Бисопролол отзывы

Бисопролол – высокоэффективное средство для лечения сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – bisoprolol.

Вспомогательные вещества у разных производителей меняются:

Бисопролол «Астрафарм»

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат.

Бисопролол-КВ

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кросповидон; магния стеарат краситель железа оксид жёлтый (Е 172).

Бисопролол-Тева

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату.

Вспомогательные вещества – лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

для таблеток по 5 мг краситель желтый РО 22812 (лактоза, железа оксид желтый (Е172)).

для таблеток по 10 мг краситель бежевый РО 27215 (лактоза, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Бисопролол-Сандоз

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества – кальция гидрофосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочное покрытие для таблеток по 5 мг покрытие без красителей (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000), железа оксид желтый (Е 172).

Пленочное покрытие для таблеток по 10 мг покрытие без красителей (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Бисопролол-Ратиофарм

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Для таблеток по 5 мг краситель желтый РО 22812 (лактоза, железа оксид желтый (Е172)).

Для таблеток по 10 мг краситель бежевый РО 27215 (лактоза, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Фармакологические свойства

Бисопролол – это высокоселективный β1–адреноблокатор, не проявляет симпатомиметической внутренней активности и мембраностабилизирующих свойств. Бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2–опосредованные метаболические эффекты благодаря низкому родству с β2–рецепторами гладких мышц нижних органов дыхания и β2–рецепторами, реагирующими в метаболической регуляции. Селективность бисопролола по β1–адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Максимальный эффект бисопролола приходит через 3–4 ч, период полувыведения из крови – 10–12 ч. Благодаря этому эффективность препарата после приема составляет 24 часа. Однако максимальный эффект гипертензии достигается только через 14 дней регулярного приема препарата.

При интенсивном лечении из-за уменьшения частоты сердцебиения и ударного объема, бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде для больных с ишемической болезнью без сердечной недостаточности. Повышенное периферическое сопротивление также падает, но при длительном лечении. Одним из антигипертензивных эффектов β–блокаторов также механизм по снижению активности ренина в крови.

Бипросолол успешно нивелирует реакцию на симпатоадренергическую активность благодаря блокировке β1–рецепторов. В результате сердцебиение замедляется, сократительная функция миокарда снижается, и потребность в кислороде падает. Этот эффект рассчитан на лечение больных со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Всасывается бисопролол в пищеварительном тракте больше чем на 90%, и не зависит от приема пищи. Эффект обработки печенью способствует биодоступности примерно 90%. При этом связывание в крови с белками составляет около 30%. Общий объем распределения составляет 3,5 л/кг.

Выводится двумя путями – 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые выводятся почками. Еще 50% выводиться почками в неизмененном виде. У бисопролола общий клиренс составляет 15 л/ч. Препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов через долгий период полувыведения. Это позволяет использовать бисопролол только раз в сутки.

Благодаря одинаковому выведению через печень и почки, нет необходимости корректировать дозу для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в крови и период полувыведения выше нормы.

Содержание

Показания
Противопоказания
Взаимодействие с препаратами
Передозировка
Срок и условия хранения
Цена

Показания

Бисопролол используют при хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка. Может использоваться в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, а также сердечными гликозидами.

Препарат назначают в случае ишемической болезни сердца (стенокардии), и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Бисопролол назначают в случаях:

Кардиогенного шока;
Нелеченой феохромоцитомы;
Атриовентикулярной блокады II и III степени (кроме владельцев искусственного водителя ритма);
Метаболического ацидоза;
Тяжелых хронических обструктивных заболеваний легких;
Синдроме слабости синусового узла;
Симптоматической артериальной гипотензиии;
Симптоматической брадикардии;
Тяжелой формы бронхиальной астмы;
Поздних стадий нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
Синоатриальной блокады.

Пациентам с ишемической болезнью сердца нельзя внезапно прекращать лечение, так как это может ухудшить преходящий состояние.

Особую осторожность требует лечения бисопрололом таких болезней и состояний:

Сахарный диабет;
Строгая диета;
Рестриктивная кардиомиопатия;
Тяжелые нарушения работы почек;
Врожденные пороки сердца;
Стенокардия Принцметала;
Тяжелые нарушения работы печени;
Гемодинамически значимые проблемы с клапанами сердца;
Бронхоспазм;
Облитерирующие заболевания периферических артерий;
Проведение десенсибилизации. Бисопролол усиливает аллергические реакции – лечение адреналином может не давать положительного эффекта;
Атриовентикулярна блокада I степени;
Инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев;
Общая анестезия.

Если среди составляющих препарата лактоза – перед употреблением людям с непереносимостью лактозы проконсультироваться с врачом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема бисопролола.

Бисопролол может дать положительный результат на анализ допинг-контроля.

Для больных псориазом необходимо взвесить все риски приема бисопролола.

Применение во время беременности и кормления грудью

Препарат имеет выраженного негативного эффекта на здоровье беременных женщин и плода. β–адреноблокаторы уменьшают циркуляцию крови в плаценте, задерживает внутриутробное развитие, вызывает внутриутробную гибель плода, самопроизвольный аборт, преждевременные роды. После родов от применения бисопролола у детей могут быть проблемы со здоровьем – необходим надзор врача.

Не рекомендуется использование биосрполола во время лактации.

Способность влиять на скорость реакции

Хотя препарат не влияет на управление авто и механизмами у людей с ишемическим заболеванием.

Однако в других случаях препарат способен влиять на скорость реакции, поэтому пациентам необходим особый контроль. Препарат имеет негативную реакцию на рефлексы при употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы

Бисопролол следует употреблять утром, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая. Принимать или натощак, или после завтрака.

Рекомендуется начинать с небольших доз с постепенным увеличением дозировки при необходимости в соответствии с болезнью.

При нетяжелой степени артериальной гипертензии дозировка составляет 2,5 мг.

При стандартной схеме лечения дозирования поднимают до 10 мг бисопролола в сутки, однако в случае тяжелых заболеваний дозировки могут поднимать до максимальных 20 мг/сут.

Бисопролол назначают для лечения хронической сердечной недостаточности без признаков обострения. Для этого существует схема дозирования и сроков лечения:

1 неделя – 1,25 мг действующего вещества в сутки;
2 неделя – 2,5 мг действующего вещества в сутки;
3 неделя – 3,75 мг действующего вещества в сутки;
4–7 неделя – 5 мг действующего вещества в сутки;
8–11 неделю – 7,5 мг действующего вещества в сутки;
12 неделя и дальнейшее лечение – 10 мг действующего вещества в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная дозировка бисопролола для хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, и сердечных гликозидов – 10 мг.

Нежелательно начинать лечение сердечной недостаточности и гипертензии именно с бисопролола через его сильные эффекты.

В случае нежелательной реакции на высокую дозу бисопролола, возможно постепенное понижение дозы. В случае ухудшения сердечной недостаточности во время титрования или после фазы титрования, после появления брадикардии и артериальной недостаточности рекомендуется коррекция дозы и возможном прекращении лечения.

В случае нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) для лечения ишемической болезни и артериальной гипертензии дозы не должно превышать 10 мг. Всего в коррекции дозы нет необходимости.

При нарушениях в работе печени и почек при хронической сердечной недостаточности дозу следует назначать очень осторожно – подробные исследования не проводились.

Не следует назначать бисопролол детям из-за того, что не проводили исследования его влияния на них.

Взаимодействие с препаратами

У бисопролола есть три категории препаратов, взаимодействующих с ним – которые не следует использовать одновременно, требующих постоянного контроля, и те, которые можно применять без серьезных побочных эффектов.

Не следует применять с бисопрололом:

Антиаритмические средства типа пропафенона, лидокаина, хинидина, флекаинида, дизопирамид, фенитоина. Происходит потенцирование AV–проводимости, усиливается инотропный эффект.

β–блокаторы местного действия усиливают действие бисопролола.

Антагонисты кальция оказывают негативное влияние на способность миокарда сокращаться и AV–проводимости. Верапамил и дилтиазем способны усиливать гипотензию.

Моксонидин, клонидин, рилменидин и метилдола усиливают сердечную недостаточность, а внезапная отмена повышает риск рикошетной гипертензии.

При гипертензии и стенокардии пропафенон, лидокаин, хинидин, флекаинид и дизопирамид потенцируют AV–проводимость, усиливают инотропный эффект.

Амлодипин, нифедил и фелодипин повышают риск возникновения гипотензии.

Средства для анестезии повышают риск угнетения функции миокарда;

Парасимпатомиметики способствуют возникновении брадикардии и увеличивают время атриовентикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные ослабляют гипотензивный эффект бисопролола.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства вызывают усиление гипогликемического действия.

Сердечные гликозиды снижают пульс и повышают время АV–проводимости.

Изопреналин, орципреналин, добутамин и другие β–симпатомиметики при одновременном использовании с бисопрололом снижают эффект обоих препаратов.

Происходит повышение рисков артериальной гипотензии от трициклических антидепрессантов, барбитуратов и фенотиазином.

Ингибиторы МАО повышают гипотенщивний эффект бисопролола и одновременно создает риск гипертонического криза.

Производные эрготамина обостряет нарушения периферического кровообращения.

Мефлохин повышает риск брадикардии.

Рифампицин вызывает снижение периода полувыведения бисопролола.

Передозировка

После приема повышенных доз бисопролола фиксировались случаи головокружения, развития AV–блокады III степени, гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, бронхоспазма и острой сердечно, недостаточности. Известны случаи передозировки 2000 мг бисопролола. Все пациенты в результате были вылечены.

В случае передозировки – лечение симптоматическое. При передозировке необходимо срочно обратиться к врачу. Бисопролол почти не поддается диализа.

Для лечения брадикардии рекомендуется атропин внутривенно. Если атропин не дает результатов, применяют изопреналин или похожий препарат с положительным хронотропным эффектом. Может понадобится введение искусственного водителя ритма.

Для артериальной гипотензии: введение сосудосуживающих препаратов и жидкости. Иногда применяют глюкагон.

В случае атриовентикулярнои блокады II и III степени – наблюдение и инфузия изопреналина или установка кардиостимулятора трансвенозно.

Обострение хронической сердечной недостаточности – диуретики внутривенно, инотропные и вазодилататоры.

Для лечения бронхоспазма назначают β2–адреномиметики, аминофиллин и бронхолитические препараты.

Глюкоза внутривенно назначается при гипогликемии.

Побочные действия

Нарушение потенции;
Брадикардия;
Нарушение атривентикулярнои проводимости;
Ощущение холода;
Онемение конечностей;
Головная боль;
Артериальная гипотензия;
Головокружение;
Ортостатическая гипотензия;
Ухудшение слуха;
Бронхоспазм;
Снижение слезовыделения;
Аллергический ринит;
Запор;
Тошнота;
Диарея;
Обмороки, потеря сознания;
Рвота;
Аллергические реакции на коже, псориаз,
Судороги;
Мышечная слабость;
Гепатит;
Депрессия;
Галлюцинации;
Нарушение сна;
Повышении уровня АСТ и АЛТ;
Ухудшение сердечной недостаточности;
Астения;

При появлении признаков побочных эффектов необходимо срочно обращаться к врачу.

Срок и условия хранения

Хранить бисопролол в темном месте, собственной упаковке, недоступным для детей при температуре до 25 градусов Цельсия.

Бисопролол «Астрафарм» – 2 года.

Бисопролол-КВ – 3 года.

Бисопролол-Тева – 3 года.

Бисопролол-Сандоз – 5 лет.

Бисопролол-Ратиофарм – 3 года.

Цена

Бисопролол «Астрафарм» табл. 5 мг №20 – 11 – 12 грн.

Бисопролол «Астрафарм» табл. 5 мг №30 – 13 – 15 грн.

Бисопролол «Астрафарм» табл. 10 мг №20 – 17 – 18 грн.

Бисопролол «Астрафарм» табл. 10 мг №30 – 24 – 27 грн.

Бисопролол-КВ табл. 5 мг № 30 – 12 – 13 грн.

Бисопролол-КВ табл. 10 № 30 – 18 – 22 грн.

Бисопролол-Тева табл 5 мг № 30 – 29 – 34 грн.

Бисопролол-Тева табл 5 мг № 50 – 48 – 57 грн.

Бисопролол-Тева табл 10 мг № 30 – 38 – 42 грн.

Бисопролол-Тева табл 10 мг № 50 – 66 – 74 грн.

Бисопролол-Сандоз 5 мг + 12,5 мг №30 – 25 – 29 грн.

Бисопролол-Ратиофарм таб.10мг №30 – 43 – 98грн.

Бисопролол-Ратиофарм табл. 10 мг №50 – 58 – 153 грн.

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат – 0,005 г или 0,01 г,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,0973 г или 0,0923 г, кальция карбонат – 0,0145 г, целлюлоза микрокристаллическая – 0,0145 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,0029 г, тальк – 0,00435 г, магния стеарат – 0,00145 г;
состав оболочки: для дозировки 5 мг – Опадрай II Белый (поливиниловый спирт – 40 %, титана диоксид – 25 %, тальк – 20,2 %, макрогол (полиэтиленгликоль) – 14,8 %) – 0,004841 г, силиконовая эмульсия – 0,000159 г;
для дозировки 10 мг – Опадрай II Белый (поливиниловый спирт – 40 %, титана диоксид – 25 %, тальк – 20,2 %, макрогол (полиэтиленгликоль) – 14,8 %) – 0,004737 г, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,000052 г, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,000052 г, силиконовая эмульсия – 0,000159 г.
ОПИСАНИЕ
Дозировка 5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
Дозировка 10 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового со слабым коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
Фармакотерапевтическая группа: Селективный бета1-адреноблокатор.
Код АТХ: C07AB07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика. Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (80-90 %). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови примерно 35 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) 9-12 часов, удлиняется при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина менее
40 мл/мин – в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Выводится почками – 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии); кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 уд/мин); кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст); тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких; тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В; повышенная чувствительность к Бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием флоктафенина, сультоприда; одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.
При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза –10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль (10,9 %), часто — головокружение (3,5 %), бессонница (2,5 %), астения (1,5 %), депрессия (0,2 %), сонливость, повышенная утомляемость, редко — потеря сознания, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия (0,5 %), редко — выраженное снижение АД, очень редко — нарушение
AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (3,5 %), тошнота (2,2 %), рвота (1,5 %), сухость слизистой оболочки полости рта (1,3 %), запор, редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа (4 %), затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности), у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм (2,2 %).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет II типа), гипогликемия (сахарный диабет I типа).
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:
— при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина или временно ставят кардиостимулятор;
— при желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин (препараты IA класса не применяются);
-при выраженном снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности вводят эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
— при сердечной недостаточности применяют сердечные гликозиды, диуретики;
— при судорогах — внутривенно диазепам, при бронхоспазме — ингаляционно бета2 — симпатомиметики;
— при гипогликемии – внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы);
— при брадикардии – атропин, постановка водителя ритма.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, АV-проводимость и АД.
Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.
При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.
Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже
100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту врача.
ПРЕДПРИЯТИЕ-ИЗГОТОВИТЕЛЬ
ЗАО «Биоком», Россия,
355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54
Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55