Аспекард от чего

Аспекард – антитромботическое лекарство на основе ацетилсалициловой кислоты. Благодаря механике действующего вещества, препарат подавляет объединения тромбоцитов, которые не могут ресинтезировать ЦОГ-1. Учитывая ингибирующие эффекты препарата, его назначают для лечения васкулярных заболеваний.

Как и другие средства из группы НПВС, Аспекард обезболивает, борется с воспалениями и устраняет жар. Препарат применяется перорально в тех случаях, когда нужно облегчить болевые синдромы, вызванные фебрильными состояниями (нарушение температуры тела, грипп, простуда, боль в мышцах или суставах, воспаление и т.д.).

Состав и форма выпуска

действующее вещество: acetylsalicylic acid; 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 0,1 г (100 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены.

Фармакологическая группа. Антитромботические средства.

Показания к применению

Препарат назначается для уменьшения риска:

• наступления смерти вследствие острого инфаркта миокарда (при подозрении на инфаркт, а также в случае, если пациент перенес некроз);
• развития TИA и инсульта у больных с TИA;
• наступления смерти вследствие стабильной и нестабильной стенокардии;
• развития инфаркта миокарда, у пациентов с риском ССЗ или факторами возникновения болезней сердца (пожилой возраст, сахарный диабет, гиперлипопротеинемия, курение, гипертония, ожирение).

А также для предотвращения:

• развития тромбов и эмболии вследствие перенесенных операций на сосудах;
• развития тромбов в глубоких венах и эмболии легочной артерии в результате длительной иммобилизации.

Часто Аспекард применяется для повторной профилактики инсульта.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
• Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП, в анамнезе.
• Острые пептические язвы.
• Геморрагический диатез.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
• III триместр беременности — применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимается за час перед едой. Таблетки разжевываются, а не измельчаются, для более легкого проглатывания — запиваются водой.

Для уменьшения риска наступления смерти вследствие острого инфаркта миокарда (при подозрении, а также в случае, если пациент перенес некроз): препарат назначается в дозе 100-300 мг в течение дня. После перенесенного инфаркта препарат используется еще 30 дней. Длительная терапия Аспекардом предусматривает переход на поддерживающие дозы (100-300 мг в течение дня).

После тридцати дней приема препарата назначается лечение, направленное на предупреждение рецидива. Чтобы определить оптимальный курс терапии, перед переходом на профилактическое лечение осуществляется мониторинг состояния пациента.

Считается, что первая назначенная таблетка лучше усваивается после разжевывания. Все последующие таблетки принимать в целом виде.

Вторичная профилактика инсульта происходит с помощью дневной дозы в 100-300 мг.

Для уменьшения риска развития TИA и инсульта у больных с TИA: лечение происходит с помощью дневной дозы в 100-300 мг.

Для уменьшения риска наступления смерти вследствие стабильной и нестабильной стенокардии: лечение происходит с помощью дневной дозы в 100-300 мг.

Для предотвращения развития тромбов и эмболии вследствие перенесенных операций на сосудах: лечение происходит с помощью дневной дозы в 100-200 мг или 300 мг через день.

Для предотвращения развития тромбов в глубоких венах и эмболии легочной артерии в результате длительной иммобилизации: лечение происходит с помощью дневной дозы в 100-200 мг или 300 мг через день.

Для профилактики инфаркта миокарда: лечение происходит с помощью дневной дозы в 100-200 мг или 300 мг через день.

Дети.

Аспекард не используется в педиатрической практике, поскольку ацетилсалициловая кислота не является полностью безопасной для пациентов до 16 лет. Имеющиеся данные свидетельствуют, что действующее вещество, принятое пациентами младшего возраста, развивает синдром Рея с постоянной рвотой.

Особенности применения

Ацетилсалициловая кислота не рекомендуется для пациентов с:

• повышенной чувствительностью к анальгетикам, противоревматическим и противовоспалительным препаратам;
• язвами ЖКТ (в том числе с хроническими и язвенной болезнью, а также с желудочными кровотечениями в истории заболеваний);
• болезнями почек и сердца (поражение сосудов почки, недостаточность сердца, снижение объема циркулирующей крови, сепсис и кровотечения);
• дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку вещество провоцирует повреждение эритроцитов и/или гемолитическую анемию. Чаще всего нарушения проявляются при употреблении избыточных доз препарата, возникновении инфекций или повышенной температуры тела;
• болезнями печени.

Перед применением препарата следует учесть взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами. Аспекард в сочетании с ибупрофеном может терять способность ингибировать агрегацию тромбоцитов. Если такая комбинация необходима для устранения болевых синдромов, стоит проконсультироваться с врачом. Другие препараты ацетилсалициловой кислоты усиливают кровотечения во время и после операций.

Аналогично другим НПВС, Аспекард может стать причиной бронхоспазма или бронхиальной астмы. Также препарат провоцирует развитие реакций чрезмерной чувствительности и/или аллергических реакций. Обычно подобные реакции развиваются у пациентов с соответствующими предпосылками в анамнезе: астма, полипоз, сенная лихорадка, респираторные болезни, крапивница.

Даже незначительные дозы ацетилсалициловой кислоты могут нарушать выведение мочевой кислоты, как следствие, у чувствительных пациентов, находящихся группе риска развития артритов, может проявиться подагра.

Препарат применяется для пациентов с признаками ОРВИ, если такое лечение было назначено врачом. Аспекард не используется для лечения гриппа, вирусов и ветряной оспы у детей, поскольку ацетилсалициловая кислота, принятая пациентами младшего возраста, провоцирует синдром Рея. В случае выявления патологии пациента госпитализируют и проводят необходимые мероприятия, направленные на улучшение состояния.

Влияние на скорость реакции

Ацетилсалициловая кислота не влияет на когнитивные функции пациента, психомоторику, скорость реакций и концентрацию внимания, поэтому препарат можно применять в период работы с опасными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат подавляет синтез простагландинов, что может негативно влиять на течение беременности. Применение препарата в этот период может нарушить внутриутробное и эмбриональное развитие плода. Применение препарата во время I триместра беременности считается опасным как для матери, так и для плода. Чтобы избежать потенциальных осложнений, препараты ацетилсалициловой кислоты не рекомендуются во время I и II триместра беременности. В случае необходимости препарат назначается в минимальных дозировках и применяется в течение как можно более короткого времени.

Влияние на беременность является дозозависимым.

В клинической практике не доказано, что ацетилсалициловая кислота является причиной выкидышей или фактором развития мальформаций. Однако известно, что компонент повышает риск гастрошизиса.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, вызванную даже небольшими дозами ацетилсалициловой кислоты.

Применение препарата на поздних этапах беременности может:

• развивать сердечно-легочною токсичность;
• нарушать работу почек;
• удлинять время кровотечения;
• нарушать сокращение матки, что затрудняет роды.

Учитывая перечисленные нарушения, препарат противопоказан в III триместре беременности.

Небольшое количество салицилатов проникает в грудное молоко женщины.

Небольшое количество ацетилсалициловой кислоты, которое проникает в молоко, не оказывает особого воздействия на новорожденных, поэтому лечение может продолжаться. В случае выявления индивидуальной чувствительности ребенка к компонентам препарата кормление грудью следует отменить или прекратить лечение при лактации.

Передозировка

Отравление салицилатами происходит после многократного применения препарата в дозе 100 мг/кг. Острая интоксикация, которая происходит во время передозировки, может быть летальной.

Часто отравление не сопровождается специфическими симптомами и имеет скрытый характер.

Среди наиболее частых симптомов: вертиго, временная глухота, звон в ушах, гипергидроз, тошнота, рвота, нарушение сознания, мигрени. Симптомы можно регулировать с помощью коррекции дозы. Нарушение слуха возникает тогда, когда уровень салицилатов в крови превышает 150-300 мкг/мл. Другие побочные реакции наблюдаются тогда, когда уровень салицилатов превышает 300 мкг/мл.

Для оценки состояния рекомендуется измерение кислотно-щелочного баланса. Перед назначением соответствующего лечения следует определить степень передозировки. На основе собранных клинических симптомов формируются соответствующие меры, направленные на ускорение вывода лекарственного средства из организма. Иногда может потребоваться восстановление уровней электролитов и кислотно-щелочного баланса.

Рекомендуемые терапевтические меры для ликвидации симптомов передозировки салицилатами:

• для лечения легкой или средней передозировки и тяжелой интоксикации осуществляется немедленное промывание желудка. Антидот — активированный уголь или другой сорбент. Для выведения препарата эффективен ускоренный щелочной диурез;
• при гипервентиляции, тахипноэ и респираторном алкалозе осуществляется выравнивание уровней электролитов и кислотно-щелочного баланса;
• в случае респираторного алкалоза, который сопровождается метаболическим ацидозом, и в случае серьезной дегидратации проводятся мероприятия, направленные на выравнивание уровней электролитов и кислотно-щелочного баланса.

Побочные реакции

У пациентов, получавших препарат, могут развиваться:

• нарушения ЖКТ: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, боль внизу живота, воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные заболевания, которые могут стать причиной геморрагии и перфорации;
• серьезные кровотечения: периоперационные геморрагии, кровотечения в мочеполовой системе, кровотечения из носа и десен, гематомы, церебральные геморрагии. Иногда побочные реакции со стороны крови могут стать причиной постгеморрагической и железодефицитной анемии;
• тяжелая недостаточность Г6ФД, гемолитическая анемия, гемолиз;
• нарушения почек, возникновение и развитие почечной недостаточности;
• реакции повышенной чувствительности, астма, реакции со стороны кожи, анафилактический шок, а также со стороны ЖКТ, респираторного тракта и сердечно-сосудистой системы;
• нарушения печени: почечная недостаточность с увеличением уровня трансаминаз;
• нарушения вестибулярного аппарата: головокружение и звон в ушах. Иногда симптомы могут быть признаком передозировки.

Условия хранения

Препарат пригоден к употреблению в течение трех лет.

Хранить при комнатной температуре до 25°C. Хранить в оригинальной упаковке.

• Діагнози
• Рекомендовані аналоги
• Торговельні найменування

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад

діюча речовина: аcetylsalicylic acid;

1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 0,1 г (100 мг);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичні засоби.

Код АТХ

В01А С06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота виявляє й інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її можна застосовують при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Перорально у більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати для полегшення болю та при легких фібрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю у суглобах і м’язах, при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.

Фармакокінетика.

Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

У ході досліджень на тваринах саліцилати при високих дозах спричиняли ураження нирок і не призводили до жодних інших органічних уражень.

Ацетилсаліцилова кислота широко вивчалася in vitro та in vivo на мутагенність, проте не було виявлено відповідних доказів наявності мутагенного потенціалу. Те ж саме стосується досліджень канцерогенності. Саліцилати виявляли тератогенний вплив у ході досліджень на різних видах тварин.

Були описані порушення імплантації, ембріотоксичний і фітотоксичний ефекти та порушення здатності до навчання у потомства після застосування препарату у пренатальний період.

Клінічні характеристики

Показання

Для зниження ризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• захворюваності і смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічних атак (TIA) та інсульту у пацієнтів з TIA;
• захворюваності і смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та у хворих із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).

Для профілактики:

• тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
• тромбозу глибоких вен і емболій легеневої артерії після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсульту.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
• Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Геморагічний діатез.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
• Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
• Серцева недостатність тяжкого ступеня.
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).
• ІІІ триместр вагітності застосування противопоказано.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказання для одночасного застосування.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків, та інших інгібіторів агрегації тромбоцитів або інгібіторів гемостазу підвищується ризик кровотечі.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (через взаємопосилювальний ефект) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та антидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми, ацетилсаліциловою кислотою.

Діуретики у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування глюкокортикостероїдами.

Ангіотензинперетворювальні ферменти (АПФ) у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми, підвищуючи токсичність останньої.

Алкоголь сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (внаслідок конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

Особливості застосування

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю у разі:

• гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
• виразок шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразки або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
• одночасного застосування антикоагулянтів;
• порушень функції нирок або порушень серцево-судинного кровообігу (таких як патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;
• тяжкої недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію, особливо за наявності факторів, які можуть збільшити ризик гемолізу, таких як високі дози препарату, гарячка або інфекційний процес;
• порушення функції печінки.

Ібупрофен може зменшити інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі застосування Аспекарду перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Ацетилсаліцилова кислота може зумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну гарячку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив’янку) на інші речовини в анамнезі.

Через інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів, який зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити імовірність / посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба).

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у схильних до неї пацієнтів.

Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям та підліткам із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилову кислоту застосовують як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються постійним блюванням, це може бути проявом синдрому Рея.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними, зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти і підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не можна виключати при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу на ранньому терміні вагітності (1–4-й місяць) за участю приблизно 14800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв’язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження ацетилсаліцилової кислоти на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

Під час І і ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які, імовірно можуть бути вагітними, або жінок у І і ІІ триместрах вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

На жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати таким чином:

• можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;
• гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.

Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час ІІІ триместру вагітності.

Саліцилати і їх метаболіти потрапляють у грудне молоко у невеликих кількостях.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу ацетилсаліцилової кислоти на дитину після прийому жінками у період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у разі регулярного застосування або застосування високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймати внутрішньо за 30–60 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику смерті пацієнтам із підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат у дозі 100–300 мг на добу. Упродовж 30 днів після інфаркту міокарду продовжують приймати підтримуючу дозу 100–300 мг на добу.

Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактику рецидиву інфаркту міокарда.

Щоб досягти швидкої абсорбції при застосуванні для цього показання, першу таблетку необхідно розжувати.

Для зниження ризику захворювання і летального наслідку пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, застосовують 100–300 мг на добу.

Для вторинної профілактики інсульту застосовувати препарат у дозі 100–300 мг на добу.

Для зниження ризику ТІА та інсульту пацієнтам з ТІА застосовувати 100–300 мг на добу.

Для зниження ризику розвитку захворювання і летального наслідку пацієнтам зі стабільною і нестабільною стенокардією застосовують 100–300 мг на добу.

Для профілактики тромбоемболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (САВG), артеріовенозне шунтування) застосовувати препарат у дозі 100–200 мг на добу кожного дня або 300 мг на добу через день.

Для профілактики тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після довготривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) — 100–200 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда пацієнтам з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та хворим із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік) застосовують 100 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Діти.

Згідно з показаннями препарат Аспекард не застосовують дітям.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 16 років може спричинити тяжкі побічні ефекті (у тому числі синдром Рея, однією з ознак якого є постійне блювання).

Передозування

Токсична дія саліцилатів можлива у результаті хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), у результаті гострої інтоксикації, яка загрожує життю (передозування) і причиною якої може бути, наприклад, випадкове застосування дітям або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм, спостерігається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені дози можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище ніж 150–300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може варіювати залежно від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не можна оцінити лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися внаслідок затримки шлункового вивільнення, формування конкрементів у шлунку.

Лікування. Лікування гострої інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами і забезпечується стандартними заходами, які проводяться при отруєнні. Усі застосовані заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу.

Прояви і симптоми/результати аналізів внаслідок комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами/та необхідні терапевтичні заходи:

Прояви і симптоми	Результати аналізів	Терапевтичні заходи
Інтоксикація легкого або середнього ступеня		Промивання шлунка, введення активованого вугілля, форсований лужний діурез
Тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз	Алкалемія, алкалурія	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Діафорез (посилене потовиділення)
Нудота, блювання
Інтоксикація середнього або тяжкого ступеня		Промивання шлунка, введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у тяжких випадках
Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом	Ацидемія, ацидурія	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Гіперпірексія		Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Респіраторні: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легенів, дихальна недостатність, асфіксія
Серцево-судинні: дизаритмії, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність	Зміни артеріального тиску, ЕКГ
Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність	Гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Порушення метаболізму глюкози, кетоацидоз	Гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей); підвищений рівень кетонових тіл
Дзвін у вухах, глухота
Шлунково-кишкові: кровотеча у ШКТ
Гематологічні: інгібування тромбоцитів, коагулопатія	Пролонгація часу кровотечі, гіпопротромбінемія
Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС з такими проявами, як летаргія, сплутаність свідомості, кома і судоми

Побічні реакції

З боку шлункового-тракту розлади: при тривалому застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можуть спостерігатися такі прояви як симптоми диспепсії, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно можуть спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч. Спостерігались такі кровотечі, як періопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко — серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо в пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які в могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії, залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази виявлено гемоліз та гемолітична анемія при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також реакції з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висипання, кропив’янка, набряки, свербіж, риніт, закладеність носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко — тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 12 таблеток у блістері, по 10 блістерів у пачці з картону;

по 100 таблеток у контейнері в пачці або без пачки.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ТОВ «Стиролбіофарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 84610, Донецька обл., м. Горлівка, вул. Горлівської дивізії, 97.

Описание

Наименование: Аспекард 100мг таб.№100 (Aspecard)
Фармакологическое действие:
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.
Показания к применению:
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея — в настоящее время не применяется. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Способ применения:
Индивидуальный. При активном ревматизме назначают в суточной дозе 5–8 г для взрослых и 100–125 мг/кг массы тела для детей; кратность применения 4–5 раза в сутки. После 1–2 нед. лечения детям уменьшают дозу до 60–70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность курса лечения зависит от динамики клинических и лабораторных показателей и составляет до 6 нед. Отмена препарата производится постепенно в течение 1–2 нед. При лихорадке и болевом синдроме взрослым назначают в разовой дозе 0.25–1г. Кратность назначения — 4–6 раза в сутки. Разовая доза для детей зависит от возраста и массы тела и составляет 10–15 мг/кг; кратность назначения — до 5 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Для профилактики тромбозов и эмболий назначают по 0.5 г 2–3 раза в сутки; для улучшения реологических свойств крови — 0.15–0.25 г/сут в течение нескольких месяцев. Шипучие таблетки — растворяют в 100–200 мл воды и принимают внутрь после еды. Обычно разовая доза составляет 0.25–1 г, принимают 3–4 раза в сутки. Длительность лечения от однократного приема до многомесячного курса, при продолжительном лечении необходим врачебный контроль. Разовая доза для детей в возрасте 5 лет и старше 0.25 г, 4 лет- 0.2 г, 2 лет — 0.1 г, 1 года — 0.05 г на прием.
Побочные действия:
Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в желудочно кишечный тракт), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно кишечный тракт, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Передозировка:
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз. Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Лекарственное взаимодействие:
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, резерпина, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме. Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Форма выпуска:
По 100 таблеток в полимерном контейнере.
Условия хранения:
в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Условия отпуска: без рецепта врача.
Синонимы:
Алька-Прим (Alka-Prim) Аспирин Мигрень (Aspirin Migraine) Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0,5 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici 0,5 g) Анопирин (Anopyrin) Аспитрин (Aspitrinum) Ацетилсалициловой кислоты таблетки для детей 0,1 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici pro infantibus 0,1 g) Асколонг (Ascolong) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid) Ацсбирин (Acsbirin) Аспекард (Aspecard) Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) (Acidum acetylsalicylicum (Aspirinum)) Кислота ацетилсалициловая (Acid acetylsalicylic) Аспиватрин (Aspivatrinum) Ацетилсалициловая кислота МС (Acidum acetylsalicylicum MS) Нью-аспер (New-asperum) Аспинат (Aspinatum) Ацетилсалициловая кислота-Рос (Acid acetylsalicylic-Ros) Таспир (Taspir) Аспирекс (Aspirex) Ацетилсалициловая кислота-Русфар (Acid acetylsalicylic-Rusphar) Терапин (Terapin) Аспирин (Aspirin) Ацетилсалициловая кислота-УБФ (Acidum acetylsalicylicum-UBF) Тромбо АСС (Thrombo ASS) Аспирин Кардио (Aspirin Cardio) Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0,25 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici 0,25 g) Упсарин УПСА (Upsarin UPSA).
Состав:
Таблетки белого цвета, содержащие 0,1 г ацетилсалициловой кислоты.
Фармакологическая группа:
Обезболивающие и противовоспалительные лекарственные средства
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Дополнительно:
Длительность лечения (без консультации с врачом) должна не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ. Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Производитель:
ОАО «Концерн Стирол», Украина, Донецкая обл., г. Горловка.