Доктор Моррис

Ибуклин или ибупрофен что лучше?

Обновлено: 26.06.2019 12:19:44 Эксперт: Залман Ривлин

Ибуклин и Парацетамол – это препараты из группы НПВС. Нестероидные противовоспалительные средства снижают температуру тела, снимают боль, уменьшают воспаление и облегчают общее состояние. Они назначаются взрослым и детям, используются при беременности и лактации. Вряд ли среди читающих статью найдется человек, который не слышал бы об этих препаратах. Хотите узнать, в чем между ними разница?

Эксперты нашего журнала провели сравнительный анализ жаропонижающих препаратов и выяснили, чем Парацетамол отличается от Ибуклина. Мы узнали, что Ибуклин – это комбинированный препарат. В его состав входит все тот же парацетамол и ибупрофен. Такая комбинация быстрее и эффективнее справляется с жаром и болью, но и чаще вызывает серьезные побочные реакции.

Окончательный выбор препарата будет зависеть от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях не обойтись без Ибуклина, в других можно ограничиться простым Парацетамолом. Не будем раскрывать все карты – подробности читайте в статье.

Состав и форма выпуска: чем отличаются препараты?

Парацетамол и Ибуклин относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускаются в таблетках. Продаются в аптеке без рецепта.

Состав рассматриваемых препаратов различается:

  1. Парацетамол. Название действующего вещества совпадает с торговым названием препарата – это все тот же парацетамол. В одной таблетке – 500 мг.

  2. Ибуклин состоит из двух компонентов: парацетамол (325 мг) и ибупрофен (400 мг).

Парацетамол – один из самых дешевых жаропонижающих препаратов. Одна упаковка лекарства (20 таблеток) обойдется в 20-30 рублей. Ибуклин дороже – 100 рублей за 10 таблеток. Стоимость Ибуклина повышается за счет входящего в его состав ибупрофена.

Как действуют?

Нестероидные противовоспалительные средства обладают тройным действием:

  1. жаропонижающее: снижают высокую температуру тела;

  2. анальгезирующее: снимают боль;

  3. противовоспалительное: подавляют развитие воспалительного процесса в тканях.

Все эти эффекты имеют один механизм развития – нарушение синтеза медиаторов боли и воспаления. Точка приложения НПВС – фермент ЦОГ (циклооксигеназа). В организме человека вырабатываются три вида ферментов:

  1. ЦОГ-1 – синтезируется постоянно, участвует в ключевых обменных процессах;

  2. ЦОГ-2 – образуется только при воспалении;

  3. ЦОГ-3 – участвует в развитии боли и лихорадки, но не влияет на воспалительный процесс.

Разница в действии Ибуклина и Парацетамола обусловлена входящими в их состав компонентами. Они по-разному влияют на синтез ЦОГ, поэтому их действие на организм отличается.

Парацетамол

Механизм действия парацетамола до сих пор не изучен. Он не похож на типичные НПВС, которые блокируют выработку ЦОГ-1 и ЦОГ-3. Есть данные о том, что парацетамол все же связывается с циклооксигеназами, но в другом участке молекулы – не там, где ибупрофен, мелокискам и иные средства из группы. В обзоре Pharmacological Research обозначено лишь то, что парацетамол (в иностранной литературе – ацетаминофен) не делает – не тормозит выработку ЦОГ вне головного мозга. Ученые строят догадки, но пока не могут понять, как на самом деле работает это вещество, почему оно снимает боль и понижает температуру тела.

В медицинской литературе указано, что парацетамол ингибирует ЦОГ-3. Он эффективно снижает высокую температуру тела, устраняет озноб и иные сопутствующие проявления лихорадки. Является слабым анальгетиком – может снять головную боль при гриппе и ОРВИ, но не справиться с сильным болевым синдромом при травме, артрите, пульпите. Не влияет на воспалительный процесс. Стоит отметить, что ЦОГ-3 обнаружен только в тканях экспериментальных животных. Существование этого фермента в организме человека пока не доказано, как и влияние парацетамола на его синтез.

Несмотря на загадочный механизм действия, парацетамол остается самым популярным препаратом из группы НПВС. В англоязычной базе медицинских статей PubMed ацетамифену посвящено около 22 тысяч публикаций. Существует более 60 Кохрейновских обзоров препарата. Действие парацетамола подтверждено многочисленными исследованиями:

Препарат хорошо справляется с мигренью, но не помогает при головной боли напряжения.

Эффективен в послеоперационном периоде – снимает боль через 15 минут после применения.

Не справляется с болью на фоне воспалительного процесса – например, при остеоартрозе. Крупные исследования показали, что препарат также малоэффективен при острой боли в спине.

Подтверждено положительное действие парацетамола в борьбе с симптомами простуды.

Удивительно, но парацетамол плохо зарекомендовал себя в лечении лихорадки у детей. В Кохрейновском обзоре от 2012 года заявлено, что эффективность препарата сравнима с действием немедикаментозных методов. В проведенном исследовании приняли участие 120 детей. Пациентов разделили на две группы. В одной группе для снижения температуры тела давали парацетамол, в другой практиковали физические методы охлаждения (обтирание, купание). Анализ показал, что обтирание мокрой губкой справляется с лихорадкой не хуже лекарства. Не было найдено и доказательств того, что парацетамол снижает вероятность наступления фебрильных судорог (сокращение мышц на фоне высокой температуры тела).

Ибуклин

В состав Ибуклина входит парацетамол и ибупрофен. Про парацетамол мы рассказали выше. Далее поговорим о действии второго компонента.

Ибупрофен относится к неселективным ингибиторам ЦОГ. Он блокирует сразу два фермента – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Эффективно снимает жар, боль и отек, устраняет воспалительную реакцию. Вместе с парацетамолом ибупрофен входит в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (WHO Model List of Essential Medicines). Среди прочих препаратов он рекомендован для применения в педиатрии.

В Кохреновской библиотеке ибупрофену посвящено более 100 статей. Обзоры показывают, что препарат хорошо справляется с болью при различных состояниях. Он снимает болевой синдром после операции, применяется в ревматологии и ортопедии при воспалительных заболеваниях суставов, эффективен при мигрени и головной боли иного происхождения. Препарат справляется с симптоматикой заболеваний костно-мышечной системы, облегчает состояние при простуде и гриппе. Практикующие врачи отмечают: в сочетании с этиотропной терапией (направленной на устранение причины) ибупрофен ускоряет выздоровление.

Какое средство эффективнее справляется с болью и жаром?

Клинические исследования показывают, что комбинированный препарат Ибуклин быстрее и эффективнее справляется со своей задачей: снимает боль, снижает температуру тела и подавляет воспаление. В зарубежной литературе представлены доказательства этого утверждения. Показано, что комбинация ибупрофена и парацетамола работает в различных ситуациях:

  1. Уменьшает болевой синдром после операции в 70% случаев (по сравнению с 7% в группе плацебо).

  2. Облегчает состояние после удаления зубов (спустя 6 часов после операции).

  3. Снимает острую боль различного происхождения.

В русскоязычной литературе также не обошли вниманием комбинированный препарат. Мы изучили представленные медицинские обзоры и выяснили, что в сочетании с парацетамолом лечебный эффект ибупрофена усиливается на 64%. Препарат снимает острую боль уже через 15 минут и сохраняет свое действие до 9 часов. Это значительно больше, чем у изолированного парацетамола (40 минут и 4-6 часов соответственно). Комбинированный препарат может считаться средством выбора и в терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. Исследования показали, что при использовании средства в полной суточной дозе можно добиться устойчивого контроля умеренной и интенсивной боли при остеоартрозе и схожих состояниях.

Многие авторы отмечают, что комбинацию ибупрофена и парацетамола можно назвать одной из самых удачных. Оба средства обладают практически 100% биодоступностью – всасываются почти полностью и быстро поступают к очагу воспаления. При приеме натощак ибупрофен начинает действовать через 30-40 минут, парацетамол – спустя 30-60 минут. Но при совместном введении препарат работает быстрее – максимальная концентрация парацетамола в крови наблюдается на 10-15 минут раньше.

Несмотря на однозначный положительный эффект Ибуклина, отношение экспертов к комбинированной терапии неоднозначное. Многие исследователи предупреждают: в сочетании ибупрофеном парацетамол действует быстрее и эффективнее, но и чаще вызывает нежелательные побочные реакции. О том, почему не всегда нужно использовать мощный, но опасный препарат – читайте далее.

Каждому лекарству – свое время

В инструкции по применению указано, что Парацетамол назначается в таких ситуациях:

  1. болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, в том числе головная и зубная боль, альгодисменорея (болезненные менструации), невралгия и миалгия;

  2. лихорадка – повышение температуры тела при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Во время беременности назначается только по строгим показаниям и преимущественно после 14 недель. С осторожностью используется при лактации. Разрешен детям с 6 лет.

Показаний для назначения Ибуклина больше:

  1. симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой, ознобом и головной болью (в том числе ОРВИ, грипп);

  2. болевой синдром при неврологических заболеваниях;

  3. миалгия – боли в мышцах;

  4. боль в спине при остеохондрозе и других подобных состояниях;

  5. болевой синдром после операции, травмы;

  6. боли в суставах при воспалительных и дегенеративных процессах;

  7. альгодисменорея;

  8. зубная боль.

В инструкции особо отмечено, что Ибуклин только снимает симптомы, но не влияет на прогрессирование болезни. Он не лечит, не предупреждает развитие осложнений, не снижает риск рецидивирования.

Ибуклин противопоказан в III триместре беременности – возможны преждевременные роды. С осторожностью назначается в I и II триместре, во время лактации. Не используется у детей младше 12 лет.

Как назначаются?

Схема применения препаратов различается:

  1. Парацетамол взрослым назначается по 1 таблетке (500 мг) не более 4 раз в день. В особых случаях можно увеличить дозировку препарата: не более 1 г для разового приема, не более 4 г в сутки. Интервал между приемом препарата должен быть не менее 4 часов. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально с учетом возраста. Эффект наступает через 30-60 минут, достигает максимума через 2 часа, сохраняется до 4-6 часов.

  2. Ибуклин взрослым назначается по 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка – 3 таблетки. Эффект наступает через 20-40 минут, достигает максимума через 1-2 часа, сохраняется до 8-9 часов.

Оба препарата назначаются не более чем на 3 дня в качестве жаропонижающего средства и не более чем на 5 дней для снятия боли. Если за указанный срок нет улучшения, нужно обратиться к врачу.

Меры предосторожности

Ибуклин и Парацетамол нельзя назвать безопасными препаратами. Входящие в их состав компоненты вызывают множество побочных эффектов – от аллергии до инфаркта миокарда. Рассмотрим нежелательные реакции на примере каждого из действующих веществ.

Парацетамол:

  1. Нарушает работу пищеварительного тракта: приводит к появлению тошноты, диареи, болей в животе.

  2. В высоких дозах обладает гепатотоксическим эффектом. Клинические испытания, проведенные в начале века, показывают: передозировка препарата ведет к развитию печеночной недостаточности. Причина этого явления – избыток вещества NAPQI, продукта обмена парацетамола. В низких дозах он нейтрализуется до безопасных компонентов, в высоких – приводит к гибели печеночных клеток.

  3. Нарушает функционирование кроветворной системы: ведет к снижению уровня всех клеток крови – эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Развиваются тяжелые инфекционные заболевания и кровотечения.

Ибупрофен:

  1. Вызывает НПВС-гастропатию: провоцирует развитие язвы желудка, обострение хронической патологии. На фоне приема препарата может быть тошнота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм.

  2. Повышает риск развития инфаркта миокарда на 31% (исследование опубликовано в журнале European Heart Journal).

  3. Нарушает работу нервной системы. Прием ибупрофена приводит к бессоннице, головной боли, тревожности, снижает зрение и слух. Может стать причиной депрессии, галлюцинаций. У людей с аутоиммунной патологией повышает риск развития асептического менингита.

  4. Подавляет работу костного мозга: приводит к развитию анемии, тромбоцитопении, агранулоцитозу.

  5. Нарушает функционирование почек – становится причиной нефротического синдрома.

  6. Часто приводит к развитию аллергической реакции.

  7. Негативно влияет на мужское здоровье. В исследовании 2018 года указывается, что ибупрофен при длительном применении повышает уровень лютеинизирующего гормона в гипофизе и снижает концентрацию тестостерона. Но авторы исследования не проверяли, как долго сохраняется этот эффект и приходит ли тестостерон в норму после отмены препарата.

  8. Риск развития побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, а также при комбинации действующих веществ. Поэтому на фоне приема Ибуклина нежелательные реакции возникают чаще и протекают тяжелее. Многие врачи не рекомендуют без острой необходимости использовать комбинированный препарат, особенно в детской практике.

Выводы

Наш вердикт:

  1. Парацетамол и Ибуклин относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Они снижают температуру тела, снимают боль и устраняют воспаление.

  2. Ибуклин действует быстрее Парацетамола. При применении Ибуклина эффект наступает спустя 15 минут и сохраняется 8-9 часов. Парацетамол действует спустя 30-60 минут не более 4-6 часов.

  3. Ибуклин эффективнее справляется со своей задачей. Входящие в его состав компоненты действуют против боли, воспаления и лихорадки. Парацетамол снижает температуру тела и устраняет слабую боль. Он не работает при воспалительных процессах и не эффективен при сильной боли.

  4. Риск побочных эффектов выше при приеме комбинированного препарата Ибуклин.

При выборе лекарственного средства не забывайте проконсультироваться с врачом. Помните, что оба препарата назначаются коротким курсом – на 3-5 дней. Длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами возможна только под наблюдением специалиста.

Ибуклин Юниор® (Ibuclin Junior)

Против жара и боли быстро и продолжительно.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ИБУКЛИН ЮНИОР®

Регистрационный номер: П N011252/02

Торговое название препарата: Ибуклин Юниор®

МНН или группировочное название препарата: Ибупрофен+Парацетамол

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые

Состав
Каждая таблетка диспергируемая содержит:
активные вещества: ибупрофен 100 мг, парацетамол 125 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, крахмал кукурузный 59,04 мг, лактоза 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 30 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) 0,2 мг, глицерол 2 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, ароматизатор апельсиновый DC 100 PH 1,6 мг, ароматизатор ананасовый DC 106 PH 2,5 мг, мяты перечной листьев масло 0,66 мг, аспартам 10 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 3 мг.

Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, розового цвета с вкраплениями с фаской и риской на одной стороне и фруктово-мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).

Код АТХ: М01АЕ51

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.
Фармакокинетика
Ибупрофен.
Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови – более 90%. Период полувыведения (T1/2) – около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол.
Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Cmax – 5-20 мкг/мл, TCmax – 0,5-2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
T1/2 – 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Показания к применению
Лихорадочный синдром.
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различной этиологии: зубная боль, боль при растяжении связок, вывихах, переломах.
В качестве вспомогательного лекарственного средства для лечения болевого и лихорадочного синдрома при синусите, тонзиллите, острых инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (фарингит, трахеит, ларингит).

Способ применения и режим дозирования
Препарат принимается внутрь. Перед употреблением таблетку Ибуклин Юниор® следует растворить в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Суточная доза препарата принимается в 2-3 приема. Минимальный интервал времени между приемом препарата – 4 часа.
Дети старше 3-х лет.
Разовая доза – 1 таблетка. Суточная доза зависит от возраста и веса ребенка: 3-6 лет (13-20 кг)  3 таблетки в сутки; 6-12 лет (20-40 кг)  до 6 таблеток в сутки.
При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не менее 8 часов.
Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе, к другим НПВП), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе, в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), поражения зрительного нерва, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания системы крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 3-х лет).

Меры предосторожности при применении
Хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и в период лактации
При необходимости применения препарата Ибуклин Юниор® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
При необходимости применения в I триместре беременности следует исключить длительный прием препарата Ибуклин Юниор®.
При необходимости кратковременного применения препарата Ибуклин Юниор® в период лактации прекращения грудного вскармливания обычно не требуется.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин Юниор®.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч., заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза.
Лечение: промывание желудка в течение первых 4 часов; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно  через 12 ч., антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата
В терапевтических дозах препарат переносится обычно хорошо.
Со стороны пищеварительной системы: редко  диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах  гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко  тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко  кожная сыпь, зуд, крапивница.
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и (или) пищевыми продуктами
При одновременном применении препарата Ибуклин Юниор® с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.
Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина  повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.
Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Особые указания
Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.
Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин Юниор® с другими НПВП.
При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч. до исследования).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки диспергируемые 100 мг + 125 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/А1.
По 1, 2 или 20 блистеров упакованы в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
7-1-27, Амирпет, Хайдерабад – 500016, Андхра Прадеш, Индия

Адрес места производства
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
Участки № 137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Подробности Опубликовано 22 Август 2019 Просмотров: 3802

ПАРАЦЕТАМОЛ? ИБУПРОФЕН? ИБУКЛИН?

Жаропонижающие лекарства для детей выпускаются под разными коммерческими названиями, и в самых разных лекарственных формах: сиропах, таблетках, суспензиях, ректальных свечах.

Но все жаропонижающие препараты так или иначе делятся на две группы, где действующими веществами будут парацетамол или (и) ибупрофен.

Как же разобраться? Что выбрать? Особенно, когда рядом нет врача.

ПАРАЦЕТАМОЛ

— жаропонижающий препарат первого выбора

— зарегистрирован в США в 1953 году

— применяется практически с рождения

— чистый жаропонижающий препарат, не является обезболивающим

— действует постепенно, эффект через 30-40 минут, но свое действие сохраняет около 4 часов.

— мало противопоказаний, но нельзя применять при заболеваниях печени, почек, вирусном гепатите, сахарном диабете

— является «негласным индикатором» заболевания: при большинстве вирусных инфекциях эффективно снижает высокую температуру, при бактериальных инфекциях – хуже.

— при передозировке — гепатотоксичен

— отпускается без рецепта врача!!

— выпускается в различных удобных лекарственных формах (ректальные свечи, сиропы, суспензии, таблетки)

ИБУПРОФЕН

— жаропонижающий препарат второго выбора, особенно при аллергии на парацетамол.

— зарегистрирован в Великобритании в 1962 году.

— применяется с 3 месячного возраста в виде сиропа, в виде таблеток — с 6 летнего возраста

— обладает обезболивающим эффектом, жаропонижающее действие может быть не столь эффективным.

— жаропонижающий эффект развивается через 30 минут

— длительность действия около 6 часов, поэтому лучше назначать его с жаропонижающей целью на ночь

— раздражает желудочно-кишечный тракт, много побочных эффектов

— по данным датских ученых, регулярный приём ибупрофена может вызвать в будущем бесплодие у мужчин

— отпускается без рецепта врача

ИБУКЛИН – комбинация парацетамола и ибупрофена

— сочетание жаропонижающего и обезболивающего эффектов

— много противопоказаний!!!

— нельзя длительно применять

— выпускается в таблетках и сиропе

— противопоказан в таблетках для детей до 3 лет, в сиропе – до 2 лет

— отпускается по рецепту врача

ЛУЧШЕЕ «медикаментозное» решение: с жаропонижающей целью использовать более безопасный ПАРАЦЕТАМОЛ, при непереносимости ПАРАЦЕТАМОЛА использовать ИБУПРОФЕН, в особых случаях возможно чередовать ПАРАЦЕТАМОЛ и ИБУПРОФЕН, не чаще, чем через 4 -6 часов.

К вышенаписанному стоит добавить, что Ибупрофен, Ибуклин и даже Парацетамол несовместимы со сладкими газированными напитками. Дело в том, что углекислый газ и кислота, которые находятся в газированных водах (напоях), усиливают всасываемость препарата в крови, чем увеличивают их концентрацию в организме. В этом случае практически невозможно контролировать дозирование препарата, малые дозы не оказывают должного эффекта и есть вероятность передозирования жаропонижающего лекарства.

Используя лекарственные препараты для лечения лихорадки, родителям надо помнить:

  1. Нельзя перегревать ребенка! (доступ свежего воздуха, открытые форточки, не кутать в одежду)
  2. Обеспечить ребенка достаточным количеством жидкости! (желательно пить чистую воду)
  3. Нельзя насильно кормить ребенка во время лихорадки!
  4. Не надо сбивать высокую температуру до нормальных цифр, достаточно – до хорошего самочувствия.

УДК 616-053.2:612.57

Введение

Лихорадка является ведущим симптомом при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ) у детей. Для ее купирования у каждого педиатра выработана своя тактика, основанная на ранее полученных знаниях и личном опыте применения различных препаратов. В соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, основными препаратами, применяемыми для снижения температуры тела у детей, являются парацетамол и ибупрофен, что обусловлено их эффективностью и безопасностью. Парацетамол назначают 65%, ибупрофен — 35% врачей (Lesko S.M. et al., 2002). Применение ацетилсалициловой кислоты (АСК) с этой целью не рекомендовано в связи с риском развития синдрома Рейе, также как и метамизола натрия, ассоци­ированного с высокой частотой развития агранулоцитоза.

Другим частым симптомом, сопровождающим ОРВИ, является боль различной локализации: в горле, ухе, голове, при кашле. В связи с этим назначаемый препарат должен характеризоваться, с одной стороны — многосторонним действием, с другой — максимальной безопасностью.

Ибупрофен в педиатрической практике

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), разработанный в 1962 г. как альтернатива АСК — основному НПВП, применяемому в то время. Впервые ибупрофен зарегистрирован в Англии в 1968 г., в настоящее время его применяют в >30 странах. В 1980-х годах в ряде стран, включая США и Великобританию, ибупрофен внедрен в педиатрическую практику; в настоящее время его применяют у детей в возрасте с 6 мес как безрецептурный препарат и в возрасте с 3 мес — по рекомендации врача.

Ибупрофен — белое или почти белое кристаллическое вещество с характерным запахом, представляющее собой 4-изобутилфенил-пропионовую кислоту (рисунок).

РисунокСтруктурная формула ибупрофена

Ибупрофен является действующим веществом препарата Нурофен® для детей в виде белой, не содержащей сахара суспензии для перорального приема со вкусом апельсина, 5 мл которой содержит 100 мг ибупрофена. Препарат применяют в дозе 5–10 мг (средняя доза — 7,5 мг) на 1 кг массы тела.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты с жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным свойствами. Фармакодинамика ибупрофена обусловлена прежде всего подавлением биосинтеза простагландинов, которые, наряду с тромбоксанами и лейкотриенами, входят в группу продуктов оксигенации полиненасыщенных длинноцепочечных жирных кислот, известных как эйкозаноиды. Простагландины присутствуют во всех клетках организма и активируют болевые рецепторы к воздействию инициирующих боль веществ, таких как гистамин, 5-гидрокситриптамин и брадикинин. Простагландины являются важными посредниками воспаления и участвуют в патогенезе признаков воспаления — боли, припухлости и гипертермии. В результате инфекции или воспаления моноциты крови и макробактериофаги тканей активируются с образованием интерлейкина-1, который через промежуточные звенья (типа простагландина E2) в гипоталамусе способствует повышению температуры тела.

При пероральном приеме ибупрофен частично всасывается в желудке, а затем полностью всасывается в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет приблизительно 1–2 ч после приема внутрь ибупрофена в форме таблеток или суспензии, хотя, по некоторым данным, у детей в возрасте 6–18 мес наблюдается более высокий показатель Tmax (3 ч). Ибупрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, что приводит к относительно низкому (0,1 л/кг массы тела) объему распределения. Хотя ибупрофен активно связывается с альбумином, это не влияет на лекарственные взаимодействия.

Ибупрофен широко метаболизируется в печени, быстро выводится из плазмы крови с относительно коротким (≈2 ч) периодом полувыведения; <10% выводится в неизмененном виде с мочой. Два основных метаболита — 2-гидрокси-ибупрофен и 2-карбокси-ибупрофен, образующиеся в результате гидроксилирования и последующего окисления, не обладают фармакологической активностью. Экскреция метаболитов с мочой обычно завершается в течение 24 ч с момента приема последней дозы. Полная экскреция ибупрофена и его метаболитов с мочой находится в линейной зависимости от дозировки. У детей в возрасте >2 мес почки достаточно хорошо развиты, чтобы справиться с выведением ибупрофена посредством клубочковой фильтрации. Исследование, включившее 49 детей в возрасте от 3 мес до 12 лет, не показало связанных с возрастом различий в скорости всасывания и выведения ибупрофена (Brown R.D. et al., 1992).

Быстрый метаболизм и экскреция ибупрофена в некоторой степени объясняют его относительно низкую токсичность по сравнению с некоторыми другими НПВП. В исследовании с участием >84 тыс. детей в возрасте от 6 мес до 12 лет показано, что риск возникновения серьезных побочных эффектов при его применении не превышает таковой парацетамола (Lesko S.M., Mitchell A.A., 1995).

Влияние ибупрофена на лихорадку

Ибупрофен быстро и эффективно снижает высокую температуру тела. Фармакодинамика ибупрофена способствует физиологическим процессам, имеющим значение при проведении терапии.

Полагают, что жаропонижающее действие ибупрофена обусловлено подавлением синтеза и высвобождения простагландинов в центральной нервной си­стеме, что ведет к нормализации терморегуляции, способствуя уменьшению выраженности лихорадки.

При лихорадке доза ибупрофена 5 мг/кг массы тела является эффективной, однако наиболее эффективна доза — 7–10 мг/кг, причем ибупрофен в дозе 7–7,5 мг/кг оказывает жаропонижающее действие, аналогичное ибупрофену в дозе 10 мг/кг. Жаропонижающее действие при приеме ибупрофена начинается так же быстро, как и при приеме парацетамола. Обычно жаропонижающий эффект ибупрофена начинает проявляться в течение 30 мин с момента приема, хотя у некоторых пациентов температура тела снижается уже в течение 15 мин. Сравнение эффективности парацетамола и ибупрофена показало, что оба препарата эффективно снижают температуру тела, но ибупрофен действует более длительно. Это подтверждено результатами двойного слепого исследования в параллельных группах при неоднократном приеме, в котором действие ибу­профена в дозе 7 и 10 мг/кг сравнивали с действием парацетамола в дозе 10 мг/кг (Sidler J. et al., 1990). В исследование были включены 90 детей в возрасте от 5 мес до 13 лет с ректальной температурой ≥38,5 °C. Данные регистрировали с интервалом в 10 мин в течение как минимум 12 ч. Повторная доза для конт­роля лихорадки в течение 12 ч потребовалась у менее чем половины детей, получавших ибупрофен (38 и 44% в группах, в дозе 7 и 10 мг/кг соответственно), в то время как в группе лечившихся парацетамолом повторная доза потребовалась у 59% детей. У пациентов, лечившихся ибупрофеном, показатели средней температуры тела были ниже, чем у пациентов, получавших парацетамол.

Также отмечено, что ибупрофен является более эффективным, чем парацетамол, в снижении очень высокой температуры тела у детей (Walson P.D. et al., 1989). Это продемонстрировано в двойном слепом исследовании в параллельных группах детей, у которых при лихорадке применяли однократную дозу суспензии ибупрофена 5 и 10 мг/кг, эликсира парацетамола 10 мг/кг и плацебо. Ибупрофен в дозе 10 мг/кг более эффективно снижал температуру тела, чем парацетамол в дозе 10 мг/кг, как в подгруппе детей с очень высокой (>39,2 °C) температурой тела (р<0,05), так и у детей всей группы в целом (p<0,05).

Влияние ибупрофена на боль

Простагландины являются посредниками ответной реакции на боль, активируя чувствительность болевых рецепторов к болевым стимулам. Ибупрофен ослабляет боль посредством обратного подавления ферментов циклооксигеназы, что препятствует превращению арахидоновой кислоты в простагландин G2 и, таким образом, подавляет образование простагландинов в области воспаления. Это снижает гипералгезивное действие простагландинов на болевые рецепторы, уменьшая воспалительную реакцию и возникающее при этом поражение тканей. Периферическое действие считается главным механизмом, посредством которого ибупрофен облегчает боль, особенно при клинических состояниях, связанных с воспалением и поражением ткани, которые сопровождаются усилением синтеза простагландинов.

К менее значимым механизмам, которые могут способствовать анальгезирующему/противовоспалительному действию ибупрофена, относят прямое подавление (экспериментально вызванной) миграции лейкоцитов в область воспаления и прямое центральное действие на центральную нервную систему.

Различные исследования показывают, что ибупрофен является эффективным средством лечения при слабой и умеренной боли у детей (например зубной боли, острой боли в горле, мигрени, боли при тонзиллите, остром среднем отите).

Эффективность ибупрофена в уменьшении выраженности боли в ухе обусловлена как его противовоспалительным, так и анальгезирующим действием. В многоцентровом двойном слепом контролируемом исследовании у детей ибупрофен в дозе 10 мг/кг оказался эффективным в уменьшении выраженности боли при среднем отите (Bertin L. et al., 1996). Ибупрофен значительно эффективнее, чем плацебо, способствовал ослаблению боли (p<0,01), в то же время никаких значимых различий между парацетамолом и плацебо не отмечено.

В рандомизированном двойном слепом многоцентровом исследовании L. Bertin и соавторов (1991) у детей с тонзиллитом и фарингитом проведено лечение ибупрофеном (10 мг/кг), парацетамолом (10 мг/кг) или плацебо 3 раза в сутки в течение 7 дней ежедневно наряду с приемом антибиотиков. После лечения в течение 48 ч 80% детей, получавших ибупрофен, не жаловались на наличие какой-либо спонтанной боли. В группе детей, получавших парацетамол, боль была купирована у 70,5%, а в группе плацебо этот показатель составил 55%. Аналогичная тенденция прослеживалась в отношении боли при глотании. Таким образом, ибупрофен представляет собой эффективное, с хорошей переносимостью средство кратковременной терапии при боли, сопровождающей острый тонзиллит и фарингит.

Безопасность и переносимость ибупрофена у детей

Кратковременное лечение ибупрофеном при лихорадке и боли хорошо переносится детьми в возрасте от 6 мес до 12 лет. Серьезные неблагоприятные явления со стороны желудочно-кишечного тракта возникают очень редко.

Безопасность ибупрофена продемонстрирована в крупномасштабном рандомизированном двойном слепом исследовании S.M. Lesko, A.A. Mitchell (1995), оценивших риск госпитализации детей (n=55765), применявших по поводу лихорадки ибупрофен в дозе 5 или 10 мг/кг, по сравнению с детьми (n=28 130), получавшими парацетамол в дозе 12 мг/кг. Из всех участников 795 (0,9%) поступили в больницу в течение 4 нед после включения в исследование. Ибупрофен по сравнению с парацетамолом не повышал риск госпитализации, связанный с одним из таких серьезных исходов лечения, как желудочно-кишечное кровотечение, развитие почечной недостаточности, анафилаксия и синдром Рейе. Другие неблагоприятные явления со стороны желудочно-кишечного тракта включают диспепсию, боль в животе, тошноту и рвоту.

Различий в числе неблагоприятных явлений или общем количестве случаев неблагоприятных побочных реакций при прямом сравнении применения ибупрофена и парацетамола в течение до 28 дней не отмечено.

Подробный анализ неблагоприятных явлений со стороны различных систем и органов при применении ибупрофена показал, что неблагоприятные явления во всех случаях имели незначительный характер и прекращались при отмене лечения. Неблагоприятные явления со стороны желудочно-кишечного тракта при применении ибупрофена статистически значимо не отличались от возникавших при приеме парацетамола, клинически значимых желудочно-кишечных кровотечений или случаев мелены при применении ибупрофена не наблюдали. Случаев смерти или госпитализации, связанных с побочным действием препаратов, а также различий в частоте неблагоприятных явлений по возрастному или половому признаку не отмечено.

Риск возникновения бронхиальной обструкции или обострения бронхиальной астмы (БА) при лечении ибупрофеном аналогичен таковому при лечении парацетамолом. Как показывают результаты исследований, БА, ассоциированная с применением АСК, у детей отмечается очень редко (Lamb C., Cantrill J.A., 1995). Данные о развитии БА, ассоциированной с применением ибупрофена, отсутствуют. У детей с БА, чувствительных к АСК, ибупрофену или НПВП, следует избегать применения любых НПВП.

Ни одного случая развития синдрома Рейе у детей с ОРВИ, получавших лечение ибупрофеном, до настоящего времени не зарегистрировано.

Широкое применение ибупрофена с 1969 г. до настоящего времени показало, что препарат характеризуется высоким порогом безопасности и низкой токсичностью при передозировке, проявляющейся либо в усилении его терапевтического действия, либо в виде установленного побочного действия. Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боль в животе, головную боль, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, нистагм, нарушение остроты зрения, шум в ушах, редко — метаболический ацидоз, почечную недостаточность, потерю сознания. Поскольку четкая корреляция между принятой дозой и клиническим эффектом отсутствует, в таких случаях проводят симптоматическую, при необходимости — поддерживающую терапию. Можно принять активированный уголь в течение 1 ч после передозировки препарата или сделать промывание желудка.

Ибупрофен (Нурофен® для детей) характеризуется хорошей переносимостью у детей и обеспечивает:

  • быстрое (через 15 мин после применения) снижение температуры тела при лихорадке;
  • длительный (до 8 ч) жаропонижающий эффект;
  • снижение температуры тела при лихорадке на более продолжительный период, чем при приеме парацетамола в форме суспензии;
  • быстрое анальгезирующее действие.

Список использованной литературы

Публикация подготовлена по материалам: Геппе Н.А. (2003) Эффективность и безопасность ибупрофена при лихорадке у детей.
Consilium Medicum, 5(9):
www.consilium-medicum.com/article/14266 Получено 22.05.2013

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.
Нурофен® для детей
Р.с. № UA/8233/01/01 от 23.08.2012 г.; № UA/7914/01/01 от 23.08.2012 г.; № UA/6642/02/01 от 04.04.2008 г. Состав: суспензия для перорального применения с апельсиновым вкусом, содержащая ибупрофена 100 мг/5 мл; суспензия для пер­орального применения с клубничным вкусом, содержащая ибупрофена 100 мг/5 мл; суппозитории ректальные, содержащие ибупрофена 60 мг. Фармакотерапевтичес­кая группа. Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТС. M01A E01. Фармакологические свойства. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и температурной реакции. Показания. Симптоматическое лечение при лихорадке и боли различного генеза (включая лихорадку после иммунизации, острые респираторные вирусные инфекции, грипп, боль при прорезывании зубов, боль после удаления зуба и другие виды боли, в том числе воспалительного генеза). Побочные эффекты. Гиперчувствительность может проявляться в виде неспецифической аллергической реакции и анафилаксии, обострения бронхиальной астмы, бронхоспазма, разнообразной сыпи на коже. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт или боль в эпигастральной области, слабительное действие, возможно обострение или развитие язвенной болезни желудка, кровотечения; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения; со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Полная информация о лекарственном средстве содержится в инструкции для медицинского применения.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *