Доктор Моррис

Гидрохлорид дицикломина

  • Латинское название вещества Дицикловерин
  • Фармакологическая группа вещества Дицикловерин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Дицикловерин
  • Фармакология
  • Применение вещества Дицикловерин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Дицикловерин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Дицикловерин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Русское название

    Дицикловерин

    Латинское название вещества Дицикловерин

    Dicycloverinum (род. Dicycloverini)

    Химическое название

    1-Циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    C19H35NO2

    Фармакологическая группа вещества Дицикловерин

    • м-Холинолитики
    • Спазмолитики миотропные

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
  • Код CAS

    77-19-0

    Характеристика вещества Дицикловерин

    Дицикловерина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле, хлороформе, очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 345,96.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — спазмолитическое, миотропное, холинолитическое.

    Устраняет спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и уменьшает обусловленный им болевой синдром. В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых — прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста). В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводили. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг/сут дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.

    Применение вещества Дицикловерин

    Колика (кишечная, печеночная, почечная), альгодисменорея.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес).

    Ограничения к применению

    Вегетативная невропатия, нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), тахикардия, в т.ч. при гипертиреозе (возможно усиление), гипертензия (возможно обострение), заболевания сердца (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертрофия предстательной железы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В период беременности использование возможно только в случае необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. В репродуктивных исследованиях у крыс и кроликов, получавших дицикловерина гидрохлорид в дозах, до 33 раз превышавших МРДЧ (160 мг/сут или 3 мг/кг), не выявлено влияния на фертильность или нежелательного действия на плод.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Противопоказано при кормлении грудью (сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид экскретируется в грудное молоко; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома у детей, находящихся на грудном вскармливании).

    Побочные действия вещества Дицикловерин

    Сухость во рту, головокружение, нечеткость зрения, тошнота, сонливость, слабость, нервозность, запор, потеря вкуса, анорексия, повышение внутриглазного давления, тахикардия, уменьшение потоотделения, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Эффекты дицикловерина, в т.ч. побочные, могут усиливать ЛС с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные ЛС, антипсихотические ЛС (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические ЛС противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические ЛС могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами. Антихолинергические ЛС могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Антихолинергические ЛС могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических ЛС, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, длительная нечеткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение ЦНС. Возможно курареподобное действие (т.е. нервно-мышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и, возможно, параличу).

    Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля. Для купирования возбуждения – ЛС с седативным действием (короткодействующие барбитураты, бензодиазепины). При наличии показаний в качестве антидота могут быть использованы соответствующие холинергические средства.

    Пути введения

    В/м.

    Меры предосторожности вещества Дицикловерин

    С осторожностью назначают при высокой температуре окружающей среды (вследствие снижения потоотделения увеличивается вероятность гипертермии и теплового удара). Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой. В этих случаях лечение дицикловерина гидрохлоридом не показано и, возможно, будет опасным.

    В связи с возможным появлением сонливости и нечеткости зрения, при лечении дицикловерина гидрохлоридом следует соблюдать осторожность и не подвергаться риску при деятельности, требующей быстрых психических и двигательных реакций, в т.ч. при управлении транспортными средствами. Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, снижение тревожности, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 ч после прекращения приема дицикловерина гидрохлорида.

    До применения дицикловерина гидрохлорида необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, т.к. дицикловерина гидрохлорид может увеличивать ЧСС.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Триган 0.0179

    Баралган

    Н
    А
    В
    И
    Г
    Ц
    Я

    Торговое название препарата: Баралган (Baralgan)
    Действующие вещества: Comb.drug (paracetamol, dicyclomine*)
    Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитические средства., Спазмолитические средства.
    Лекарственная форма:

    Таблетки N100 (10×10) (блистеры)

    Состав:

    Каждая таблетка содержит: Активные вещества: Парацетамола 500 мг, Дицикломин гидрохлорида 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, тальк очищенный, магний стеарат, натрия крахмал гликолят, натрия бензоат

    Фармакологические свойства:

    Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Анальгезирующее и жаропонижающее действие парацетамола (неопиатного, несалицилатного анальгетика) связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов. Дицикломина гидрохлорид оказывает холинолитическое, миотропное, спазмолитическое действие. Устраняет спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и уменьшает обусловленный им болевой синдром, а также обеспечивает уменьшение секреции слюнных, потовых, бронхиальных и желудочных желез. Эффект дицикломина опосредован двумя механизмами действия: 1) специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторы, сходным с действием атропина (антимускариновая активность); 2) Прямым воздействием на гладкую мускулатуру, что свидетельствует о способности дицикловерина блокировать брадикинин-и гистамин-индуцированные спазмы.

    Фармакокинетика:

    Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10- 60 мин. Связывание с белками плазмы составляет около 10%. Метаболизируется в печени преимущественно в неактивные метаболиты — глюкуронид (60-80%) и сульфат парацетамола (20-30%). В меньшей степени ( Показания к применению:

    Болевой синдром различного происхождения: • головная боль; • зубная боль; • миалгия, невралгия; • ревматическая боль, радикулиты; • почечная колика; • альгоменорея.

    Способ применения:

    Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл). Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: 1-2 таблетки в зависимости от остроты боли 1- 4 раза в сутки. Дети в возрасте от 7 до 13 лет: 1/2 таблетки 1-2 раза в сутки. Дети в возрасте от 13 до 15 лет: 1 таблетка 1-3 раза в сутки. При проведении терапии взрослым целесообразно начинать с приема 4 таблеток в сутки. В случае необходимости и относительно состояния пациента дозу можно повысить до 8 таблеток в сутки, если нет проявлений побочного действия. Если эффективность лечения не достигнута на протяжении 2 нед или проявляются признаки побочного действия при дозе более низкой, чем 4 таблетки в сутки, прием препарата необходимо прекратить.

    Побочные действия:

    Сухость во рту, затрудненное глотание и жажда, расширение зрачков с нарушением аккомодации и чувствительности к свету, повышение внутриглазного давления, гиперемия, сухость кожи, брадикардия, которая наступает после тахикардии и аритмии, затрудненное мочеиспускание, запор, редко лихорадка, спутанное состояние, кожные высыпания. Редко: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; при продолжительном применении препарата в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.

    Противопоказания:

    Дети в возрасте до 6 лет, период кормления грудью, глаукома, тахикардия, нарушение проходимости мочевыводящих путей, миастения, повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени и почек.

    Лекарственное взаимодействие:

    Амантадин, антиаритмичные препараты I класса (хинидин), антигистамины, антипсихотические средства (фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики (меперидин), нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты могут усилить антихолинергическое действие. Оказывает обратный эффект препаратам, применяемым при глаукоме. Одновременное применение с ГКС при повышенном внутриглазном давлении может быть опасным. Может оказывать обратный эффект при сочетанном применении с препаратами, влияющими на моторику ЖКТ (метоклопрамид). Одновременное применение с барбитуратами, протисудорожными средствами, рифампицином, алкоголем повышает риск гепатотоксического действия парацетамола. Поскольку антациды могут нарушать всасывание антихолинергических средств, необходимо избегать их одновременного применения. Необходимо учитывать угнетающее действие антихолинергических средств на выделение кислоты в желудке при лечении ахлоргидрии, а также при проведении анализа желудочной секреции.

    Особые указания:

    С осторожностью назначают при нарушении мочевыделения, увеличенной простате, тахикардии, сердечной недостаточности, кишечной непроходимости, язвенных колитах, стенозе пилорического отдела желудка, нарушении функций почек и печени, доброкачественной гипербилирубинемии. Может усиливаться гастроэзофагеальный рефлюкс. Препарат может снижать психические и/или физические реакции, что потенциально опасно при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

    Передозировка:

    Парацетамол в высоких дозах вызывает цитолиз клеток печени. Клинический и биохимический признаки поражения печени проявляются через 12-24 ч (повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, повышение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина). Симптом: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожных покровов. Лечение: промывание желудка, введение N-ацетилцистеина, симптоматическая терапия.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Срок годности:

    3 года.

    Условия отпуска:

    Без рецепта.

    Производитель:

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *