Доктор Моррис

Лабеталол рецепт

Наименование: Лабеталол (Labetalol)
Фармакологическое действие:
Относится к «гибридным” адреноблокаторам, блокирующим одновременно бета- и альфа-адренорецепторы.
Сочетание бетаадреноблокирующего и периферического вазодилататорного (расширяющего сосуды) действия обеспечивает надежный антигипертензивный (снижающий артериальное давление) эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.
Показания к применению:
Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии (подъеме артериального давления) разной степени. В отличие от обычных бетаадреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.
Способ применения:
Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.
При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1% раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1% инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.
Внутривенные введения производят в условиях стационара (больницы) при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).
Побочные действия:
При применении лабеталола возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.
Противопоказания:
Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу).
Бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке; 1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы:
Абетол, Албетол, Амипресс, Иполаб, Лабетол, Лаброкол, Ламитол. Оперкол, Пресолол, Трандат, Трандол.
Внимание!
Перед использованием препарата Лабеталол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Одним из наиболее распространенных средств для лечения артериальной гипертензии являются блокаторы адреналовых рецепторов, и среди них — препарат «Лабеталол». Его назначают и в качестве средства монотерапии для постоянной нормализации уровня давления, и также для купирования приступов резкого повышения давления — гипертензивных кризов. Это лекарственное средство обладает рядом преимуществ перед многими другими антигипертензивными препаратами.

Что это за лекарственное средство?

Действующим веществом этого лекарства является лабеталол. Он способен снижать давление благодаря блокированию рецепторов к адреналину, а также благодаря сосудорасширяющему действию. Вещество лабеталол оказывает антигипертензивное, антиишемическое действие. Он практически не влияет на объем сердечного выброса и не вызывает рефлекторной тахикардии, которая часто развивается в ответ на снижение давления. Всасывается в кровь очень быстро, выводится вместе с мочой. Преимуществом лабеталола перед другими антигипертензивными средствами является то, что он начинает действовать быстро, а его терапевтический эффект сохраняется длительно. Например, в случае использования лекарства внутривенно, понижение уровня артериального давления наблюдается уже через 2―5 минут. При длительном использовании этого лекарства уменьшается гипертрофия стенок левого желудочка сердца.

Укажите своё давление Двигайте ползунки 120 на80

Форма выпуска Дозировка, мг Количество в упаковке, шт.
Таблетки 100 30
Раствор 50 мг в 5 мл (1%) 10

Фармакологическая группа препарата

Действие компонентов препарата направлено на расширение сосудов.

Вещество лабеталол входит в группу бета-адреноблокаторов, а именно в подгруппу неизбирательных гибридных препаратов. Группа бета-адреноблокаторов блокирует бета-рецепторы к адреналину и норадреналину, которые находятся в сосудистой стенке и в сердце. Поскольку лабеталол — гибридный блокатор, он в первую очередь действует на бета-рецепторы, а также обладает свойствами блокаторов адреналовых альфа-рецепторов. Альфа-блокаторы действуют на альфа-рецепторы к адреналину и норадреналину, которые также находятся в стенках сосудов. Благодаря своей двойной природе, гибридные блокаторы способствуют расширению сосудистого просвета, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление. Также они обладают антиаритмическим действием и способны уменьшать потребность сердца в кислороде.

Показания к назначению «Лабеталола»

Показаний к использованию этого препарата не так уж и много. Это лекарственное средство назначается врачом-кардиологом в следующих ситуациях:

  • моно- или комплексная терапия артериальной гипертензии (гипертонической болезни);
  • купирование гипертензивных (гипертонических) кризов.

Противопоказания к использованию

К назначению «Лабеталола» существует целый ряд противопоказаний, среди которых:

  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • нарушение прохождения импульсов по сердечной мышце (атриовентрикулярная, синоатриальная блокады);
  • бронхиальная астма;
  • вазоспастическая стенокардия Принцметала;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений) и брадиаритмия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • индивидуальная чувствительность к лабеталолу или к другим составляющим препарата.

Инструкция по применению «Лабеталола»

Таблетки нужно принимать вместе с едой.

Как правило, рецепт от врача-кардиолога для приобретения «Лабеталола» не требуется. Таблетки назначаются к применению во время приема пищи по 1 таблетке дважды или трижды в день. В особо тяжелых ситуациях дозировка лекарства может повышаться. Максимально допустимая суточная доза «Лабеталола» — 600―1000 мг, что разбивается на 2―4 приема. Раствор для инъекций используется при гипертензивных кризах. В таком случае препарат вводится внутривенно струйно или капельно по 20 мг — 2 мл 1%-го раствора. В этом случае в качестве растворителя для инфузии используют физиологический 0,9%-й солевой раствор.

Для каждого пациента доза лекарства определяется врачом-кардиологом индивидуально. Самостоятельно уменьшать или увеличивать дозировку лекарства запрещено!

Возможные нежелательные эффекты

Среди нежелательных явлений, которые возникают в период использования лекарства «Лабеталол», выделяют следующие патологические состояния:

  • усталость, головная боль и головокружение;
  • сонливость;
  • тошнота или рвота, изменения частоты и консистенции стула;
  • зуд, сухость слизистой глаз;
  • брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений);
  • гипогликемия (снижение уровня сахара в крови);
  • нарушение прохождения возбуждения по сердцу;
  • депрессивные расстройства.

При передозировке препарата наблюдается потеря сознания, снижение частоты сокращений сердца вплоть до асистолии (прекращение сердечных сокращений), резкая головная боль, уменьшение просвета бронхов (бронхоспазм), острая дыхательная и сердечная недостаточность. В случае развития такой ситуации, больного необходимо госпитализировать и лечить в отделении интенсивной терапии.

Особенности условий хранения препарата

Каких-либо специфических требований относительно хранения лекарства «Лабеталол» не существует. Рекомендуется держать это лекарственное средство в темном, сухом и прохладном месте, подальше от детей. Ампулы с раствором также рекомендуется хранить в прохладном месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей.

Аналоги препарата «Лабеталол»

У «Лабеталола», как и у всех лекарственных средств, есть свои аналоги. Это препараты, которые отличаются между собой производителем и торговым названием, но по составу абсолютно идентичны. К таким средствам относится «Лакардия», «Пресолол», «Трандат», «Лабетол», «Оперкол», «Иполаб», «Абетол», «Амипресс». Импортные препараты обычно более эффективны. Препарат подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. Самостоятельно взаимозаменять лекарства не рекомендуется. По этому поводу необходимо проконсультироваться с лечащим врачом-кардиологом.

Укажите своё давление Двигайте ползунки 120 на80

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Прочие средства, применяемые в гинекологии.

Код ATX: G02CX01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Трактоцил содержит атозибан, синтетический пептид (-окситоцин). Связываясь с рецепторами окситоцина человека, атозибан является конкурентным антагонистом человеческого окситоцина. В ходе доклинических исследований было показано, что атозибан, взаимодействуя с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, что приводит к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект последнего. При доклинических исследованиях не было выявлено признаков воздействия атозибана на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки после введения атозибана достигается быстро, в течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.

Клинические исследования

В клиническое исследование фазы III (САР-001) было включено 742 женщины с преждевременными родами на 23-33 неделе беременности. Пациентки были рандомизированы в 2 группы и получали атозибан или β-адреномиметики (дозу препарата подбирали методом титрования) для снижения родовой деятельности.

Первичная конечная точка — доля женщин с остановленными преждевременными родами, не требующими дополнительного введения токолитических препаратов в течение 7 дней с момента начала лечения.

Вторичная конечная точка — число женщин, у которых были остановлены преждевременные роды в период 48 ч после начала лечения.

Средний срок беременности на момент родов составил 35,6±3,9 и 35,3±4,2 недели у женщин, применявших атозибан и Р-адреномиметики, соответственно (р=0,37). Исследование показало, что у 59,6% (n=201) и 47,7% (n=163) беременных женщин, применявших атозибан и Р-адреномиметики (р=0,0004), соответственно, были остановлены преждевременные роды, а также не требовалось введение альтернативных токолитиков. Большая часть негативных результатов применения атозибана была обусловлена плохой переносимостью. Случаи недостаточной эффективности лечения вследствие плохой переносимости препарата (р=0,0003) чаще встречались в группе применения атозибана (n=48, 14,2%), нежели в группе, получавшей β-адреномиметики (n=20,5,8%).

Данное исследование показало, что вероятность достижения первичной конечной точки (остановка преждевременных родов и отсутствие необходимости введения альтернативных токолитиков в течение 7 дней после начала лечения) сопоставима у пациенток на 24-28 неделях беременности, принимавших атозибан или β-адреномиметики. Также следует отметить, что заключение было сделано на основе данных небольшой выборки (n=129 пациентов).

В отношении достижения вторичной конечной точки эффективность применения атозибана была сравнима с применением β-адреномиметиков.

Число поступивших в отделение реанимации новорожденных было сходным (приблизительно 30%), так же, как и длительность пребывания на искусственной вентиляции легких. Средний вес новорожденного составил 2491±813 г в группе применения атозибана и 2461±831 г в группе применения p-адреномиметиков (р=0,58). Полученные данные о состоянии здоровья пациенток и новорожденных были сходны в обеих группах. Однако на основе имеющихся данных исключить наличие различий у препаратов нельзя.

Из 361 пациентки, принимавшей атозибан при проведении клинического исследования III фазы, 73 беременные женщины получили 1 повторный курс лечения, 8 женщин — 2 повторных курса, 2 женщины — 3 повторных курса.

При проведении плацебо-контролируемого клинического исследования уровень перинатальной смертности составил 5/295 (1,7%) в группе пациентов, принимавшей плацебо, и 15/288 (5,2%) в группе, принимавшей атозибан, включая 2 зафиксированных случая смерти детей в возрасте 5 и 8 месяцев. 11 случаев гибели плода в группе применения атозибана были зафиксированы на 20-24 неделе беременности. Отмечено, что распределение субъектов подгруппы 20-24 недели беременности между группами применения препаратов (группа атозибана — 19 пациенток, плацебо — 4 пациентки) было неравномерным. В подгруппе беременных женщин со сроком беременности более 24 недель уровень перинатальной смертности был сопоставим для обеих групп препаратов (1,7% в группе плацебо, 1,5% — в группе атозибана).

В ходе проведения контролируемых рандомизированных исследований безопасность и эффективность применения атозибана у женщин со сроком беременности менее 24 недель не оценивалась.

Фармакокинетика

У здоровых небеременных женщин, получавших атозибан в виде инфузии (от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 ч), устойчивая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Было установлено, что фармакокинетические показатели (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.

Распределение

В случаях преждевременных родов у женщин, получавших атозибан в виде внутривенной инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч), устойчивая концентрация в плазме достигалась в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442±73 нг/мл, в интервале 298-533 нг/мл). После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) периода полувыведения 0,21 ±0,01 и 1,7±0,3 ч, соответственно. Среднее значение клиренса — 41,8±8,2 л/ч. Среднее значение объема распределения составляет 18,3±6,8 л.

Связь атозибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %. Неизвестно, имеются ли существенные различия в содержании свободной фракции в организмах матери и плода. Атозибан не проникает в эритроциты. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения атозибана здоровой беременной женщине со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12.

Метаболизм

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составляло 1,4 и 2,8 на второй час после начала инфузии и после ее прекращения соответственно. Неизвестно, накапливается ли M1 в тканях. Основной метаболит Ml приблизительно в 10 раз слабее, чем атозибан, угнетает вызванные окситоцином сокращения матки in vitro. Метаболит M1 проникает в грудное молоко (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Выведение

Атозибан определяется в моче в очень малых количествах. Концентрация атозибана в моче в 50 раз меньше концентрации M1. Неизвестно, какая доля атозибана выводится через кишечник.

Особые группы пациенток

Опыт применения атозибана при лечении пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.

Нарушение функции почек не требует изменения дозы, поскольку почками выводится очень незначительное количество атозибана.

У пациенток с нарушением функции печени следует применять атозибан с осторожностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *