Люминал инструкция по применению

Состав

В составе препарата содержится активный компонент: фенобарбитал.

Дополнительные составляющие: желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат и тальк.

Форма выпуска Люминала

Выпускается Люминал в виде порошка для инъекционного раствора или таблеток 100 мг. Таблетки могут быть расфасованы в контурные ячейки по 6 или 10 штук, по 1-2 ячейки в пачке.

Фармакологическое действие

Люминал обладает противосудорожным, снотворным и седативным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как известно, барбитураты способны оказывать неселективное угнетающее действие на нервную систему. При этом подавляются сенсорные зоны коры головного мозга, снижается двигательная активность, развивается сонливость и седативный эффект.

Обуславливает седативно-снотворный эффект в основном угнетение активности клеток, активирующих ретикулярную формацию ствола мозга, ядер таламуса, затормаживая взаимодействие этих структур с областью коры головного мозга.

Сон, который вызывают барбитураты, имеет другую структуру, по сравнению с физиологическим, так как он укорачивает фазу быстрого и медленного сна. Обычно развитие снотворного эффекта развивается за 30-60 минут, сохраняясь 6-8 часов.

Противосудорожное действие Люминала обусловлено его влиянием на определённые участки нервной системы. При этом снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге, что препятствует появлению и распространению импульсов. Отмечено блокирование высокочастотных повторных разрядов нейронов, повышение порога электростимуляции в двигательных зонах коры головного мозга.

Помимо этого, для Люминала характерен антигипербилирубинемический и небольшой обезболивающий эффект. Но также не исключено усиление реакций на болевые стимулы. Малые дозы препарата оказывают успокаивающее действие, а высокие – способны угнетать центры продолговатого мозга и дыхание и так далее.

Внутри организма препарат подвергается медленному, но полноценному всасыванию. Биодоступность вещества составляет 80%. Связь с белками плазмы около 30%.

Вещество проникает в грудное молоко, сквозь плаценту и способно распределяется в тканях плода. Выведение происходит при помощи почек в метаболитах и в неизменном виде. Для Фенобарбитала характерна выраженная кумуляция. Нарушение функций почек вызывает пролонгацию действия.

Показания к применению

Таблетки Люминал назначают при:

• эпилепсии;
• лечении острых судорожных приступов;
• гипербилирубинемии;
• столбняке, как вспомогательная терапия.

Также препарат назначают в комбинированной терапии как седативное средство с целью снижения тревожности, напряжения и страха.

Противопоказания к применению

Люминал не рекомендуется принимать при:

• тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• чувствительности к препарату;
• различных формах порфирии;
• лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Люминалом могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие все важные системы и органы. Поэтому нежелательные симптомы способны проявиться: слабостью, сонливостью, утомляемостью, атаксией, депрессией.

Возможно развитие агранулоцитоза, тромбоцитопении, нарушения кальциевого обмена, аллергических реакций.

Люминал, инструкция по применению

Лечение Люминалом требует подбора индивидуальной схемы лечения, дозировки и длительности, которые зависят от показания, возраста пациента и других особенностей.

При этом инструкция по применению Люминала сообщает, что средняя разовая дозировка для взрослых составляет 10-200 мг, а принимать таблетки можно 1-3 раза в день. Маленьким пациентам расчёт дозировки выполняют с учётом массы тела по 1-10 мг на кг веса к 3 разовому приёму в сутки.

Когда препарат назначают внутривенно, то дозировка для взрослых пациентов составляет 100-1400 мг, при внутримышечном 10-200 мг. Расчёт детской дозировки также выполняется с учётом массы тела.

В результате внутривенного введения максимальное действие обычно достигается в течение получаса. Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет – 200 мг, суточная доза не более 500 мг.

Передозировка

В случае передозировки нередко возникают: нистагм, атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, нарушение речи, слабость, сонливость, возбуждение, изменение температуры тела, проблемы с дыханием, сбои артериального давления и так далее. В более сложных ситуациях развивается: тахикардия или брадикардия, спутанность сознания, отёк легких, кома, пневмония, аритмия и другие негативные симптомы.
При этом выполняется промывание желудка, дезинтоксикационное лечение, приём активированного угля и прочая симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение Люминала в комплексе с препаратами, которые могут угнетать нервную систему, ингибиторами МАО, метилфенидатом – повышают концентрацию активного вещества в составе плазмы крови, приводящей к усилению угнетения и токсического действия на нервную систему.
Сочетание с ГКС, кортикотропином, хлорамфениколом, циклоспорином, дакарбазином, гликозидами наперстянки, метронидазолом, хинидином, карбамазепином и противосудорожными средствами группы сукцинимидов, антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, доксициклином, фенопрофеном, хлорпромазином, фенилбутазоном, витамином D – может снизить интенсивность и продолжительность действия этих препаратов, усиливая их метаболизм и нагрузку на печень.

Одновременное лечение с ацетазоламидом приводит к остеомаляции и рахиту. Вальпроевая кислота может повысить концентрацию фенобарбитала в составе плазмы крови, вызывающую выраженное седативное действие и летаргию. Применение с Верапамилом, нимодипином, фелодипином, наоборот, снижает их концентрацию в составе плазмы крови.

Сочетание с мапротилином повышает угнетающее действия на нервную систему, снижает судорожный порог и противосудорожный эффект барбитуратов.

Фенобарбитал может снизить эффективность парацетамола и привести к развитию гепатотоксичности. Пиридоксин способен уменьшить концентрацию фенобарбитала в составе плазмы крови, а примидон, фелбамат – повышают его концентрацию. Сочетание с фолиевой кислотой снижает эффективность фенобарбитала.

Условия продажи

В аптеках Люминал отпускают по рецепту.

Условия хранения Люминал

Место для хранения должно быть достаточно сухим, защищённым от света и детей.

Срок годности Люминал

5 лет.

Алкоголь и Люминал

Одновременное применение с этанолом и прочими этанолсодержащими средствами может усилить угнетающее воздействие на нервную систему. Поэтому алкоголь во время лечения противопоказан.

Цена Люминала, где купить

Цена в аптеках на Люминал (Фенобарбитал) в таблетках 100 мг за 10 штук составлял от 1100 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана — на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином — уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Люминал

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
Химическое соединение
ИЮПАК	5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион
Брутто- формула	C12H12N2O3
Мол. масса	232,235 г/моль
CAS	50-06-6
PubChem	4763
DrugBank	APRD00184
Классификация
АТХ	N05CA24, N03AA02
Фармакокинетика
Биодоступность		>95 %
Связывание с белками плазмы		от 20 % до 45 %
Период полувыведения		53—118 часов
Лекарственные формы
?
Торговые названия
«Люминал»

Фенобарбитал (лат. Phenobarbitalum, 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота) — противосудорожное средство из группы барбитуратов. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

История открытия

Компания 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.

Общая информация

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизмененном виде.

Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1—0,2 г на прием обычно за 1/2—1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6—8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01—0,03—0,05 г 2—3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (см. таблетки «Андипал», «Беллатаминал», «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин.

Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее эффективных противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал, фалилепсин и др.) .

Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорожденных.

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приёме его, возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови.

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях легких, беременности (I и III триместры), период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.