостероидов), которые могут самостоятельно увеличить риск разрыва сухожилия, включают напряженную физическую активность, почечную недостаточность и предшествующие сухожильные нарушения, такие как ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия также отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, у которых не имелось указанных выше факторов риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии; отмечались случаи, произошедшие в период до нескольких месяцев после завершения терапии. Приём Норбактина должен быть прекращён, если пациент испытывает боли, отёк, воспаление или разрыв сухожилия. Пациентам следует рекомендовать отдых при первых признаках тендинита или разрыва сухожилия и обращение к врачу для изменения терапии с использованием нехинолонового антимикробного препарата.

Обострение миастении гравис: фторхинолоны, включая Норбактин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью, и их приём может усугубить мышечную слабость у пациентов, страдающих от злокачественной миастении. Согласно пост-маркетинговым исследованиям отмечались серьёзные побочные реакции, в том числе летальные исходы и необходимость искусственной вентиляции лёгких, которые были связаны с приёмом фторхинолонов пациентами, страдающими от злокачественной миастении. Рекомендуется избегать применения Норбактина у пациентов с миастенией гравис в анамнезе. При возникновении одышки во время лечения с применением норфлоксацина следует применять соответствующие меры предосторожности и неотложные меры.

Нарушения/расстройства центральной нервной системы: у пациентов, принимающих норфлоксацин, были зарегистрированы случаи возникновения судорог. Судороги, повышение внутричерепного давления (в том числе мозговой псевдотумор) и токсические психозы были отмечены у пациентов, получавших препараты этого класса. Приём хинолонов также может вызвать стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС) с последующим развитием тремора, беспокойного состояния, легкомысленности, спутанности сознания и галлюцинаций. Если такие реакции отмечаются у пациентов, принимающих норфлоксацин, препарат должен быть отменён, и должны быть предприняты соответствующие восстановительные меры.

Последствия воздействия норфлоксацина на функции головного мозга или на электрическую активность мозга не были проверены. Таким образом, пока не поступит более подробная информация, норфлоксацин, как и все другие хинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми заболеваниями ЦНС, такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия и другие факторы, которые предрасполагают к возникновению судорог.

Как и при приеме других хинолонов, может иметь место гемолитическая реакция у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD) отмечается при применении практически всех антибактериальных препаратов, включая Норбактин. Лечение с применением антибактериальных препаратов изменяет нормальную флору кишечника и стимулирует рост Clostridium difficile.

Норфлоксацин необходимо отменить незамедлительно, если пациент испытывает симптомы периферической нейропатии, включая боли, жжение, покалывание, онемение и/или слабость или другие изменения в ощущениях, включая чувствительность к свету, боль, температуру, потерю ориентации и ощущение вибрации.

Согласно исследованиям норфлоксацин не проявил эффективность в лечении сифилиса. Противомикробные препараты, используемые в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, могут маскировать или отсрочить проявление симптомов инкубации сифилиса. Все больные гонореей должны пройти серологический тест на сифилис в момент диагностики. Пациенты, принимавшие норфлоксацин, должны пройти последующие серологические тесты на сифилис по истечении трёх месяцев после завершения лечения.

В моче некоторых добровольцев, которые получали либо плацебо, либо 800 мг норфлоксацина или 1600 мг норфлоксацина (в рекомендуемой суточной дозе или в два раза больше, соответственно) во время участия в двойном слепом перекрестном исследовании сравнения разовых доз норфлоксацина с плацебо были обнаружены игольчатые кристаллы. Поскольку кристаллурия не ожидается при обычных условиях с режимом дозирования 400 мг дважды в день, в качестве меры предосторожности не рекомендуется превышать ежедневную рекомендуемую дозу, и пациент должен пить достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить надлежащее состояние гидратации и адекватного диуреза.

Корректировка режима дозирования необходима для пациентов с нарушениями функции почек.

Реакции гиперчувствительности: Серьёзные реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок), некоторые даже после приёма первой дозы, были зарегистрированы у пациентов, получающих хинолоновую терапию. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, покалыванием, отёком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом. Только некоторые пациенты имели в анамнезе реакции гиперчувствительности. При возникновении аллергической реакции на норфлоксацин отменить препарат незамедлительно. Серьёзные острые реакции гиперчувствительности требуют немедленного оказания неотложной помощи с адреналином. Кислород, растворы для внутривенных вливаний, антигистаминные препараты, кортикостероиды, контроль дыхания, в том числе интубация, должны применяться в таких случаях.

Другие серьёзные реакции, некоторые из-за повышенной чувствительности, некоторые неопределенной этиологии, изредка отмечались у пациентов, получающих хинолоновую терапию, в том числе Норбактин. Данные реакции могут быть серьёзными и обычно происходят после приёма нескольких доз препарата. Клинические проявления могут включать в себя одну или более из следующих реакций:

лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона); васкулит, боль в суставах, миалгия, сывороточная болезнь; аллергический пневмонит; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность или дисфункция; гепатит, желтуха, острый некроз печени или дисфункция печени; анемия, в том числе гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, агранулоцитоз; панцитопения и/или другие гематологические нарушения.

Препарат следует немедленно отменить при первом появлении кожной сыпи, желтухи или любых других признаков гиперчувствительности, и необходимо применить поддерживающую терапию.

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Норбактина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

врожденный синдром удлинения интервала QT; сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервала ОТ (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия; пожилой возраст; заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами

Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Согласно исследованиям in vitro, хинолоны, в том числе норфлоксацин, ингибируют фермент CYP1A2. Совместное применение с препаратами (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин) может привести к повышению концентрации субстрата препарата при приеме обычных доз.

Нитрофурантоин. В условиях in vitro наблюдается антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому следует избегать их совместного приема.

Пробенецид: Пробенецид снижает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин: Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови пациентов при его одновременном приеме с норфлоксацином, а также о побочных эффектах, вызванных теофиллином. Поэтому в случае одновременного приема норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови и регулировать дозировку соответственно.

Кофеин: Как и другие хинолоны, норфлоксацин вмешивается в метаболизм кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы. Это следует принимать во внимание при употреблении кофе, а также при приеме лекарственных препаратов, содержащих кофеин (в особенности, болеутоляющих).

Циклоспорин: Сообщалось об увеличении концентрации циклоспорина в сыворотке крови при его одновременном приеме с норфлоксацином. Поэтому, следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и регулировать дозировку соответственно.

Варфарин: Хинолоны, включающие норфлоксацин, могут потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпропарона, аценокумарола), поэтому при одновременном приеме этих лекарственных препаратов необходимо внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

Глибурид (и другие производные сульфонилмочевины):

Одновременное применение вызывает, в редких случаях, тяжелую гипогликемию. Рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Гормональные контрацептивы: противозачаточное действие пероральных контрацептивов в отдельных случаях может быть поставлено под сомнение при лечении, связанном с приемом антибиотиков, поэтому при одновременном приеме норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется прием негормональных противозачаточных средств.

Фенбуфен: Данные исследований на животных показали, что прием хинолонов в комбинации с фенбуфеном может стать причиной эпилептических припадков, поэтому совместный прием хинолонов и фенбуфена необходимо исключить.

Другие препараты (мультивитамины, или другие продукты, содержащие железо или цинк, антациды или сукральфат не следует вводить одновременно с Норбактином или в течение 2 часов.

Диданозин жевательные таблетки или детский порошок для перорального раствора не следует вводить одновременно с норфлоксацином или в течение 2 часов, так как данный препарат может снизить абсорбцию норфлоксацина, что вызовет его снижение в крови и моче.

Совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с препаратами группы хинолонов, в том числе норфлоксацином, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорожных припадков. Норфлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, одновременно получающих НПВП.

Лекарственные средства с установленным фактором риска удлинения интервала QT:

Норбактин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики (см. раздел «Меры предосторожности»).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Норфлоксацин подавляет синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому оказывает бактерицидное воздействие.

Механизм действия

Норфлоксацин ингибирует синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты и обладает бактерицидным действием.

Норфлоксацин обладает активностью in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Норфлоксацин проявляет активность против большинства штаммов следующих микроорганизмов, как в лабораторных условиях, так и при клиническом применении при лечении инфекционных заболеваний.

Грамположителъные аэробы:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus saprophytics

Streptococcus agalactiae

Грамотрицателъные аэробы:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Норбактин, как правило, не проявляет активность в отношении облигатных анаэробов.

Согласно исследованиям, норфлоксацин не проявляет активность в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Норфлоксацин быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. Абсорбция происходит быстро после приема препарата дозировкой 200 мг, 400 мг и 800 мг. Средние пиковые концентрации препарата в сыворотке и плазме (0,8, 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно) достигаются примерно через час после приема препарата. Присутствие пищевых и/или молочных продуктов может снизить степень абсорбции. Эффективный период полувыведения норфлоксацина из сыворотки и плазмы составляет 3-4 часа. Статичная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней приема дозы препарата. Норфлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

У здоровых пожилых добровольцев (в возрасте 65-75 лет с нормальной функцией почек для их возраста) норфлоксацин выводился медленнее по причине небольшого снижения почечной функции. После одной дозы 400 мг норфлоксацина среднее (±стандартное отклонение) AUC и Сmах у здоровых пожилых добровольцев составило 9,8 (2,83) мкг*ч/мл и 2,02 (0,77) мкг/мл соответственно. Степень системного воздействия была несколько выше, чем у молодых взрослых добровольцев (AUC 6,4 мкг*ч/мл и Сmах 1,5 мкг/мл). Степень абсорбции лекарственного средства оказалась одинаковой. Однако эффективный период полувыведения норфлоксацина у этих пожилых добровольцев составил 4 ч.

Информации об аккумулировании норфлоксацина в организме пациентов пожилого возраста при повторном приёме препарата не отмечено. При этом корректировка дозировки только в зависимости от возраста не требуется. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек доза должна быть скорректирована, как и для других пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел Способ применения и дозировка).

Распределение норфлоксацина у пациентов с уровнем клиренса креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2 аналогично распределению у здоровых добровольцев.

У пациентов с уровнем клиренса креатинина, равным или менее 30 мл/мин/1,73 м2, почечное выведение норфлоксацина уменьшается таким образом, что эффективный период полувыведения из сыворотки крови составляет 6,5 часов. У таких пациентов необходимо производить корректировку дозировки (см. раздел Способ применения и дозировка). Степень абсорбции препарата, по всей видимости, не зависит от снижения функции почек.

Норфлоксацин удаляется из организма путём обмена веществ, с желчью и через почки. После однократной 400 мг дозы норфлоксацина средние значения противомикробного действия составили 278, 773 и 82 мкг норфлоксацина / г фекалий после 12, 24 и 48 часов соответственно. Почечная экскреция происходит путём как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, о чем свидетельствует высокий уровень почечного клиренса (приблиз. 275 мл/мин).

В течение 24 часов после введения препарата от 26 до 32% введённой дозы выводится с мочой в виде норфлоксацина и дополнительно 5-8% выводится в виде шести активных метаболитов меньшей противомикробной активности. Впоследствии с мочой выводится лишь небольшой процент (менее 1%) дозы. Фекальное выведение составляет ещё 30% от введённой дозы. У пожилых пациентов (средний клиренс креатинина 91 мл/мин/1,73 м2) примерно 22% от введённой дозы выводится с мочой, и почечный клиренс в среднем составляет 154 мл/мин.

Через два-три часа после введения однократной дозы 400 мг в моче наблюдалась концентрация препарата 200 мкг/мл или более. У здоровых добровольцев средняя концентрация норфлоксацина в моче превышает 30 мкг/мл в течение по меньшей мере 12 часов после введения дозы 400 мг. pH мочи может оказывать влияние на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин является наименее растворимым в моче с уровнем pH 7,5 с увеличением растворимости при уровне pH выше или ниже указанного значения. Связывание норфлоксацина с сывороточным белком составляет от 10 до 15%.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Белые или почти белые, удлиненные таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением «NBT 400» на одной стороне и разделительной бороздкой — на другой; обе стороны таблетки имеют особые скошенные края и форму.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Норфлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — норфлоксацина 408.12 мг (в пересчете на сухое вещество – 400 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-400, тальк очищенный, титана диоксид Е171.

Описание

Таблетки продолговатой формы (каплеты), покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленной надписью «NBT 400» с одной стороны и с линией разлома на другой стороне, со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны.

Код АТС J01MA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Норфлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. После однократного приема в дозах 200 мг, 400 мг и 800 мг пиковые концентрации 0.8, 1.5 и 2.4 мкг/мл соответственно, достигаются примерно через 1 ч после приема. Прием пищи и молочных продуктов замедляет всасывание. Период полувыведения норфлоксацина составляет 3 — 4 ч, он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. Устойчивые концентрации норфлоксацина достигаются после 2 дней приема. 10 – 15 % принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, моче и желчи.

Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 26-32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5–8% — в виде метаболитов; с желчью выделяется около 30% принятой дозы. У здоровых пожилых добровольцев (возраст 65-75 лет) норфлоксацин выводился из организма более медленно из-за сниженной функции почек. После однократного приема 400 мг норфлоксацина, средние значения AUC и Cmax составили 9.8 (2.83) мкг.ч/мл и 2.02 (0.77) мкг/мл соответственно у здоровых пожилых добровольцев. Степень системного воздействия была несколько выше, чем у молодых взрослых добровольцев (AUC 6.4 мкг.ч/мл и Cmax 1.5 мкг/мл). Абсорбция препарата не изменялась. Период полувыведения норфлоксацина у пожилых составляет 4 часа.

Регулирование дозировки у пожилых не требуется. Коррекция дозировки должна проводиться у пожилых со сниженной почечной функцией. Фармакокинетика норфлоксацина у больных клиренсом креатинина более 30 мл/мин/1.73 м2 аналогична фармакокинетике здоровых добровольцев. У пациентов клиренсом креатинина равным или менее 30 мл/мин/1.73 м2, выведение норфлоксацина через почки снижается и период полувыведения составляет 6.5 часа. Таким пациентам нужно проводить коррекцию дозы.

рН мочи может повлиять на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин наименее растворим в моче с рН 7.5, при этом растворимость увеличивается при более высоких значениях рН и снижается при более низких значениях рН.

Таблица. Средние концентрации норфлоксацина в различных жидкостях и тканях, измеренные через 1 — 4 часа после приема двух по 400 мг доз:

Фармакодинамика

Противомикробный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Норбактин® оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК. На молекулярном уровне три специфических действий связаны с норфлоксацином в клетках кишечной палочки (Escherichia coli):

1)ингибирование АТФ-зависимой реакции суперспирализации ДНК, катализируемой ДНК-гиразой

2) торможение релаксации суперспиральной ДНК

3) стимулирование разрушения двухцепочной ДНК.

Противомикробная активность

Норфлоксацин in vitro показал активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Атом фтора в 6 позиции обеспечивает повышенную эффективность против грамотрицательных организмов, а фрагмент пиперазина в 7 позиции отвечает за анти-синегнойную активность.

Было доказано, что норфлоксацин активно действует в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и при лечении клинических инфекций.

Норфлоксацин показывает in vitro минимальную ингибирующую концентрацию  4 мкг/мл по отношению к большинству (≥ 90%) штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность норфлоксацина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в ходе адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаний. Грамотрицательные аэробы: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri. Прочие: Ureaplasma urealyticum Норфлоксацин как правило, неактивен в отношении облигатных анаэробов. Резистентность Резистентность к норфлоксацину вследствие спонтанной мутации in vitro является редким явлением (в диапазоне от: 109 — 1012 клеток). Резистентные микроорганизмы появлялись в ходе лечения норфлоксацином менее чем у 1% пациентов, принимавших препарат. Организмы, у которых наблюдалось развитие наибольшей резистентности: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp. По этой причине при отсутствии удовлетворительной клинической реакции необходимо произвести повторные посевы на флору и на чувствительность к антибиотикам. Микроорганизмы, устойчивые к действию налидиксовой кислоты, как правило, восприимчивы к действию норфлоксацина в пробирке in vitro, однако, эти организмы могут обладать более высокой минимальной ингибирующей концентрацией к норфлоксацину, чем штаммы, восприимчивые к действию налидиксовой кислоты. В целом, перекрестная резистентность между норфлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов отсутствует. Таким образом, норфлоксацин может демонстрировать активность в отношении указанных микроорганизмов, стойких к действию других противомикробных средств, включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, и сульфаниламиды, включая комбинации сульфаметоксазола и триметоприма. Антагонизм был продемонстрирован in vitro между норфлоксацином и нитрофурантоином.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

— осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa или Serratia marcescens

— инфекции половых органов (неосложненный гонококковый уретрит и цервицит, вызванные Neisseria gonorrhoeae) — простатит, вызванный Escherichia coli

Норбактин® принимают внутрь, натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды или употребления молока/молочных продуктов). Таблетки не ломать, не крошить и не жевать, глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Поливитамины, препараты, содержащие железо или цинк, антациды, содержащие магний и алюминий, сукральфат или препараты, содержащие диданозин, не должны приниматься в течение 2 часов после приема таблеток Норбактин®.

Рекомендуемые дозировки Норбактин®:

Инфекции

Наименование

Разо-вая доза

Частота

Продолжи-тельность

Суточ-ная доза

Мочевыво-дящие пути

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis

400 мг

каждые 12 часов

3 дня

800 мг

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные другими микроорганизмами, чувствительными к действию препарата

400 мг

каждые 12 часов

7 — 10 дней

800 мг

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

400 мг

каждые 12 часов

10 — 21 дней

800 мг

Инфекции половых органов

Неосложненная гонорея

800 мг

однократ-но

1 день

800 мг

Простатит

Острый или хронический

400 мг

каждые 12 часов

28 дней

800 мг

Почечная недостаточность

Норбактин® может использоваться для лечения инфекций мочевыводящих путей у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1.73м2 или менее рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 400 мг один раз в день в течение указанного выше времени. При этой дозе концентрация препарата в моче превышает минимальную ингибирующую концентрацию для большинства болезнетворных микроорганизмов мочевого тракта, чувствительных к норфлоксацину, даже в том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин/1.73 м2.

Пожилые пациенты

При лечении инфекций мочевыводящих путей у пожилых пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1.73 м2 или менее, препарат необходимо принимать по 400 мг один раз в день.

Часто

— сыпь

— кожный зуд, фотосенсибилизация/реакции фототоксичности

Редко

— реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, одышка, васкулит, крапивница

— артрит, боли в суставах, боли в мышцах, тендинит, разрыв сухожилий, обострение миастении

— снижение аппетита, дисфагия, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея

— гепатит, желтуха, включая холестатическую желтуху и повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, стоматит

— головные боли, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, миоклонус, тремор

— нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, иногда связанная с недостатком глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, эозинофилия, тромбоцитопения

— агранулоцитоз, альбуминурия, кандидурия, кристаллурия, цилиндрурия

— гипергликемия, повышение холестерина в крови, повышение калия в сыворотке крови, повышение триглицеридов в сыворотке крови, гематурия, симптоматическая гипогликемия

— постуральная гипотензия, тахикардия, аритмии, удлинение протромбинового времени

— вагинальный кандидоз

Очень редко

-токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и эритема, эксфолиативный дерматит

— удлиненный интервал QT на ЭКГ и желудочковые аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков

— периферическая нейропатия, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, атаксия, парестезия, гипестезия, психические нарушения, включая психотические реакции, спутанность сознания, судороги

— интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, уретральные кровотечения

— печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит

— потеря слуха, шум в ушах, диплопия, нарушение зрения, извращение вкуса

— повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов

— дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы

— тяжелая почечная недостаточность

— тендинит, разрывы сухожилий в анамнезе, связанные с применением норфлоксацина или какого-либо иного препарата группы хинолонов

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Хинолоны, в том числе норфлоксацин, ингибируют CYP1A2 in vitro. Взаимодействие с препаратами, которые усваиваются при помощи CYP1A2, (например: кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин) может привести к увеличению концентрации препарата в крови, даже при приеме в обычных дозах. Пациенты, принимающие любой из указанных препаратов одновременно с норфлоксацином, должны находиться под тщательным наблюдением.

Одновременный прием тизанидина и норфлоксацина не рекомендуется. Повышенные уровни теофиллина в плазме крови были зарегистрированы при сопутствующем приеме хинолона. Были зарегистрированы случаи возникновения побочных эффектов, связанных с теофиллином, у пациентов с сопутствующим приемом норфлоксацина и теофиллина. Необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови, а дозы норфлоксацина должны быть корректированы в случае необходимости. Повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови было зарегистрировано при одновременном приеме циклоспорина и норфлоксацина. Таким образом, уровни циклоспорина в сыворотке крови должны проверяться, а дозы циклоспорина откорректированы соответствующим образом при одновременном приеме этих препаратов. Одновременное применение с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать артериальное давление может вызвать резкую гипотензию. Хинолоны, в том числе норфлоксацин, могут усилить действие пероральных антикоагулянтов, в том числе варфарина или его производных или аналогичных веществ. При одновременном приеме этих препаратов необходимо строго наблюдать за протромбиновым временем или другими пробами на коагуляцию. Сопутствующий прием хинолонов, в том числе норфлоксацина, с глибуридом/глибенкламидом (сульфонилмочевина) в редких случаях приводил к тяжелой гипогликемии. Таким образом, контроль уровня сахара крови рекомендуется проводить при одновременном приеме этих лекарственных препаратов. Пониженное выделение норфлоксацина с мочой было зарегистрировано при сопутствующем приеме пробенецида и норфлоксацина. Сопутствующее применение нитрофурантоин не рекомендуется, поскольку нитрофурантоин может противодействовать антибактериальному действию норфлоксацина в мочевых путях. Поливитамины, или другие препараты, содержащие железо или цинк, антациды или сукральфат не следует принимать одновременно с норфлоксацином или в течение 2 часов с момента его приема, так как они могут препятствовать абсорбции, что приводит к снижению уровня норфлоксацина в сыворотке крови и в моче. Жевательные / «буферные» таблетки с антацидами или диданозином, или педиатрический порошок для использования в виде раствора для перорального приема не следует принимать одновременно с норфлоксацином или в течение 2 часов с момента его приема, так как они могут препятствовать абсорбции, что приводит к снижению уровня норфлоксацина в сыворотке крови и в моче. Было доказано, что некоторые хинолоны взаимодействуют с метаболизмом кофеина. При совместном приеме норфлоксацина с продуктами, содержащими кофеин может увеличиться концентрация кофеина в плазме крови. Сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с хинолонами, в том числе с норфлоксацином, может увеличить риск стимуляции ЦНС и появления судорожных припадков. Таким образом, норфлоксацин должен использоваться с осторожностью для лечения лиц, принимающих одновременно НПВП. Следует избегать сопутствующего приема хинолонов и фенбуфена.

Тендинопатии/разрыв сухожилий: фторхинолоны, включая норфлоксацин, связаны с увеличенным риском развития тендинита и разрывом сухожилия в различных возрастах. Этот риск увеличивается у пациентов старше 60-ти лет, принимающих кортикостероиды, и у пациентов с трансплантацией органов. При появлении первых признаков боли в сухожилиях, припухлости или воспаления, следует прекратить прием фторхинолона, избегать физической нагрузки, а также немедленно связаться со своим врачом для замены антибактериального препарата.

Судороги: хинолоны также могут стимулировать центральную нервную систему (ЦНС), что может привести к возникновению тремора, беспокойства, головокружения, спутанности сознания, галлюцинациям и судорогам. При возникновении указанных реакций у пациентов, получавших норфлоксацин, прием препарата должен быть прекращен, и предприняты соответствующие меры. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми расстройствами ЦНС, такими как тяжелый церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, которые предрасполагают к появлению судорог.

Реакции повышенной чувствительности: были зарегистрированы случаи тяжелой и иногда фатальной гиперчувствительности (анафилактические) реакции, некоторые сразу после приема первой дозы, у пациентов, принимающих хинолоны, включая норфлоксацин. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, покалыванием, отеком гортани или лица, одышкой, крапивницей и зудом. При возникновении аллергической реакции на норфлоксацин следует прекратить прием препарата. Тяжелые острые реакции повышенной чувствительности требуют немедленного применения неотложной терапии.

Редко отмечались другие тяжелые и иногда фатальные случаи вследствие гиперчувствительности у пациентов, получавших хинолоновую терапию, включая норфлоксацин. Эти реакции обычно наступают после введения многократных доз. Клинические проявления могут включать один или более следующих признаков: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некротический гепатит или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую и апластическую анемию, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и/или другие гематологические отклонения.

Клостридиум диффициле-ассоциированная диарея: сlostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD) отмечалась при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая норфлоксацин, и может расположиться по степени тяжести от умеренной диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Нужно тщательно собрать анамнез заболевания, так как CDAD, как известно, происходит спустя более чем два месяца после применения антибактериальных препаратов. Если подозревается или установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить норфлоксацин и начать соответствующее лечение.

Периферическая нейропатия: редко встречались случаи сенсорной или сенсорно-двигательной аксональной полиневропатии, приводящие к парестезии, нарушению чувствительности, в т.ч. снижению чувствительности, и слабости у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. Следует прекратить применение норфлоксацина, в случае появления у пациентов симптомов нейропатии, включая боль, чувство жжения, ощущение покалывания, онемение и/или слабость в конечностях.

Лечение сифилиса: эффективность норфлоксацина не была доказана при лечении сифилиса. Антимикробные препараты, применяемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или скрыть симптомы развития сифилиса. Все пациенты, страдающие гонореей, должны пройти серологический тест на сифилис. Пациенты, получающие лечение норфлоксацином, должны пройти повторный серологический тест на сифилис через 3 месяца.

Кристаллурия: кристаллурии не отмечается при приеме препарата в дозе 400 мг два раза в день. В качестве меры предосторожности, ежедневная рекомендуемая доза не должна быть превышена и пациент должен выпивать достаточное количество жидкости для обеспечения надлежащего уровня гидратации и адекватного количества выделяемой мочи.

Фоточувствительность/фототоксичность: реакции фоточувствительности/ фототоксичности, последняя из которых может проявляться в виде реакций на солнечный ожог (напр. ожог, эритема, пузырьки, волдыри, отеки), включая области, подвергшиеся воздействию света (в основном лицо, область декольте, разгибательные поверхности предплечий, тыльная сторона кистей), могут быть связаны с использованием хинолонов после подвергания воздействию солнца или ультрафиолетового излучения. Поэтому следует избегать подвергания чрезмерному воздействию этих источников света. Необходимо прервать лекарственную терапию, в случае появления фототоксичности.

Миастения: хинолоны, включая норфлоксацин, могут усугубить признаки миастении и привести к опасной для жизни слабости дыхательной мускулатуры. Следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, включая норфлоксацин, для лечения пациентов, страдающих миастенией.

Нарушения сердечной деятельности: как и при приеме других препаратов, которые могут увеличивать интервал QT на ЭКГ, следует проявлять осторожность при приеме норфлоксацина для лечения больных, страдающих гипокалиемией, брадикардией, или у пациентов, которые проходят одновременное лечение антиаритмическими препаратами класса IА или класса III. Некоторые фторхинолоны, включая норфлоксацин, должны использоваться с осторожностью для лечения пациентов, применяющих цисаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты, или в личном или семейном анамнезе которых были случаи продления интервала QT на ЭКГ.

Назначение норфлоксацина при отсутствии доказанной бактериальной инфекции или профилактических показаний не принесет пользу пациенту, а увеличит риск развития лекарственной устойчивости бактерий.

Пожилые Пожилые пациенты подвергаются повышенному риску развития тяжелых расстройств сухожилий, включая разрыв сухожилия при приеме фторхинолонов, таких как норфлоксацин. Этот риск возрастает у пациентов, получающих сопутствующее лечение кортикостероидами. Тендинит или разрыв сухожилия может произойти во время или после окончания терапии; были зарегистрированы случаи возникновения заболевания в течение нескольких месяцев после завершения лечения фторхинолонами. Назначение норфлоксацина для лечения пожилых пациентов, особенно принимающих кортикостероиды, должно производиться с осторожностью. Пациентам необходимо сообщить об указанных потенциальных побочных реакциях и порекомендовать прекратить прием норфлоксацина и связаться с врачом при возникновении каких-либо симптомов тендинита или разрыва сухожилия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Норфлоксацин может вызвать головокружение, предобморочное состояние и, следовательно, пациенты должны быть проинформированы о возможности такой реакции на норфлоксацин, прежде чем управлять транспортными средствами потенциально опасными механизмами или заниматься деятельностью, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: вызвать рвоту или промыть желудок. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо принимать большое количество воды.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из прозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой или в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой (стрип).

По 1 или 10 контурных ячейковых упаковок (блистеров) или по 1 или 10 контурных безъячейковых упаковок (стрипов) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Ind Ltd

Industrial Area-3

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Норбактин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Норбактина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Норбактина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения цистита, пиелонефрита и уретрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие антибиотика с алкоголем.

Норбактин — противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию бета-лактамаз.

Состав

Норфлоксацин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 30-40%, прием пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях урогенитальной системы. Проникает через плацентарный барьер. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь:

  • заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ;
  • гонорея;
  • профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, «диареи путешественников».

Для местного применения:

  • конъюнктивит;
  • кератит;
  • кератоконъюнктивит;
  • язвы роговицы;
  • блефарит;
  • блефароконъюнктивит;
  • острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит;
  • профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах;
  • наружный отит;
  • острый средний отит;
  • хронический средний отит;
  • профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды), запивая достаточным количеством жидкости.

При остром неосложненном цистите назначают по 200-400 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При острых инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При рекуррентных или хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель и по 400 мг в сутки до 12 недель в случае рецидива.

При инфекциях половых органов — по 400-600 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При острой неосложненной гонококковой инфекции — 800 мг однократно.

Для профилактики сепсиса у больных с нейтропенией — по 400 мг 3 раз в сутки в течение 8 недель.

При инфекциях ЖКТ — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагоприятных районах — 400 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При Cl креатинина ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.

Побочное действие

  • тошнота;
  • изжога;
  • анорексия;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • чувство усталости;
  • расстройства сна;
  • раздражительность;
  • чувство тревоги;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • отек Квинке;
  • интерстициальный нефрит.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст (до 15 лет);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Норбактин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Особые указания

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Одновременный прием Норбактина и алкоголя запрещен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме Норбактина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение Норбактина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Снижает эффект нитрофуранов.

Аналоги лекарственного препарата Норбактин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Локсон 400;
  • Нолицин;
  • Норилет;
  • Нормакс;
  • Нороксин;
  • Норфацин;
  • Норфлоксацин;
  • Ренор;
  • Софазин;
  • Чиброксин;
  • Ютибид.

Консультант: Шкутко Павел — Врач и идейный вдохновитель сайта Специальность: Участковый врач-терапевт, домашний доктор При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Действующее вещество

Норфлоксацин* (Norfloxacin*)

Аналоги по АТХ

J01MA06 Норфлоксацин

Фармакологическая группа

  • Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
норфлоксацин 400 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кроскармеллоза натрия; натрия лаурилсульфат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; тальк очищенный
оболочка: гипромеллоза; макрогол 400; тальк очищенный; титана диоксид; вода очищенная (теряется в процессе производства)

в стрипах или блистерах по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 стрипа или блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — овальной формы со скошенными краями, белого до почти белого цвета, с выгравированным в выдавленном четырехугольнике «NBT 400» на одной стороне и риской на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра (бактерицидное).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp.

Нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp.,, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponema pallidum. Длительность эффекта — около 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 20–40% (пища замедляет). Tmax в плазме — 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10–15%. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через ГЭБ и плаценту. В незначительной степени метаболизируется в печени.

Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5–8% — в виде метаболитов; с желчью выделяется около 30% принятой дозы.

Показания препарата Норбактин®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, в т.ч:

инфекции мочевыводящих путей;

инфекции половых органов;

неосложненная гонорея;

инфекции ЖКТ;

профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;

диарея путешественников.

повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

атеросклероз сосудов головного мозга;

нарушение мозгового кровообращения;

эпилепсия, судорожный синдром;

почечная/печеночная недостаточность;

беременность;

период лактации;

детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение АД, обморок, васкулит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Прочие: кандидоз.

Взаимодействие

Одновременный прием антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфата снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с ЛС, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих, анестезирующих средств, следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, показатели ЭКГ.

Одновременное применение с препаратами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови.

Снижает эффект нитрофуранов.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды), запивая достаточным количеством жидкости.

При остром неосложненном цистите назначают по 200–400 мг 2 раза/сут в течение 3–5 дней.

При острых инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза/сут в течение 7–10 дней.

При рекуррентных или хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза/сут в течение 4 нед и по 400 мг/сут до 12 нед в случае рецидива.

При инфекциях половых органов — по 400–600 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.

При острой неосложненной гонококковой инфекции — 800 мг однократно.

Для профилактики сепсиса у больных с нейтропенией — по 400 мг 3 раз/сут в течение 8 нед.

При инфекциях ЖКТ — по 400 мг 2 раза/сут в течение 3–5 дней.

Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагоприятных районах — 400 мг 1 раз/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При Cl креатинина ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.

Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, холодный пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.

Специфического антидота нет.

Особые указания

При необходимости назначения препарата Норбактин® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период лечения препаратом больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Во время терапии норфлоксацином было отмечено увеличение протромбинового индекса.

При проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови.

Во время лечения препаратом Норбактин® следует избегать воздействия прямого солнечного света.

При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита рекомендуют отменить препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения пациентам, принимающим Норбактин®, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Норбактин®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Норбактин®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 4 года.

таблетки, покрытые оболочкой 400 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационные удостоверения Норбактин®

РУ № Владелец РУ Лек. форма
П N002845 Ранбакси Лабораториз Лимитед табл. п.п.о.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *