Диазолин от чего помогает таблетки детям

Содержание

Инструкция к применению

Инструкция к применению

Состав:

действующее вещество: mebhydrolin;

1 драже содержит мебгидролина в пересчете на 100 % сухое вещество 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г);

вспомогательные вещества: сахароза, патока крахмальная, тальк, воск желтый, масло подсолнечное.

Лекарственная форма.

Драже.

Основные физико-химические свойства: драже белого или почти белого цвета. При поперечном разрезе видно два слоя. Драже должны иметь шаровидную форму.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATХ R06A X15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мебгидролин относится к антигистаминным препаратам, является блокатором Hl-рецепторов гистамина. Мебгидролин ослабляет спазмогенный эффект гистамина в отношении гладких мышц бронхов, кишечника, а также его влияние на проницаемость сосудов. В отличие от антигистаминных препаратов первого поколения (димедрол, супрастин) имеет менее выраженный седативный и снотворный эффект. Обладает слабо выраженными м-холиноблокирующими и анестезирующими свойствами.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность колеблется в пределах 40 – 60 %. Терапевтический эффект развивается спустя 15 – 30 минут, максимальное действие наблюдается через 1 – 2 часа. Продолжительность эффекта может достигать 2 суток. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени путем метилирования, индуцирует ферменты печени, выводится из организма почками.

Клинические характеристики.

Профилактика и лечение сезонного и аллергического ринита, поллиноза, крапивницы, пищевой и медикаментозной аллергии, дерматозов, сопровождающихся кожным зудом (экзема, нейродермит).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, воспалительные заболевания пищеварительного тракта, пилоростеноз, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, нарушения сердечного ритма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Диазолин® потенцирует действие снотворных, седативных и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, а также алкоголя.

Особенности применения.

Диазолин® с осторожностью назначают при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности (возможна коррекция дозы и увеличение интервалов между приемами). Во время лечения Диазолиномâ употребление алкогольных напитков и прием лекарств, содержащих этанол, не рекомендуется.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применять препарат противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Диазолин® назначать внутрь, после еды, взрослым и детям с 12 лет по 100 – 200 мг 1 – 2 раза в день. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 300 мг, суточная – 600 мг.

Детям 5 – 12 лет назначать по 50 мг 1 – 3 раза в день, детям 3 – 5 лет – по 50 мг 1 – 2 раза в день. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания, клинического эффекта и переносимости препарата.

Дети. Препарат применять детям старше 3 лет.

Передозировка.

При передозировке препарата повышается риск возникновения побочных реакций, описанных в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, в случае необходимости проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, которое иногда проявляется диспептическими явлениями (изжога, тошнота, боль в эпигастральной области).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, замедление скорости реакций, тремор, тревожность (ночью).

Другие: сухость во рту, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции. Крайне редко возможно возникновение гранулоцитопении и агранулоцитоза.

У детей иногда наблюдаются парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, тремор, нарушения сна, раздражительность.

В единичных случаях в пострегистрационный период отмечались следующие побочные реакции: головная боль, зуд, высыпания, крапивница, отек Квинке.

Срок годности.

3 года 6 месяцев.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 драже в блистере без вложения в пачку.

По 10 драже в блистере. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Дата последнего пересмотра. 17.11.2017.

Реклама лікарського засобу. Перед застосуванням лікарського засобу обов’язково проконсультуйтесь з лікарем та ознайомтесь з інструкцією на лікарський засіб.

Сегмент антигистаминных препаратов на фармацевтическом рынке достаточно стабилен. Это объясняется спектром аллергических заболеваний, при которых применяют препараты данной группы. Наиболее известные антигистаминные препараты относят к антигистаминам 1-го поколения. Диазолин ― распространенный представитель этой группы, который применяют при аллергическом рините, поллинозе, крапивнице, аллергии, дерматозах (экземе, нейродермите).

Диазолин при аллергическом рините

Aллергический ринит (АР) является заболеванием с высокой частотой и распространенностью, поражает 10–40% населения во всем мире. Основными проявлениями заболевания являются ринорея, затрудненное носовое дыхание, зуд в полости носа, аносмия. Различают домашние, внешние и медикаментозные аллергены. К первым относят клещи домашней пыли, слюну и перхоть домашних животных, аллергены растительного происхождения. К внешним — пыльцу деревьев, пыльцу луговых, сорных трав. К медикаментозным аллергенам относят ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, которые также известны по «аспириновой триаде» — когда применение этих препаратов приводит к развитию приступов БА. Оседая на реснитчатом эпителии, аллергены вызывают сенсибилизацию организма. Главными участниками аллергического воспаления в слизистой оболочке носа являются тучные клетки, эозинофилы, лимфоциты, а также базофилы и эндотелиальные клетки. Аллергическая реакция обусловлена взаимодействием антигена и антитела IgE.

Гистамин является медиатором, ответственным за половину клинических проявлений АР. Он высвобождается после действия комплекса аллерген — антитело на тучные клетки. Дегрануляция последних приводит к высвобождению ряда медиаторов, в том числе гистамина, и они оказывают влияние на нейрорецепторы и сосуды полости носа (Туровский А.Б., 2016).

Именно на эту фазу аллергической реакции действует Диазолин (мебгидролин) ― антигистаминный блокатор Н1-рецепторов. Он же влияет на проницаемость сосудов. Согласно инструкции биодоступность Диазолина составляет 40–60%, терапевтический эффект развивается через 15–30 мин, а максимальное действие через 1–2 ч.

Диазолин в форме драже 0,1–0,2 г назначают 1–2 р/сут взрослым и детям в возрасте старше 12 лет. Диазолин в форме драже 0,05 г назначают 1–3 р/сут детям в возрасте 5–12 лет, а детям в возрасте 3–5 лет — 1–2 р/сут. Диазолин из аптек отпускается без рецепта врача.

Применение Диазолина при поллинозе

Полиноз (сенная лихорадка) ― распространенное среди населения аллергическое заболевание, которое поражает 10% детей и 20% взрослых. Поллиноз обусловлен аллергической реакцией 1-го типа. Его причиной является пыльца растений, которая вызывает острые аллергические воспалительные реакции на слизистой оболочке глаза и дыхательных путей. Заболевание называют также «пыльцевой аллергией», оно имеет четкую сезонность и вызывается пыльцой ветроопыляемых растений.

Аллерген, попадая на слизистую оболочку дыхательных путей, вызывает Ig-E-опосредованную реакцию. У таких больных отмечают дефицит IgA, нарушение функции гранулоцитов и макрофагов. Комплекс антиген — антитело фиксируется на тучных клетках, в результате чего происходит выброс медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов). Эозинофильный катионный белок приводит к повреждению эпителия и высвобождению медиаторов воспаления. Таким образом происходят отек слизистых оболочек, повышение продукции слизи и спазм гладких мышц (Княжеская Н.П. и др., 2005).

Воспалительная реакция также может охватывать участки, не контактирующие с пыльцой-аллергеном: нижние отделы дыхательных путей, мочевыделительная система, ЖКТ. Поэтому к основным формам поллиноза относят сезонный АР, сезонный аллергический конъюнктивит, сезонную БА, а к редким формам поллиноза — аллергодерматозы, поражение урогенитального тракта, поражение ЖКТ и пыльцевой аллергический миокардит.

Лечение поллиноза включает элиминацию аллергена, проведение специфической иммунотерапии и фармакотерапию антигистаминными препаратами. К антигистаминным препаратам I поколения относят Диазолин драже в дозе 0,1 г и Диазолин драже в дозе 0,05 г. Он действует на гистаминассоциированные процессы, и при низкой селективности эффективно предотвращает клинические проявления поллиноза у взрослых и детей (Княжеская Н.П. и др., 2005).

Крапивница. Диазолин

Крапивница относится к аллергическим воспалительным заболеваниям кожи, сопровождающимся отеком сосочкового отдела дермы. Заболевание достаточно распространено (охватывает 15–25% населения). Острая крапивница составляет 70–75% случаев, а хроническая — 25–30% случаев заболевания. Ведущим патогенетическим этапом крапивницы является повышение проницаемости микроциркуляторного русла с выходом жидкости и развитием отека кожи. Различают истинную и псевдоаллергическую крапивницу. При истинной аллергии происходит контакт организма с белковым аллергеном. Псевдоаллергическая крапивница не сопровождается иммунным ответом и обычно возникает как реакция на проникновение в организм лекарственных препаратов, пищевых продуктов, ксенобиотиков или физических факторов (холода, тепла). Чаще всего при псевдоаллергической реакции поражаются органы пищеварения, в частности, гепатобилиарная система.

При крапивнице наиболее хорошо изучены механизмы высвобождения гистамина, сопровождающиеся ирритацией сенсорных нервов, вазодилатацией, повышением сосудистой проницаемости. Это, в свою очередь, чревато такими симптомами: зуд, гиперемия, возникновение волдыря.

Лечение крапивницы включает элиминацию возбудителя, исключение провоцирующих факторов и лечение инфекционных и хронических процессов. При острой крапивнице рекомендовано применение блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, как и при начальной фазе лечения хронической крапивницы. При острой крапивнице рекомендовано применение Диазолина в течение 5–6 дней. При хроническом течении заболевания терапия антигистаминовыми препаратами относится к первой линии: Диазолин применяют на протяжении 2 нед, после чего заменяют антигистаминовый препарат либо повышают дозу в 4 раза. Последующие этапы включают дополнительное применение антагонистов лейкотриеновых рецепторов, при обострении — глюкокортикоидов. Третья линия терапии включает иммунодепресанты, глюкокортикоиды, стабилизаторы тучных клеток, экстракорпоральные методы детоксикации, иммунные сыворотки и иммуноглобулины (Музыченко А.П., 2014).

Применение Диазолина при экземе

Экзема ― один из наиболее часто отмечаемых дерматозов в практике дерматовенеролога. Заболеваемость варьирует в диапазоне 6–15 на 1000 населения и составляет 30–40% всех дерматозов. Заболевание является следствием воздействия на организм нейроаллергических, эндокринных, обменных и экзогенных факторов. Патофизиологически экзема развивается по типу гиперчувствительности замедленного типа. Ввиду того, что антиген является гаптеном, он связывается с белком-носителем. Иммунный ответ формируется не только на гаптен, но и на белок-носитель. В данном процессе важную роль играют клетки Лангерганса, которые презентуют антиген Т-клеткам. В результате каскада иммунологических реакций выделяются биологически активные вещества, которые и являются причиной клинических проявлений экземы. Также важным патофизиологическим фактором является сенсибилизация кожи к различным микроорганизмам.

Лечение экземы зависит от степени тяжести и распространенности патологического процесса. При лечении применяют антигистаминные, десенсибилизирующие препараты, в случае тяжелого течения ― глюкокортикоиды. Для борьбы с воспалительной кожной реакцией применяют блокатором Hl-рецепторов гистамина. Их базовой особенностью является седативно-снотворный эффект, что объясняет их назначение при выраженном зуде, сопровождающееся нарушением сна. Поэтому их не назначают лицам, работа которых связана с потенциально опасными видами деятельности. Препараты этой группы оказывают холинолитическое действие, что ограничивает их применение при язве желудка, БА, глаукоме, сердечно-сосудистой патологии (Загер К., 2007).

Дерматозы. Нейродермит

Нейродермит относят к заболеваниям кожи психосоматического характера, хронический дерматоз мультифакторной природы. Заболевание достаточно распространено: поражает около 1–1,5% населения. Для него свойственны поражения кожи лица, шеи, суставов, коленей, кистей и стоп, ассоциированные с невротическими расстройствами. Главными симптомами заболевания являются зуд и уртикарная сыпь, которые зачастую лишают пациента сна.

Одним из патогенетических механизмов формирования нейродермита считается аллергическая реакция немедленного типа с дегрануляцией базофилов и тучных клеток и выделением большего количества гистамина и других аллергических медиаторов. Повышение проницаемости сосудов из-за гистамина сопровождается появлением дермографизма и волдырей. Зуд при этом обусловлен активацией Н1-гистаминовых рецепторов при раздражении окончаний чувствительных нервов. Поэтому применение Диазолина как антигистаминного препарата является ключевым вектором лечения нейродермита. Важным клиническим механизмом действия при нейродермите Диазолина является его седативный эффект (Коган Б.Г. и соавт., 2005).

Диазолин. Ограничения применения

Препарат малоэффективен при БА и анафилактическом шоке. Он усиливает действие этанола и седативных средств. Препарат противопоказан при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, пилоростенозе, гиперплазии предстательной железы, эпилепсии, нарушении сердечного ритма, глаукоме. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью Диазолин назначают с осторожностью (Архипов В.В. и др., 2006).

Выводы

Диазолин (мебгидролин) ― антигистаминный препарат, который за счет своей эффективности и низкой цены занимает свою нишу среди антиаллергических препаратов. Препарат назначают при аллергических реакциях 1-го типа, которые сопровождаются дегрануляцией тучных клеток и высвобождением большего количества гистамина. Медиатор, являясь вазоактивным веществом, способствует повышению проницаемости микроциркуляторного русла и появлению ринита либо кожной сыпи. Действие гистамина на нейрорецепторы вызывает зуд, который при кожных аллергических заболеваниях ассоциирован с повышенной нервозностью пациента. Поэтому седативный эффект препарата помогает пациенту успокоиться и заснуть.

Диазолин признан эффективным при АР, поллинозе, крапивнице, некоторых этапах экземы и нейродермита. На территории Украины препарат не применяют при аллергическом кашле, БА и анафилактическом шоке (Архипов В.В. и др., 2006).

Мебгидролин можно также применять для устранения аллергического компонента при заболеваниях верхних дыхательных путей. Диазолин в дозе 0,5 назначают при аллергическом сухом кашле в том числе в педиатрической практике. Это позволяет купировать кашель и является профилактикой для формирования доминанты кашля. Однако такого рода применение на территории Украины не распространено (Митковская О.А., 2015).

Диазолин (Diazolin)

Регистрационный номер: ЛСР-005032/08

Торговое название препарата: Диазолин

Международное непатентованное название: мебгидролин

Химическое название: 3-метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1,5-дисульфонат

Лекарственная форма: драже

Состав на одно драже:

активное вещество: мебгидролин (мебгидролина нападизилат) — 100 мг;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) – 227,617 мг, патока крахмальная –

21,505 мг, подсолнечника масло – 0,068 мг, воск пчелиный – 0,068 мг, тальк – 0,342 мг, полисорбат -80 (твин-80) – 0,400 мг.

Описание: драже белого или белого с желтоватым оттенком цвета, шарообразной формы. На поперечном разрезе драже белого или белого со слегка кремоватым или слегка зеленоватым оттенком цвета. Поверхность драже должна быть ровной, гладкой, однородной по окраске.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство — Н1–гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие:

Блокатор Н1–антигистаминовых рецепторов. Ослабляет противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Ослабляет действие гистамина на гладкие мышцы бронхов, матки, кишечника, уменьшает выраженность снижения артериального давления и повышения проницаемости сосудов. Незначительно проникая в ЦНС, в отличие от антигистаминных препаратов первого поколения, не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Имеет слабовыраженные М-холинергические и анестезирующие свойства. Терапевтический эффект развивается спустя 15-30 минут после приема, максимальное действие наблюдается через 1-2 часа. Продолжительность эффекта может достигать 2 суток.

Фармакокинетика: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, проникает во все ткани организма. Биодоступность колеблется в пределах 40-60 %. Период полувыведения из плазмы около 4 ч. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путем метилирования, индуцирует микросомальные ферменты печени, выводится почками.

Показания к применению

Профилактика и лечение сезонного и аллергического ринита, поллиноза, крапивницы, отека Квинке, аллергодерматозов, сопровождающихся кожным зудом (экзема, нейродермит и т.д.), аллергический конъюнктивит, кожная реакция после укуса насекомого.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная форма глаукомы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пилоростеноз, эпилепсия, нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать атриовентрикулярную проводимость и способствовать развитию наджелудочковых аритмий), детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью применять у больных с печеночной и почечной недостаточностью (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами)

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применять препарат при беременности. В период грудного вскармливания следует прекратить прием препарата.

Способ применения и дозы

Драже следует принимать внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды. Взрослым и детям с 12 лет назначают по 100 мг 1-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая – 300 мг, суточная – 600 мг. Длительность курса лечения определяется характером заболевания и достигнутым терапевтическим эффектом.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, проявляющееся диспепсическими явлениями (изжога, тошнота, боли в эпигастральной области и др.).

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность (по ночам), замедление скорости реакции.

Прочие: сухость во рту, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, крайне редко — гранулоцитопения и агранулоцитоз.

У детей — парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, раздражительность, тремор, нарушения сна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола, седативных средств.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Малоэффективен при бронхиальной астме и анафилактическом шоке.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет рекомендуется использовать драже по 0,05 мг.
Форма выпуска

Драже по 100 мг. По 10 штук в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или по 20 штук в банки оранжевого стекла с навинчиваемыми пластмассовыми крышками, или в полимерные банки.

1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

150 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пакет из пленки полиэтиленовой светонепроницаемой. Каждый пакет укладывают в коробку из картона коробочного (групповая упаковка).

Условия отпуска из аптек