Как влияет фенибут на сердце?

Расстройство сна, беспокойство, повышенная тревожность, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, высокая утомляемость — знакомые словосочетания для современного человека, который часто сталкивается с психоэмоциональными нагрузками, стрессом. Когда эти и подобные состояния влияют на качество жизни, то лечащий врач может назначить Фенибут – ноотропное лекарство, которое улучшает когнитивные способности и обладает легким транквилизирующим эффектом. Такая комбинация позволяет одновременно сохранить работоспособность и устранить тревожность.

Рисунок 1 — Фенибут хорошо подойдет тем людям, которые часто испытывают беспокойство и тревожность

Также Фенибут разово можно использовать для предотвращения укачивания и с целью премедикации для наркоза.

Действующее вещество препарата — аминофенилмасляная кислота — представляет собой производное фенилэтиламина и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Причем ГАМК — органическое соединение, мозговой метаболит, то есть, вещество, которое используется структурами ЦНС для обеспечения метаболизма и поддержания эффективной работы клеток мозга.

Содержание

Показания

Показания

Фенибут назначается врачом для лечения следующих состояний или заболеваний:

астеническое состояние (вялость, апатия, ощущение истощенности, утомляемость и т.д.);
тревожно-невротические состояния;
постоянное непрекращающееся беспокойство по различным поводам;
ощущение страха;
ощущение тревоги;
бессонница, ночная суетливая тревожность и кошмары у пожилых людей;
невроз навязчивых состояний;
психопатия;
при сильном волнении перед хирургической операцией или каким-либо иным инвазивным диагностическим вмешательством;
болезнь Меньера и другие патологии вестибулярного аппарата, вызванные травмами, сосудистыми и иными нарушениями;
отогенный лабиринтит;
головокружение, обусловленное нарушением работы вестибулярного аппарата;
профилактика укачивания;
заикание у детей;
тики различного генеза у детей;
энурез у детей;
алкогольный абстинентный синдром (в комплексе с другими препаратами);
пределириозное состояние при алкоголизме;
для усиления эффекта противопаркинсонических средств.

Противопоказания

Рисунок 2 — Фенибут противопоказан при беременности

Несмотря на положительное влияние на организм и внушительный список показаний, прием Фенибута может быть ограничен. Так, он противопоказан в следующих случаях:

индивидуальная чувствительность или непереносимость компонентов препарата;
беременность и период грудного вскармливания;
печеночная недостаточность;
эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта.

Побочные эффекты

В большинстве случаев Фенибут хорошо переносится, но как и любое лекарство он может спровоцировать следующие побочные эффекты:

сонливость;
тошнота;
головная боль (только при первых приемах);
усиление раздражительности;
возбуждение;
тревога;
головокружение;
аллергические реакции (сыпь и зуд кожи).

Как принимать Фенибут

Фенибут назначают терапевтическими курсами продолжительностью от 2-3 до 4-6 недель в зависимости от заболевания и скорости нормализации состояния. Терапию можно проводить повторно через 2-4 недели. Такой временной интервал необходим, чтобы не вызвать привыкания к препарату, который поставляет головному мозгу необходимые метаболиты, и он (мозг) прекращает вырабатывать эти вещества самостоятельно в необходимом количестве.

Прием Фенибута начинают в полной терапевтической дозировке. А вот прекращают курс лечения постепенно, в течение 1-2 недель снижая дозировку.

При длительном применении Фенибута рекомендовано раз в неделю сдавать общий анализ крови с целью выявления возможной эозинофилии и анализ крови на активность АсАТ и АлАТ.

При использовании Фенибута с другими психотропными препаратами необходимо уменьшать дозировку обоих принимаемых лекарственных средств.

Если человека укачивает в транспорте, то Фенибут необходимо принимать за 20-30 минут до поездки однократно в дозе 250-500 мг (1-2 таблетки). Только в этом случае он будет эффективен.

Рисунок 3 — Запивать таблетки Фенибут следует достаточным количеством воды

Фенибут следует принимать исключительно после еды, так как может возникнуть сильное раздражение слизистой желудка. Проглатывать таблетку необходимо целиком, не раскусывая и не разжевывая, а также не измельчая другими способами. Таблетки следует запивать достаточным количеством воды.

Стандартная дозировка Фенибута для взрослых: по 250 – 500 мг (1- 2 таблетки) 3 раза/сут. При необходимости дозировку увеличивают до 750 мг (3 таблетки) 3 раза/сут.

Детям младше 8 лет Фенибут назначают по 20 – 150 мг 3 раза/сут, а детям в возрасте 8 – 14 лет – по 250 мг 3 раза/сут.

Максимально допустимая дозировка Фенибута: 750 мг (3 таблетки) для взрослых, 500 мг (2 таблетки) для пожилых старше 65 лет, 300 мг для детей 8 – 14 лет и 150 мг для детей младше 8 лет.

Длительность применения Фенибута подбирается лечащим врачом.

Как принимать Фенибут детям

Фенибут показал себя как препарат с низкой токсичностью и хорошей переносимостью, поэтому его назначают для терапии невротических и тревожных расстройств у детей и пожилых людей.

Фенибут для детей (от 8 лет) применяют в дозировке 20 – 100 мг/сут курсом 2-4 недели. Подобная продолжительность терапии связана с возможным психологическим привыканием ребенка к лекарству. Прием препарата детям младшего возраста (менее 8 лет) прописывается врачом в исключительных случаях. Решение об этом принимает только врач. Младенцам Фенибут не рекомендуется, поскольку медикамент может оказывать разнонаправленное действие на ребенка, предугадать которое заранее невозможно. Врачи советуют воздерживаться от применения Фенибута минимум до двух лет.

Рисунок 4 — Детям в возрасте от 8 до 14 лет стоит принимать в день не более 250 мг

Также, при необходимости приема лучше давать порошок, который приготовлен фармацевтом в аптеке, так как деление Фенибута 250 или 100 мг на верные, «детские” дозы затруднено.

Возраст	Размер дозы в сутки
Менее 8 лет	От 20 до 150 мг
8-14 лет	Не более 250 мг
Старше 14 лет	Возможны стандартные взрослые дозы

Фенибут при беременности и лактации

Что касается приема Фенибута во время беременности и периода грудного вскармливания, то врачи приходят к единому мнению — препарат в первом триместре категорически запрещен, поскольку у плода происходит закладка всех основных органов и систем. Клинически достоверных исследований, как именно влияют производные ГАМК на будущего малыша, не проводилось. Также, неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко. Поэтому при показаниях к применению Фенибута рекомендуют перейти на искусственное вскармливание.

Что касается более поздних сроков беременности, то специалисты допускают прием с осторожностью, когда вероятная польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода.

Взаимодействие

Взаимодействие Фенибута с другими лекарственными препаратами ограничивается совместным приемом с любыми другими транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими (опиаты) и противосудорожными препаратами, так как усиливаются эффекты обоих препаратов. В этому случае необходимо уменьшить дозировки и Фенибута и лекарства, относящегося к одной из перечисленных групп. Также, необходимо принимать с осторожностью препараты, которые обладают токсическим действием на печень и систему крови.

Фенибут и алкоголь

Как следует из инструкции, Фенибут применяется в комплексной терапии абстинентного алкогольного синдрома с целью купирования тревожности, беспокойства и иных неприятных психологических переживаний и симптомов. Но это не значит, что возможен одновременный прием препарата и алкогольных напитков.

Дело в том, что предсказать реакцию организма на подобную комбинацию невозможно. Фенибут в сочетании с алкоголем может вызывать быстрое и сильное опьянение или, напротив, помогать не пьянеть и сохранять ясность ума.

Аналоги

Рисунок 5 — Аналоги ноотропа Фенибут

В настоящее время на фармрынке представлены синонимы (в составе то же действующее вещество) и аналоги Фенибута. Синонимами считаются препараты, содержащие точно такое же активное вещество, как и Фенибут. Аналогами являются препараты с максимально сходным терапевтическим действием, но содержащие другие активные компоненты. Синонимами Фенибута являются следующие препараты:

Анвифен;
Кваттрекс;
Нообут;
Ноофен.

Лекарственные средства с максимально сходным терапевтическим действием, но содержащие другие активные вещества являются (аналоги):

Важно помнить, что аналоги по терапевтическому эффекту назначаются при схожих клинических показаниях, но имеют свои побочные реакции и дозировки. Необходима консультация специалиста!

Видео: Тревожное расстройство и Фенибут

Авторы
Резюме
Файлы
Ключевые слова
Литература

Туровая А.Ю. 1 Каде А.Х. 1 Уваров А.В. 1 Занин С.А. 1 Уварова И.В. 1 1 ГБОУ ВПО «Кубанский государственный медицинский университет» Минздрава России В условиях экспериментальной модели центральной тахиаритмии, вызванной электрической и химической стимуляцией симпатоактивирующего центра вентролатеральной области продолговатого мозга у кошек изучены превентивные и купирующие антиаритмические эффекты психотропных препаратов: тиаприда, сульпирида, диазепама, афобазола, фенибута и людиомила при их внутривенном и локальном введении. Установлено, что все исследованные препараты, за исключением людиомила, обладают центральным антиаритмическим действием. Наибольшая симпатоингибирующая активность отмечена у тиаприда, диазепама, фенибута и сульпирида. Низкая противоаритмическая активность афобазола в условиях локального введения и высокая при внутривенном может свидетельствовать о наличии у данного препарата более выраженного периферического эффекта по сравнению с центральным. Людиомил проявляет проаритмические свойства, что, вероятно, связано с его антихолинергической активностью. Различия в интенсивности действия препаратов при внутривенном и локальном введении могут быть обусловлены тем, что при внутривенном введении полностью сохраняются периферические эффекты препаратов, тогда как при локальном имеет место исключительно их влияние на симпатоактивирующие нейроны.

244 KB людиомил фенибут афобазол диазепам сульпирид тиаприд психотропные препараты симпатоактивирующий центр центральная аритмия 1. Галенко-Ярошевский А.П., Туровая А.Ю., Городжая Г.Г. Влияние РУ-353 на содержание биогенных аминов, ацетилхолина и активность ацетилхолинэстеразы в миокарде и различных отделах головного мозга крыс// Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. — 2002. — П. 2. — С. 58–62. 2. Галенко-Ярошевский П.А., Уваров А.В., Линченко С.Н., Попов П.Б., Попков В.Л., Туровая А.Ю., Тюхтенева З.И., Чередник И.Л. Противоаритмическая активность производного гамк ТЗ-50-2// Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. —1999. —Т. 127, № 4. — С. 415-418. 3. Каде А.Х., Туровая А.Ю., Галенко-Ярошевский П.А., Уваров А.В., Губарева Е.А., Романова Е.И. Влияние пропранолола, амиодарона и верапамила на нарушения сердечного ритма центрального генеза// Фундаментальные исследования. — 2010. — №1— С. 51-56. 4. Туровая А.Ю., Каде А.Х., Галенко-Ярошевский П.А. Влияние некоторых антиаритмиков на центральные механизмы симпатической регуляции сердечного ритма у кошек // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. — 2001. — П. 2. — С. 89–93. 5. Туровая А.Ю., Каде А.Х., Галенко-Ярошевский П.А. Экспериментальное моделирование центральной тахиаритмии путем стимуляции симпатоактивирующих нейронов вентролатерального отдела продолговатого мозга у кошек// Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. — 2001. — П. 2. — С. 153–157. 6. Туровая А.Ю., Кигурадзе М.И., Галенко-Ярошевский П.А., Каде А.Х., Уваров А.В., Татулашвили Д.Р., Сукоян Г.В. Cостояние симпатико-адреналовой системы и соотношения нейроактивных аминокислот в продолговатом мозге крыс под влиянием неселективных β-адреноблокаторов// Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. — 2005. — Т.139, №5. — С. 525–527. 7. Туровая А.Ю., Уваров А.В., Галенко-Ярошевский А.П., Духанин А.С., Каде А.Х. Влияние пропранолола, амиодарона и верапамила на функциональную активность рецепторов ЦНС, сопряженных с ионными каналами// Фундаментальные исследования. — 2013. — №12-2. — С. 344-349. 8. Туровая А.Ю., Каде А.Х., Уваров А.В., Губарева Е.А., Талалай Н.А., Печелиев А.С. Возможности применения некоторых психотропных препаратов в комплексном лечении аритмий центрального генеза//Успехи современного естествознания. 2011. — № 5. — С. 133. 9. Туровая А.Ю., Каде А.Х., Уваров А.В., Занин С.А., Богданова Ю.А., Уварова Е.А. Эффекты тиаприда и людиомила в условиях экспериментальной модели центральной тахиаритмии у кошек// Успехи современного естествознания. 2011. — № 5. —С. 142. 10. Туровая А.Ю., Каде А.Х., Уваров А.В., Губарева Е.А., Уварова Е.А. Влияние диазепама, афобазола и фенибута на центральные механизмы симпатической регуляции сердечного ритма у кошек // Современные наукоемкие технологии. 2011. —№ 1. — С. 64-65. 11. Уваров А.В., Туровая А.Ю., Галенко-Ярошевский П.А., Духанин А.C., Каде А.Х. Влияние пропранолола, амиодарона и верапамила на функциональную активность рецепторов ЦНС, сопряженных с G-белками// Фундаментальные исследования. — 2014. — № 4-1. — С.167-172. 12. Galenko-Yaroshevskii P.A., Melkumova E.R., Bartashevich V.V., Uvarov A.V., Turovaya .Yu., Khankoeva A.I., Galygo D.S. A comparative study of the effects of dimebon, obsidan, finoptin, and cordaron on the functional state of ischemic focus and size of necrotic zone in experimental myocardial infarction// Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 1996. Т. —122., № 12. —С. 1205-1207. 13. Turovaya A.Yu., Galenko-Yaroshevskii P.A., Kade A.Kh., Uvarov A.E., Kiguradze M.I., Khvitiya N.G., Tatulashvili D.R. Effects of verapamil and amiodarone on sympathoadrenal system and balance of excitatory and inhibitory amino acids in rat medulla oblongata // Bulletin of Experimental Biology and Medicine. — 2005. — Т. 139, № 6. — С. 665-667. По данным ВОЗ около 60% населения страдают пограничными нервно-психическими расстройствами, сопровождающимися соматическими нарушениями, одним из которых является центральная тахиаритмия. В последние годы в клинике наблюдается тенденция к увеличению частоты нарушений сердечного ритма центрального генеза, что ставит перед исследователями задачу выбора наиболее адекватной фармакокоррекции этой патологии.

Проведенные ранее исследования показали, что из известных противоаритмических препаратов, используемых в кардиологии, наиболее выраженным действием при нарушениях ритма центрального генеза обладают β-адреноблокатор пропранолол, блокатор К+ каналов амиодарон и блокатор Са2+ каналов верапамил . Исследовано влияние этих антиаритмиков на состояние симпатико-адреналовой системы и соотношения нейроактивных аминокислот в продолговатом мозге , функциональную активность рецепторов ЦНС, сопряженных с ионными каналами и G-белками . Выявлен центральный симпатоингибирующий эффект и у некоторых веществ метаболического типа действия . Однако, при лечении сочетанной нервно-психической и сердечно-сосудистой патологии уместно учитывать соматотропные эффектаы психофармакотерапии и взаимодействие психо- и кардиотропных средств. На сегодняшний день к препаратам, предпочтительным для использования в общесоматической сети, по результатам ряда исследований относятся нейролептики, транквилизаторы и антидепрессанты . Учитывая вышеизложенное, представляло интерес исследовать возможные центральные противоаритмические эффекты некоторых представителей данных групп психотропных препаратов.

Целью исследования явилось сравнительное изучение влияния психотропных препаратов: нейролептика — тиаприда, атипичного нейролептика с антидепрессивным действием — сульпирида, транквилизаторов — диазепама и афобазола, ноотропного препарата с транквилизирующей активностью — фенибута и антидепрессанта — людиомила на центральные механизмы симпатической регуляции сердечного ритма у кошек.

Материалы и методы

Опыты проведены на 60 кошках массой 3,1±0,5 кг, наркотизированных смесью хлоралозы и этаминал-натрия (50 и 10 мг/кг соответственно, внутрибрюшинно). Вентролатеральную поверхность продолговатого мозга (ВЛПМ) обнажали путем скусывания ската затылочной кости после предварительного удаления гортани, глотки с языком и глубоких мышц шеи. После этого вскрывали твердую и мягкую мозговые оболочки. За точку отсчета (нулевой уровень) принимали середину корешков XII пары черепно-мозговых нервов. Расположение определенных образований продолговатого мозга находили по стереотаксическим атласам. Локальную электростимуляцию (ЭС) продолговатого мозга осуществляли прямоугольными импульсами длительностью 0,2 мс, частотой 40 Гц и амплитудой от 2 до 20 В при помощи монополярных вольфрамовых электродов (d=100-150 мкм). Погружение электрода производили с помощью микроманипулятора с шаговым двигателем на глубину 1 — 2 мм от вентральной поверхности. Химическую стимуляцию (ХС) проводили микроинъекциями L‑glutamate, который стимулирует только клеточные тела. Микроинъекции осуществляли с помощью микрошприца (цена деления 130 мкл). Глутамат (IМ; pH 7,4 — 7,8) вводили в объеме 50 — 130 мкл. Электрокардиограмму регистрировали в специальном грудном отведении .

Исследуемые препараты вводили внутривенно (в/в) в следующих дозах: тиаприд 5 мг/кг, сульпирид — 5 мг/кг, диазепам — 1 мг/кг, афобазол — 1мг/кг, фенибут — 25 мг/кг, и людиомил 15 мг/кг. Локальные микроинъекции препаратов осуществляли в дозах, составляющих 1‰ от вводимых в/в, в область локализации нейрональных структур ВЛПМ, расположенных справа на 4,0 мм ростральнее и 4,0 мм латеральнее средней линии на глубине 1,0-2,0 мм от вентральной поверхности. Статистическую обработку результатов исследований проводили с использованием t критерия Стьюдента.

Результаты исследования и их обсуждение

Установлено, что ЭС симпатоактивирующих нейрональных групп ВЛПМ приводила к увеличению ЧСС на 20-25% относительно фоновых величин (рис.1).

Превентивное (за 5 мин до стимуляции) в/в введение тиаприда нивелировало индуцированное последующей ЭС увеличение ЧСС на 66% относительно контрольных показателей. В аналогичных условиях опыта эффект сульпирида составлял 59%, диазепама- 54%, афобазола — 51%, а фенибута — 44%. Людиомил в данной модели не оказывал статистически значимого влияния (рис. 2А). При в/в введении в условиях ХС наиболее выраженным центральным симпатоингибирующим действием обладали тиаприд, сульпирид и диазепам, урежая ЧСС на 61%, 55% и 47% соответственно. Афобазол и фенибут также оказывали значимый эффект, лимитируя нарастание ЧСС на 44% и 37%, в то время как людиомил проявлял проаритмическое действие, увеличивая ЧСС на 5% относительно контрольных величин (рис. 2А).

Рис. 1. Изменение деятельности сердца при электрической стимуляции вентролатеральной области продолговатого мозга справа и слева на уровне «0» и «4» у кошек. А — фон, Б — электростимуляция. 1- давление в аорте, 2 — давление в левом желудочке, 3 — электрокардиограмма. Цифры под кривыми указывают среднюю частоту сердечных сокращений и dp/dt max

Изучение превентивных хронотропных эффектов препаратов при их локальном введении в симпатоактивирующий центр ВЛПМ с его последующей ЭС показало, что диазепам, тиаприд, фенибут, сульпирид и афобазол лимитировали нарастание ЧСС на 79%, 77%, 72%, 64% и 19% соответственно (рис. 3А). В условиях ХС максимальная противоаритмическая активность выявлена у диазепама, тиаприда, сульпирида и фенибута (75%, 68%, 61% и 61% соответственно), а минимальная — у афобазола — 17% (рис. 3А). Локальное введение людиомила с последующей ЭС и ХС выявило неоднозначные результаты. В большинстве случаев статистически достоверных отличий от контроля не наблюдалось, но иногда имело место увеличение ЧСС более чем на 5%.

Исследование купирующих эффектов психотропных препаратов при в/в введении на фоне ЭС показало, что максимальным действием (91%) на пятой минуте после введения обладал диазепам. Далее, по мере убывания эффекта следовали тиаприд, фенибут, сульпирид и афобазол, снижая ЧСС на 81%, 80%, 57% и 48% соответственно (рис. 2Б).

АБ

При ХС наиболее выраженный купирующий эффект на пятой минуте после введения отмечался у диазепама (88%) и фенибута (85%). Противоаритмическое действие тиаприда, сульпирида и афобазола было несколько слабее (73%, 61% и 49% соответственно). Людиомил проявлял проаритмическое действие, увеличивая ЧСС на 5-7% относительно контрольных величин как при ЭС, так и при ХС (рис. 2Б).

Заключение

Полученные данные свидетельствуют, что все исследованные психотропные препараты, кроме людиомила, обладают центральным антиаритмическим действием. Наиболее выраженная симпатоингибирующая активность отмечалась у диазепама, тиаприда, фенибута и сульпирида. Уменьшение частоты сердечных сокращений под действием тиаприда отчасти может быть обусловлено увеличением длительности интервала QT, поэтому его применение в сочетании с антиаритмиками Ia и III класса недопустимо. Низкая противоаритмическая активность афобазола в условиях локального введения и высокая — при внутривенном — может свидетельствовать о наличии у данного препарата более выраженного периферического эффекта по сравнению с центральным. Людиомил проявляет проаритмические свойства, что, вероятно, связано с его антихолинергической активностью. Все различия в интенсивности действия препаратов при внутривенном и локальном введении могут объясняться тем, что при внутривенном введении полностью сохраняются периферические эффекты препаратов, тогда как при локальном — имеет место исключительно их влияние на симпатоактивирующие нейроны.

Выводы

Установлено, что тиаприд, сульпирид, диазепам, фенибут и, в меньшей степени, афобазол, обладают центральным противоаритмическим действием, что диктует необходимость углубленного изучения их эффектов с целью обоснования рекомендаций по применению психотропных средств, самостоятельно или в комбинации с антиаритмиками, для терапии нарушений сердечного ритма центрального генеза.

Рецензенты:

Сампиев А.М., д.фарм.н., профессор заведующий кафедрой фармации ГБОУ ВПО КубГМУ Минздрава России, г. Краснодар;

Канорский С.Г., д.м.н., профессор, зав. кафедрой терапии №2 ФПК и ППС ГБОУ ВПО КубГМУ Минздрава России, г. Краснодар.

Библиографическая ссылка

Туровая А.Ю., Каде А.Х., Уваров А.В., Занин С.А., Уварова И.В. АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НЕКОТОРЫХ ПСИХОТРОПНЫХ ПРЕПАРАТОВ В УСЛОВИЯХ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ МОДЕЛИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ ТАХИАРИТМИИ У КОШЕК // Современные проблемы науки и образования. – 2014. – № 5.;
URL: http://www.science-education.ru/ru/article/view?id=15183 (дата обращения: 29.10.2020).Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания» (Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления) «Современные проблемы науки и образования» список ВАК ИФ РИНЦ = 0.791 «Фундаментальные исследования» список ВАК ИФ РИНЦ = 1.074 «Современные наукоемкие технологии» список ВАК ИФ РИНЦ = 0.909 «Успехи современного естествознания» список ВАК ИФ РИНЦ = 0.736 «Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований» ИФ РИНЦ = 0.570 «Международный журнал экспериментального образования» ИФ РИНЦ = 0.431 «Научное Обозрение. Биологические Науки» ИФ РИНЦ = 0.303 «Научное Обозрение. Медицинские Науки» ИФ РИНЦ = 0.380 «Научное Обозрение. Экономические Науки» ИФ РИНЦ = 0.600 «Научное Обозрение. Педагогические Науки» ИФ РИНЦ = 0.308 «European journal of natural history» ИФ РИНЦ = 1.369 Издание научной и учебно-методической литературы ISBN РИНЦ DOI