Доктор Моррис

Лоперамид при грудном вскармливании

Многие женщины задаются вопросом, «можно ли принимать Лоперамид при беременности?» В сегодняшней статье мы постараемся ответить на ваш вопрос, но в начале давайте узнаем, что это за средство и зачем его принимают внутрь.

Лоперамид — это противодиарейное средство, устраняющее жидкий стул (понос) за 10-15 минут. Выпускается и продается в аптеках в форме таблеток и капсул. Действие препарата — 4-5 часов.

В большинстве случаев Лоперамид противопоказан при беременности, но иногда врачи все таки выписывают его женщинам в положении. Все потому, что он эффективно борется с диареей и помогает за короткое время. Уже через 5-10 минут после приема препарата внутрь, он воздействует на опиоидные рецепторы, расположенные на уровне кишечной стенки и тонизирует анальный сфинктер. Такое действие препарата приводит к «завязывающему» эффекту, — жидкий стул проходит.

Мы уже упоминали выше о том, что действие противодиарейного средства длится 4-5 часов. Поэтому, если вы находитесь в декретном отпуске, то у вас будет время заняться домашними делами и даже отдохнуть.

Лоперамид в отличие от своих аналогов менее безопасный, т.к. он выводится из организма благодаря работе печени и почек. Поэтому, если у вас имеются проблемы с этими органами и часто опухают ноги, от этого средства лучше отказаться.

Содержание

Показания к приему внутрь Лоперамида во время беременности

Лоперамид при беременности можно принимать лишь только в тех случаях, когда ожидаемый эффект оправдывает риск не правильного развития плода, из-за воздействия препарата. Правда в первом триместре препарат при любой диареи применять нельзя, т.к. это самый важный период. Во-втором и третьем триместре прием препарата разрешен, но только под наблюдением врача и при таких видах диареи, как:

  • пищевая (отравления после приема пищи);
  • аллергическая;
  • эмоциональная (после сильного стресса, волнения и другого эмоционального потрясения);
  • инфекционная.

Лоперамид при беременности, противопоказания

Перед приемом Лоперамида нужно ознакомиться с инструкцией, во избежание нежелательных реакций на лекарственное средство.

К противопоказаниям относятся:

  • аллергическая реакция на один из компонентов содержащихся в препарате;
  • язвенные болезни;
  • дизентерия;
  • дивертикулы пищеварительного тракта.

От приема препарата лучше отказаться при заболеваниях почек и печени.

Побочные действия от Лоперамида при беременности

Как и любой другой препарат, Лоперамид имеет побочные эффекты. Они конечно не очень серьезные, но при их появлении от препарата лучше отказаться, заменив его другим, более эффективным.

Итак, побочные эффекты:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • запор;
  • тошнота;
  • рвота;
  • бессонница.

Лоперамид, инструкция при беременности

В первые 2 дня Лоперамид пьется по 1-2 таблетки в день. Следующие дни препарат можно принимать только если жидкий стул повторился.

Не принимайте более 3-х таблеток за сутки, чтобы не было передозировки.

Важно! В период лечение Лоперамидом, необходимо пить как можно больше минеральной воды без газа.

Диарея при беременности – явление нередкое. Гормональные перестройки, дополнительное возрастающее давление на кишечник, низкий иммунитет – все это приводит к появлению самых разных расстройств. Однако будущей маме нельзя употреблять большинство привычных медикаментов, так как есть риск нанести вред ребенку.

Лоперамид при беременности назначается по показаниям врача и только в определенный срок – 2 и 3 триместр.

Показания к применению

Лекарства, назначаемые беременным, должны обладать одним свойством: не проникать сквозь плацентарный барьер. К сожалению, таких препаратов совсем немного. На деле будущей матери назначаются лекарства по жизненным показаниям: то есть такие, польза от которых превышает потенциальный вред для плода.

Согласно данным FDA Лоперамиду присуждена категория C. Это означает, что исследований, подтверждающих безопасность препарата, не проводилось, но опыты на животных указывают на отрицательное действие Лоперамида на организм будущего ребенка.

Действующим веществом средства выступает гидрохлорид лоперамида. Это соединение относится к опиоидным, однако сквозь гемато-цефалический барьер не проходит и не оказывает влияния на нервную систему. В кровь и лимфу попадает до 40% вещества и, соответственно, достигают матки.

Важно! Нельзя использовать Лоперамид в 1 триместре беременности, когда плацента полностью не сформирована плацента.

Можно ли принимать Лоперамид при беременности, определяет только врач, исходя из тяжести недомогания.

  • Чаще всего Лоперамид назначают, когда диарея носит острый характер, и чтобы избежать обезвоживания организма, необходимо принять срочные меры. Лоперамид очень эффективен и способен унять понос буквально за 2 суток.
  • В зависимости от тяжести недомогания, можно использовать Лоперамид от хронического поноса, вызванного нервным напряжением, расстройством пищевого поведения, дисбактериозом. Рекомендуется ограничить употребление Лоперамида 3 днями, чтобы снять обострение.
  • При инфекционных заболеваниях кишечника Лоперамид выполняет роль паллиативного средства. Лечение должно включать препараты, направленные на ликвидацию основной причины и, по возможности, не оказывающие влияния на развитие плода.

Применение во время беременности

Использовать Лоперамид для устранения поноса, появляющегося, например, при лечении зубов или после переедания, нельзя. Беременным можно пить Лоперамид только по весомой причине.

Плод во время вынашивания защищает плацентарный барьер. Он разделяет кровь матери и ребенка. При этом зародыш получает кислород и питательные вещества, а в кровь матери отдает оксид углерода. Барьер предупреждает действие многих лекарственных препаратов.

Лоперамид разрешается пить при поносе беременным в зависимости от срока:

  • В первые недели беременности плацента еще не полностью сформирована и ребенок оказывается беззащитным. Поэтому на ранних сроках беременности запрещается использовать Лоперамид: вещество проникает в кровь и передается плоду.
  • Во втором триместре допускается принимать препарат, но лишь в необходимом случае. На 4 месяце плацентарный барьер уже полностью сформирован и способен отфильтровывать токсичные или ненужные для плода вещества. Однако лекарственные препараты, зачастую имеют форму, значительно облегчающую проникновение. К таковым относится и гидрохлорид лоперамида. Молекула вещества невелика – молекулярный вес составляет 513 г/моль, а сквозь плацентарный барьер легко проникают молекулы с весом до 600 г/моль. Кроме того, соединение является жирорастворимым, что также облегчает преодоление плацентарного барьера. Соответственно, лекарство может причинить вред будущему ребенку.
  • В третьем триместре беременности рекомендуется принимать Лоперамид так же, как и во втором: в минимальной действующей дозе и только по назначению врачей. На этом этапе лечение представляет наименьшую опасность для ребенка, так как он уже полностью сформирован.

Дозировка лекарства

Инструкция по применению Лоперамида указывает, что при беременности препарат употребляется по той же схеме, что и при лечении любых других пациентов старше 14 лет. При этом важно ограничить длительность приема и внимательно наблюдать за состоянием больной.

  • При острой диарее лекарственное средство во время беременности принимают так: сначала выпивают 2 таблетки или капсулы, а затем употребляют по 1 таблетке после каждого жидкого стула. За 24 часа можно выпить не более 6 доз.
  • При хроническом расстройстве прием лекарства следует ограничить 5 днями. При этом первая доза составляет 2 таблетки, а затем не более 1-2 капсул 1-2 раза в день.

Важно! Если жидкие выделения при остром поносе не прекращаются в течение 3 суток, необходимо пройти обследование, чтобы установить истинную причину расстройства.

Противопоказания и побочные действия

Помимо запрета употреблять Лоперамид в течение 1 триместра, существуют и другие ограничения, которые в полной мере распространяются и на беременных.

Для устранения диареи Лоперамид нельзя использовать при следующих заболеваниях:

  • Индивидуальная чувствительность к какому-либо ингредиенту препарата полностью исключает его применение.
  • Язвенный колит, псевдомембранозный, другие воспаления слизистой оболочки кишечника, вызванные приемом антибиотиков, также не предполагают использование Лоперамида.
  • При синдроме непроходимости кишечника медикамент категорически запрещен. Даже при небольшой передозировке он способен вызвать запор, а на фоне непроходимости полностью расстроит работу органов.
  • Во время беременности нельзя принимать Лоперамид и при дивертикулезе.
  • Относительным ограничением служат инфекционные болезни: в этом случае препарат не лечит, а лишь облегчает состояние больного.

При употреблении Лоперамида возможны некоторые побочные эффекты:

  • Препарат может спровоцировать головокружение и головные боли. Но если лечение не сопровождается обильным питьем, то мигрень, скорее всего, вызвана недостатком жидкости и солей.
  • Порой наблюдаются кожные высыпания, крапивница. При высокой возбудимости возможна бессонница или, наоборот, сонливость.
  • Редко наблюдается задержка мочеиспускания.
  • Крайне редко возникает кишечная непроходимость, обычно при склонности к запорам.

Возможна передозировка препарата. При этом наблюдается сужение зрачков, сонливость, нарушение координации. Симптомы обусловлены угнетением ЦНС. В таких случаях необходимо немедленно промыть желудок и принять сорбент. При передозировке за состоянием больной нужно наблюдать не менее 2 суток. При необходимости используют антидот — Налоксон.

Лекарственная совместимость

Лоперамид усиливает действие некоторых веществ и ослабляет влияние других. Это следует учитывать при приеме медикамента:

  • Категорически запрещается использовать Лоперамид, если пациентка уже принимает какой-то опиоидный препарат. Совместное действие может привести к передозировке и к появлению кишечной непроходимости.
  • Не допускается сочетание Лоперамида с антацидными средствами, включающими кальций. Последний тоже замедляет скорость сокращения кишечника, а совместное их действие заканчивается парезом.
  • Нельзя совмещать прием лекарства с Ранитидином, Циметидином, Эритромицином, Кетокеназолом и их аналогами по составу. Взаимодействие препаратов может привести к серьезным осложнениям в сердечно-сосудистой системе.

Аналоги препарата

Если Лоперамид употреблять запрещается, то для беременных используют заменители – аналоги по назначению:

  • Смекта . Самый известный заменитель. Его действующее вещество – диосмектит, является сорбентом и совершенно нейтрален. Он не подавляет моторику кишечника, но впитывает избыток воды и токсичные вещества и выводит их.
  • Полисорб . Другой аналог Лоперамида, разрешенный на любом сроке беременности. Его основу составляет диоксид кремния. Принцип действия такой же, как и у Смекты. Однако ограничений у этого препарата больше. Например, Полисорб не назначают при язвенных болезнях желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Энтеросгель – заменитель по назначению. Гидрогель метилкремниевой кислоты успешно избавляет от поноса на любом сроке беременности. Ограничения: атония кишечника и непереносимость какого-либо компонента лекарства.
  • Энтерофурил . Действующим веществом выступает нифуроксазид. Это синтетический антибиотик широкого спектра действия. Его назначают при поносах инфекционного происхождения и с большой осторожностью.

Лоперамид допускается использовать при лечении беременных, но только во втором и третьем триместре и только по важным показаниям. Действующее вещество препарата проникает через плацентарный барьер и составляет потенциальную угрозу для плода.

С диареей во время беременности знакомы многие женщины — система пищеварения часто реагирует на изменения в организме. Спазмы в кишечнике опасны тем, что могут вызвать тонус матки и привести к преждевременным родам или выкидышу. Одним из разрешённых будущим мамам средств является Лоперамид, но в деликатном положении любые лекарства можно применять только по назначению врача.

Лоперамид при беременности: в каких случаях эффективен

С наступлением беременности гормональный фон женщины сильно меняется, органы и системы готовятся к работе в новом ритме. Под действием прогестерона происходит расслабление мышц. Именно поэтому будущие мамы сталкиваются с тошнотой, изжогой, а также с проблемами пищеварения. Сбои в работе кишечника могут проявляться в виде диареи.

Врачи считают, что если понос продолжается меньше суток, нет температуры, озноба и болей в области кишечника, можно подождать и дать организму шанс настроить работу самостоятельно. Но во время беременности в такой ситуации всё же нужно обратиться за медицинской помощью. Диарея может быть вызвана разными причинами: хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, погрешностями в питании или употреблением в пищу незнакомых продуктов, стрессом. Если поводом для возникновения расстройства стала инфекция, процесс лечения нельзя запускать. Иначе патогенные бактерии могут оказать негативное влияние на здоровье и развитие плода.

В период вынашивания ребёнка диарея может спровоцировать опасные состояния:

  • обезвоживание и потерю полезных микроэлементов;
  • сокращение матки, что на ранних сроках приводит к прерыванию беременности, а на более поздних — к преждевременным родам.

Длительная диарея опасна обезвоживанием организма. Это состояние может серьёзно навредить не только женщине, но и плоду: вместе с жидкостью выводятся минералы, что, в свою очередь, ведёт к нарушению водно-солевого баланса и сбою в работе жизненно важных органов и систем.

Часто врачи наравне с диетой рекомендуют приём медикаментозных препаратов. В зависимости от поставленного диагноза это могут быть энтеросорбенты, антибиотики или антидиарейные средства, направленные на уменьшение перистальтики кишечника. Именно к последним относится Лоперамид.

Разные производители выпускают препарат под несколькими торговыми названиями: Лоперамида гидрохлорид, Лоперамид-Акри, Веро-Лоперамид.

Показаниями для его назначения являются:

  • диарея в остром или хроническом состоянии (вызванная неправильным или непривычным питанием, эмоциональным перенапряжением, стрессом);
  • инфекционная диарея (но только в составе комплексной терапии: применение Лоперамида без других препаратов лишь усугубит ситуацию, даже если он устранит позывы к дефекации).

Состав и действие препарата

Активным веществом препарата является лоперамида гидрохлорид. При попадании в кишечник этот компонент оказывает двойное действие:

  • замедляет перистальтику, в результате чего уменьшается количество актов дефекации;
  • увеличивает тонус анального сфинктера, поэтому женщина не чувствует желания сходить в туалет.

Срок действия этого средства составляет от четырёх до шести часов.

Можно ли Лоперамид при беременности (в том числе на ранних и поздних сроках)

Согласно инструкции, Лоперамид нельзя принимать в первом триместре беременности, а во втором и третьем — его разрешается назначать, соотнося риск для плода и пользу для будущей мамы. Результатов исследований, которые бы с уверенностью утверждали, что применение Лоперамида безопасно во время беременности, нет. Однако эксперименты, проведённые на мышах и кроликах, свидетельствуют о том, что даже при значительном увеличении дозировки лоперамида гидрохлорида негативного влияния на потомство не происходит.

Что такое диарея — видео

Формы выпуска и особенности применения

Лоперамид выпускается в виде таблеток или капсул, которые нужно принимать не разжёвывая и запивая большим количеством воды. Выбор формы определяется только личным предпочтением — они идентичны по своему действию и дозировке (2 мг активного вещества). Длительность курса лечения и объём лекарства определяет только врач. Эти параметры зависят от характера диареи и причины её возникновения. В основном во время беременности назначают минимальные дозы для однократного или непродолжительного применения.

Почему нельзя: противопоказания и побочные эффекты

Препарат нельзя применять в случае:

  • индивидуальной непереносимости компонентов состава;
  • кишечной непроходимости (нарушения двигательной функции кишечника, при которой содержимое желудочно-кишечного тракта не выводится из организма);
  • обострения язвенного колита (воспаления слизистой кишечника);
  • запора и вздутия живота;
  • псевдомембранозного энтероколита (воспаления слизистой кишечника, которое возникает вследствие длительного приёма антибиотиков);
  • лактации.

Во время лечения антидиарейным средством возможно возникновение побочных эффектов:

  • метеоризм и запоры;
  • аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд, повышение температуры);
  • слабость, головокружение и сонливость;
  • боль в эпигастральной области, тошнота или рвота;
  • непроходимость кишечника (очень редко).

В случае возникновения нежелательных симптомов приём Лоперамида нужно прекратить и обратиться к врачу, который подберёт другое средство для борьбы с диареей.

Аналоги препарата и средства, которыми его можно заменить

Наиболее популярными аналогами Лоперамида по действующему веществу являются Имодиум, Диара и Лопедиум. Все они запрещены в первом триместре беременности, а на более поздних сроках назначаются в случае, если польза от их приёма для матери оправдывает риск для плода.

Аналоги Лоперамида — фотогалерея

Диара выпускается в виде жевательных таблеток с мятным вкусом и назначается для симптоматического лечения диареи Капсулы Лопедиум эффективны при диарее, вызванной стрессом, неправильным питанием, погрешностями в диете Жевательные таблетки Имодиумприменяются для лечения диареи любого происхождения

В случаях, когда беременной женщине противопоказаны препараты на основе лоперамида гидрохлорида, чаще всего назначают энтеросорбенты — средства, которые связывают токсины и другие вредные вещества и выводят их из организма.

Энтеросорбенты, назначаемые при беременности — таблица

Название Форма выпуска Действующее вещество Противопоказания Применение во время беременности
Энтеросгель паста для приёма внутрь полиметилсилоксана полигидрат
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • атония кишечника.
разрешено
Смекта порошок для приготовления суспензии диоктаэдрический смектит
  • кишечная непроходимость;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Полисорб МП кремния диоксид коллоидный
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • кровотечения желудочно-кишечного тракта;
  • индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • атония кишечника.

Организм женщины во время беременности преподносит немало сюрпризов. Беременные часто жалуются на возникновение проблем с пищеварительным трактом – это может быть рвота, тошнота, или . Но нередко их может настигнуть такая проблема, как диарея, или проще говоря, . Диарея может возникнуть как вследствие инфекционного процесса, так и банального пищевого отравления. Как быть в такой ситуации?


информация Лоперамид – относится к фармакологической группе противодиарейных средств. Его действие заключается в том, что он замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Такой эффект достигается в результате его воздействия на опиоидные рецепторы, находящиеся в стенке кишечника, тем самым замедляя выработку простагландинов и ацетилхолина, которые ответственны за моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника.

Лоперамид используется:

  • В симптоматическом лечении острой и хронической диареи, обусловленной нарушением метаболизма и всасывания, изменениями в режиме питания и качественного состава пищи;
  • При инфекционной диарее, как вспомогательное средство.

Прием во время беременности

важно В инструкции по применению Лоперамида четко прописано – противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре препарат может быть назначен лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает вероятный риск осложнений для плода.

На данный момент четкие сведения относительно применения Лоперамида во время беременности отсутствуют. Исследования на беременных крысах и кроликах показали, что Лоперамид, даже при использовании его в дозах в 30 раз превышающих допустимые рекомендуемые для человека, не вызывает тератогенного эффекта и не наносит вреда потомству. Однако, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин проведено не было. Поэтому во избежание возможных негативных влияний на плод следует исключить данный препарат, при условии того, что имеются другие альтернативные и безопасные методы лечения диареи.

Лоперамид при лактации

Так же недостаточно сведений о проникновении веществ Лоперамида в грудное молоко, хотя все же небольшое его количество там было обнаружено. В виду этого применять данное лекарственное средство в период лактации тоже не рекомендуется.

В аптечной сети Вам могут предложить Лоремид или Лопедиум, но не стоит думать, что какой-то из них более безопасен. Они содержат одно и то же вещество, а значит, и действуют одинаково.

Безусловно, при возникновении диареи не стоит заниматься самодиагностикой и самолечением. Самым правильным и грамотным поступком будет незамедлительное обращение к врачу, для того чтобы исключить инфекционный характер заболевания. Так как в этом случае Вам будет необходим прием антибиотиков, поскольку Лоперамид не в силах справиться самостоятельно.

дополнительно Если возможность обращения за медицинской помощью отсутствует, то можно попробовать прибегнуть к народным методам, например, выпить рисового отвара. Следует помнить, что при диарее теряется много жидкости, что может привести к обезвоживанию, поэтому не забывайте пить много воды, а при первой же возможности посетите доктора.

В любом случае перед приемом препарата Лоперамид следует предварительно проконсультироваться с лечащим врачом. Поскольку данное лекарственное средство имеет свои противопоказания, такие как.

Один из самых эффективных препаратов против диареи — лоперамид – при беременности, к сожалению, в большинстве случаев противопоказан. Этот препарат используется для борьбы с диареей различного происхождения, и уже давно доказал свою высокую эффективность.

Можно ли лоперамид при беременности?

В медицинской литературе описано одно исследование, которое проводилось с целью получения ответа на вопрос «можно ли лоперамид при беременности».

Наблюдались 105 женщин, которые принимали лоперамид во время беременности. По результатам исследования у 21 женщины родились дети с массой тела в среднем на 200 г меньше, чем у женщин из контрольной группы (не принимавших лоперамид вообще). Таким образом можно предположить (хотя и трудно доказать), что лоперамид влияет на внутриутробное развитие плода. А вот каким образом он влияет – можно только предполагать.

Вероятно, то, что лоперамид подавляет секрецию простагландинов в кишечнике, оказывает действие на их синтез во всем организме. А так как простагландины являются веществами, крайне важными для нормального течения беременности и родов, любое вмешательство в обмен этих веществ может вести к нежелательным последствиям у беременных.

Поэтому применение лоперамида при беременности в первом триместре противопоказано (из-за того, что в этот период идет создание и развитие всех органов и систем плода), а во втором и третьем периодах – прием препарата должен быть строго регламентирован. Это значит, что самолечение не должно допускаться, риск слишком велик.

Нужно учитывать, что диарея очень часто может быть симптомом довольно серьезных заболеваний, и прием одного лишь лоперамида может привести к потере драгоценного времени в случае диарей инфекционного характера. Кстати, иногда расстройство стула возникает и при аппендиците, и здесь потеря времени может оказаться смертельной! Так что в случае любой диареи – бегом к врачу!

Лоперамид при беременности, инструкция

По поводу применения противодиарейного средства лоперамид инструкция четко говорит – противопоказан при беременности в первой ее трети. В остальное время его можно применять только в случаях, когда польза от лечения для матери выше, чем риск для плода. Из этого явствует, что применение препарат должно проводиться только по назначению квалифицированного специалиста, который примет во внимание, кроме вашей беременности, другие показания и противопоказания.

Лоперамид, показания и противопоказания

У лоперамида показания и противопоказания довольно немногочисленны.

Показания – это диарея, как острая, так и хроническая. Причин ее – много. Это и аллергии, и лекарственное воздействие, и диарея, возникшая на фоне сильных эмоций, и даже при лучевой болезни. Диарея, возникающая при изменении качественного состава пищи и режима питания также успешно лечится лоперамидом. В случаях инфекций лоперамид является лишь вспомогательным средством и применяется вместе с антибактериальными препаратами.

Противопоказан препарат при кишечной непроходимости, различных колитах (воспаление толстого кишечника), дизентерии, вздутии живота (препарат может вызвать еще более сильное вздутие). Детям до 4-х лет лоперамид также использовать нельзя. Ну и, конечно же, не стоит забывать и про индивидуальную непереносимость препарата.

При тяжелых нарушениях печени препарат должен применяться очень осторожно, доза должна быть скорректирована в соответствии с данными о функции печени.

Хоть лоперамид и является очень эффективным противодиарейным средством, от его использования во время беременности лучше воздержаться. Самым правильным будет обратиться к врачу, чтобы исключить инфекционный характер диареи.

Если же нет возможности немедленно попасть к врачу, выпейте рисовый отвар, Регидрон, пейте больше жидкости и посетите врача при первой же возможности, особенно если диарея не проходит в течение суток, если в стуле появилась слизь или кровь.

  • Латинское название вещества Лоперамид
  • Фармакологическая группа вещества Лоперамид
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Лоперамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Лоперамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лоперамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лоперамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Русское название

    Лоперамид

    Латинское название вещества Лоперамид

    Loperamidum (род. Loperamidi)

    Химическое название

    4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    C29H33ClN2O2

    Фармакологическая группа вещества Лоперамид

    • Противодиарейные средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • K52.2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит
  • K59.1 Функциональная диарея
  • Z93.2 Наличие илеостомы
  • Код CAS

    53179-11-6

    Характеристика вещества Лоперамид

    Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидиарейное.

    Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

    При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

    Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

    Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

    Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

    Применение вещества Лоперамид

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

    Ограничения к применению

    Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Лоперамид

    Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

    Прочие: задержка мочи (редко).

    Взаимодействие

    Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

    Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лоперамид

    Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

    При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

    Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

    С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

    У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

    У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Лопедиум® 0.0587
    Лоперамид-Акри® 0.0283
    Лоперамид 0.0193
    Диара® 0.0155
    Имодиум® 0.0146
    Веро-Лоперамид 0.0048
    Лоперамида гидрохлорид 0.0021
    Ларемид® 0.0019
    Лоперамид-Акрихин 0.0013
    Лоперамид Гриндекс 0.0011
    Диарол® 0.0008
    Энтеробене 0.0005
    Лоперамид ШТАДА 0.0003
    Суперилоп 0.0002
    Лоперакап 0.0001
    Лоперамида гидрохлорид-Фармаплант® 0.0001
    Имодиум® Экспресс 0
    Лоперамид Велфарм 0
    Диара® Экспресс 0

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лоперамид. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лоперамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лоперамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения поноса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

    Лоперамид — противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

    Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

    Состав

    Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

    Показания

    • симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
    • регуляция стула у пациентов с илеостомой.

    Формы выпуска

    Капсулы 2 мг.

    Таблетки 2 мг.

    Инструкция по применению и дозировка

    Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

    Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

    Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых — 8 капсул (0.016 г); у детей — 3 капсулы (0.006 г).

    После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

    Побочное действие

    • аллергические реакции (кожная сыпь);
    • сонливость или бессонница;
    • головокружение;
    • сухость слизистой оболочки полости рта;
    • кишечная колика;
    • боль или дискомфорт в животе;
    • тошнота, рвота;
    • метеоризм;
    • задержка мочи;
    • кишечная непроходимость.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к препарату;
    • непереносимость лактозы;
    • дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • дивертикулез;
    • кишечная непроходимость;
    • язвенный колит в стадии обострения;
    • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
    • в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
    • беременность (1 триместр);
    • период лактации;
    • лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан в 1 триместре беременности.

    Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    Особые указания

    При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

    Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

    В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

    При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

    При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

    Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    Консультант: Шкутко Павел — Врач и идейный вдохновитель сайта Специальность: Участковый врач-терапевт, домашний доктор При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

    Лоперамид предназначен для лечения диареи. Его назначают от поноса при острых инфекционных болезнях, пищевых отравлениях, нарушении режима питания, связанного со сбоями обменных процессов и всасывания в кишечнике. Препарат эффективен у взрослых пациентов с диагнозом хроническая диарея, причиной которой может быть лекарство, аллерген, стрессовое состояние. Чтобы понять, назначают ли лоперамид при грудном вскармливании, рассмотрим его химический состав и действие на организм.

    Химический состав и фармакологическое действие препарата

    Лоперамид относится к опиоидным средствам. По своей химической структуре он схож с морфином – алкалоидом опия, который при длительном применении способен вызывать наркотическую зависимость. Попадая в организм, вещество связывается с рецепторами нервной системы, которые регулируют болевые ощущения. Таких рецепторов много в ЖКТ, спинном и головном мозге.

    Механизм действия лоперамида:

    • угнетает моторику и перистальтику тонкого и толстого кишечника;
    • приводит к спазму сфинктера прямой кишки;
    • сдерживает опорожнение кишечника;
    • снижает число позывов к акту дефекации;
    • приостанавливает выработку жидкости и солей в ЖКТ путем воздействия на эпителий.

    После приема лекарственного средства эффект наступает быстро и длится не более 6 часов. Выводится печенью с желчью через 10-14 часов, незначительная часть лоперамида выводится почками с мочой. Лекарство выпускается в таблетках, капсулах и каплях.

    Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (из крови в центральную нервную систему), поэтому не оказывает выраженного анальгезирующего действия как производные морфина. Тем не менее при длительном применении лоперамид вызывает абстинентный синдром (зависимость от дозы).

    Среди женщин, которые кормят ребенка грудью, исследования по применению лекарства не проводились. Но учитывая фармакологическое действие и способность всасываться в грудное молоко, лоперамид при лактации не назначают.

    Влияние лоперамида на детский организм

    Согласно рекомендациям ВОЗ, лоперамид входит в список жизненно необходимых лекарственных средств. Но для детей до 3 лет этот препарат крайне опасен, так как он вызывает два серьезных побочных эффекта, которые могут привести к летальному исходу.

    После того как в организм ребенка попадает вещество, оно начинает активно действовать. Резко останавливается перистальтика толстого кишечника. Вследствие этого у младенцев развивается патологическое состояние – мегаколон – увеличение просвета и объема толстой кишки. Такое расширение приводит к нарушению кровоснабжения стенок органа. Последствия – некроз (омертвение) участка или всей кишки с последующим разрывом. Это тяжелое поражение кишечника с неблагоприятным прогнозом.

    Попадание лоперамида в организм ребенка с грудным молоком может привести к параличу гладкой мускулатуры кишечника.

    Опасен препарат при диарее, вызванной острой инфекционной болезнью. Например, если у кормящей мамы и ребенка инфекционная болезнь и женщина принимает лоперамид, то попадание препарата в детский организм смертельно опасно. Инфекционная диарея у малыша способствует выведению токсинов и продуктов распада патогенных бактерий. Лекарство останавливает понос за счет прекращения моторики, всасываний лишней воды в слизистую, спазма сфинктера. Такой механизм способствует развитию сильной интоксикации, у ребенка происходит токсическое поражение всех внутренних органов и систем. Это крайне опасное состояние, которое в 30-33% случаев приводит к гибели детей.

    В инструкции по применению препарат запрещен малышам до 3 лет. Но на практике педиатры не назначают его детям до 6 лет. С 6 до 12 лет лекарство дают под строгим контролем врача.

    Учитывая негативные последствия для маленького организма, лоперамид при гв (грудном вскармливании) категорически противопоказан.

    Влияние лоперамида на самочувствие женщины во время лактации

    Применение лоперамида у женщин во время кормления грудью часто сопровождается побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта:

    • повышенное газообразование, метеоризм;
    • дискомфорт в животе, вздутие, брюшная стенка напряжена;
    • запоры;
    • постоянное чувство жажды;
    • тошнота, рвота;
    • колики;
    • в тяжелых случаях – кишечная непроходимость.

    В отдельных случаях лоперамид вызывает местные аллергические реакции – зуд, высыпания, покраснения, дерматит, крапивница.

    Препарат может влиять на нервную систему. У женщины развивается бессонница или сонливость в дневное время, головокружение. Редко – задержка мочи.

    Если применение лоперамида во время лактации неизбежно, то в период лечения нужно прекратить естественное вскармливание и перевести ребенка на искусственное питание – молочные смеси.

    При развитии побочных эффектов, прием препарата отменяется для исключения развития тяжелых состояний, назначается медицинское наблюдение за женщиной в течение 2 суток.

    Назначение лоперамида кормящим мамам не желательно. Лучше заменить препарат менее опасными аналогами природного происхождения, применение которых не отразится на состоянии малыша.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *