Аналоги беталок зок

Описание

Таблетки «Беталок Зок» применяются при следующих показаниях:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка;
• предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
• сердечные аритмии, включая суправентрикулярную тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением;
• профилактика мигрени.

Состав

Действующее вещество — метопролол (одна таблетка содержит 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 50 мг метопролола тартрата).

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (E 171).

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного кардиостимулятора);
• блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия);
• длительная или периодическая инотропная терапия, направленная на стимулирование бета-рецепторов;
• симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия;
• метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений < 45-ти ударов/минут, P-Q интервале > 0,24 cекунд, систолическом артериальном давлении < 100 мм ртутного столба; при наличии симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями артериального давления ниже 100 мм ртутного столба в положении лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить;
• серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или другим бета-блокаторам.

Способ применения

«Беталок Зок» применять 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки с замедленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки следует запивать не менее 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.

Дозу следует подбирать индивидуально, во избежание развития брадикардии. Рекомендуется дозирования, которые указаны ниже.

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз в сутки. Если дозы 100 мг недостаточно для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же увеличить дозу лекарственного средства.

Стенокардия

100-200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости «Беталок Зок» можно комбинировать с нитратами или увеличить дозу.

Дополнительная терапия при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и, возможно, лекарственными средствами наперстянки стабильной симптоматической сердечной недостаточности

Пациенты должны иметь стабильную хроническую сердечную недостаточность без эпизодов декомпенсации в течение не менее 6-ти недель и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2-х недель. Лечение сердечной недостаточности бета-блокаторами может привести к временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно дальнейшее продолжение терапии или уменьшение дозы лекарственного средства, в отдельных случаях может потребоваться отмена препарата. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) начинать терапию лекарственным средством «Беталок Зок» должен только опытный специалист.

Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендованная начальная доза лекарственного средства «Беталок Зок» в первые две недели составляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2-х недель дозу можно увеличить до 50-ти мг 1 раз в сутки, и далее дозу можно удваивать каждые две недели. Целевая доза лекарственного средства «Беталок Зок» для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Стабильная сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства корректируется индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1-2 недель приема препарата «Беталок Зок» дозу лекарственного средства можно увеличить до 25-ти мг 1 раз в сутки. Через две недели дозу лекарственного средства можно увеличить до 50-ти мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят высокие дозы, можно удваивать дозу каждые две недели до достижения максимальной дозы 200 мг в сутки.

В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может возникнуть необходимость уменьшить дозу сопутствующего лекарственного средства или уменьшить дозу лекарственного средства «Беталок Зок». Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу лекарственного средства «Беталок Зок» необходимо уменьшать. Однако дозу следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может потребоваться тщательный контроль функции почек.

Сердечная аритмия

100-200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.

Профилактическое лечение после инфаркта миокарда

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, которые сопровождаются сердцебиением

100 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.

Профилактика мигрени

100-200 мг 1 раз в сутки.

Особенности применения

Беременные

Препарат «Беталок Зок» не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода/ребенка.

Дети

Безопасность и эффективность лекарственного средства «Беталок Зок» у детей по указанным показаниям в настоящее время еще не определены.

Водители

Во время лечения лекарственным средством «Беталок Зок» может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, например, управление автомобилем и работа с другими механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Передозировка

Токсичность

У взрослого человека прием дозы 7,5 г стал причиной летальной интоксикации. Прием 100 мг лекарственного средства 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г — у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г — очень серьезную интоксикацию.

Симптомы

Важнейшими являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, падение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут — 2 часа после приема препарата.

Лечение

Лечение проводится в условиях отделения, способного предложить меры поддержки, контроль и надзор.

Побочные эффекты

Побочные реакции наблюдаются примерно у 10% пациентов, обычно они дозозависимы. Побочные реакции связаны с применением метопролола.

Сердечные расстройства: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) — холодные конечности, брадикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) — одышка при физической активности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) — боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Действующее вещество

Метопролол* (Metoprolol*)

Аналоги по АТХ

C07AB02 Метопролол

Фармакологическая группа

• Бета1-адреноблокатор селективный

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения	1 мл
активное вещество:
метопролола тартрат для инъекций	1 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций — 9 мг; вода для инъекций — до 1 мл

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
метопролола тартрат	100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон

во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного введения: прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Показания препарата Беталок®

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью: AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

В/в.

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Для раствора для внутривенного введения

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин — 1–2 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50–150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Для таблеток

Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок® могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин–2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например добутамин) в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1–10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в β2-адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Особые указания

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Беталок®

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Беталок®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационные удостоверения Беталок®

РУ №	Владелец РУ	Лек. форма
ЛСР-001402/07		р-р для в/в введ.
ЛСР-001402/07		р-р для в/в введ.
П N014187/01		табл.
П N014187/01		табл.

Беталок Зок (Betaloc Zok) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метопролола сукцинат;

1 таблетка содержит 23,75 мг или 47,5 мг, 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг или 50 мг, 100 мг метопролола тартрата;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с замедленным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

25 мг белая или почти белая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне

50 мг белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой таблетка, с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне;

100 мг белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой таблетка, с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Метопролол — селективный блокатор бета 1 -адренорецепторов. Метопролол влияет на бета 1 -рецепторы сердца в низких дозах, чем нужно для воздействия на бета 2 рецепторы периферических сосудов и бронхов. Селективность Беталок ЗОК является дозозависимым, поскольку максимальная концентрация в плазме крови при применении лекарственной формы с замедленным высвобождением значительно ниже чем при приеме такой же дозы в форме обычной таблетки. Более высокая степень бета 1 -селективности достигается благодаря дозировке в лекарственной форме Зок.

Метопролол не имеет бета-стимулирующего эффекта и оказывает незначительное мембраностимулювальний эффект. Блокаторы бета-рецепторов оказывают негативное инотропный и хронотропный эффект.

Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, а также снижает повышенное артериальное давление. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным высвобождением адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол меньше влияет на мышцы бронхов, чем неселективные бета-блокаторы. Это свойство обеспечивает условия для лечения пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со стимуляторами бета 2 рецепторов. Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные бета-блокаторы, следовательно, он может быть также назначен пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию в условиях гипогликемии, например тахикардию, и возвращение уровня сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем в случае применения неселективных блокаторов бета-рецепторов.

При артериальной гипертензии Беталок ЗОК существенно снижает артериальное давление в течение более 24 часов, как в положении лежа, так и в положении стоя, а также во время физической нагрузки. В начале лечения метопрололом наблюдается повышение периферических сосудов. Однако при длительном лечении снижение артериального давления может происходить путем уменьшения общего периферического сопротивления сосудов на фоне неизменного сердечного выброса.

В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной артериальной гипертензией Беталок ЗОК в дозе 1 и 2 мг / кг снижал откорректированный относительно плацебо систолическое артериальное давление на 4-6 мм рт.ст. Диастолическое артериальное давление показал откорректировано относительно плацебо снижение показателей на 5 мм рт.ст. при применении более высоких доз препарата, а также дозозависимое снижение показателей давления при применении препарата в дозе 0,2, 1 и 2 мг / кг. Интересные различия между возрастом, показателями шкалы Таннера (шкала физического развития подростков) или расой не обнаружены.

Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых летальных исходов у мужчин с умеренной / тяжелой артериальной гипертензией. Со стороны электролитного баланса не наблюдалось.

Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT-HF (исследовании выживаемости, в котором принимал участие 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью (класс II-IV NYHA) и сниженной фракцией выброса (≤ 40)), Беталок ЗОК показал повышение показателей выживаемости и уменьшения количества случаев госпитализации. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам Нью-Йоркской Ассоциации сердца и шкале общей оценки лечения).

Кроме того, было показано, что лечение препаратом Беталок ЗОК увеличивает фракцию выброса и уменьшает конечный систолический и конечный диастолический объемы левого желудочка.

При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитическим активности блокируется, и это приводит к более низкой частоты сердечных сокращений, прежде всего за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет удлиненного времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летальному исходу, особенно внезапного после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика.

Таблетка Беталок ЗОК с замедлением высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы метопролола сукцината, и каждая капсула является отдельной единицей содержания. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения препарата. Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, и после этого капсулы распределяются по значительной поверхности пищеварительного тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти с постоянной скоростью в течение 20 часов. Эта форма дозирования обеспечивает равномерную концентрацию метопролола сукцината в плазме крови и продолжительность действия в течение 24 часов.

Беталок ЗОК полностью всасывается после приема внутрь, и вещество абсорбируется в ЖКТ, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Беталок ЗОК составляет 30-40%. Метопролол метаболизируется в печени, преимущественно с помощью CYP2D6. Были определены три основных метаболита, хотя ни один из них не имеет клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Примерно 5% метопролола выводится в неизмененном виде через почки, остальные дозы выводится в виде метаболитов.

Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6-17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при пероральном приеме метопролола (CL / F) увеличивается с линейной зависимостью относительно массы тела.

Показания

Артериальная гипертензия.
Стенокардия.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка.
Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
Сердечные аритмии, включая суправентрикулярная тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистол.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.
Профилактика мигрени.

Противопоказания

Кардиогенный шок. Синдром слабости синусового узла. Блокада II и III степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) длительная или периодическая инотропное терапия, направленная на стимулирование бета-рецепторов. Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Нелеченная феохромоцитома.

Метаболический ацидоз.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений <45 уд / мин., PQ интервале> 0,24 c, систолическое АД <100 мм рт.ст., сердечной блокаде I степени, и / или тяжелой сердечной недостаточности. В случае наличия симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями артериального давления ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, есть хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться уменьшить дозы Беталок ЗОК.

Следует избегать одновременного приема препарата Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон: у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, непредсказуемый, поскольку пропафенон также бета-блокирующие свойства.

Верапамил: в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Одновременное применение препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать корректировки доз

Амиодарон: сообщение о клинические случаи подтверждает то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные / противоревматические препараты (НПВП) : показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие бета-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярнои проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин : дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на антриовентрикулярну проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Кроме того, было сделано предположение, что эпинефрин, который находится в анестетиков местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективным блокаторами бета-рецепторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламину. В двух случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов (более 90% в Швеции) со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады бета-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин: бета-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом другие бета-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, получающих бета-блокаторы, может возникнуть необходимость в повторном коррекции дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводить циметидин или гидралазин.

Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы бета2-рецепторов и бета1-рецепторов, а также дигидропиридина.

Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, получающих бета-блокаторы.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.

Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности применения

Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не следует вводить верапамил.

Метопролол может приводить к нарушению периферического артериального кровообращения, такие как перемежающаяся хромота. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужение коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы. Селективные бета 1 -блокаторы следует применять с осторожностью.

При лечении больных с бронхиальной астмой или другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическое терапию. Возможно, будет необходимо увеличение дозы стимуляторов бета 2 рецепторов.

Во время лечения метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

Очень редко состояние пациентов с нарушением AV проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до AV-блокады).

Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтического эффекта.

Больным с феохромоцитомой при лечении Беталок ЗОК необходимо одновременно назначить альфа-блокатор.

Данные контролируемых клинических исследований по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить только врачи со специальными навыками и опытом (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности. Итак, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения. Противопоказано применять Беталок ЗОК при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.

Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, и может ухудшать хронической сердечной недостаточностью, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапной летальному исходу. Поэтому прекращать лечение препаратом Беталок ЗОК с каким-либо причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение не менее 4-х суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимым, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного инициирования применения высоких доз метопролола у пациентов, перенесших несерцеви хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные исходы у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако, у некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов как премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска угнетения деятельности миокарда.

Следует тщательно контролировать гемодинамический статус у пациентов с подозреваемым или определенным инфарктом миокарда.

Применение метопролола может привести к ухудшению менее тяжелых нарушений периферического кровообращения.

У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать потребность в сопутствующей терапии диуретиками.

Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.

Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой I степени.

Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.

Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом.

При применении метопролола у пациентов с лабильным и сахарным диабетом I типа может возникнуть потребность в коррекции гипогликемичои дозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Беталок ЗОК не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода / ребенка. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременных родов.

Кормление грудью

Грудное вскармливание не рекомендуется. Количество метопролола, что попадает в грудное молоко, не должна привести к значительным бета-блокирующих эффектов у новорожденных, если мать применяет обычные терапевтические дозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения Беталок ЗОК может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работе с механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК применять 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки с замедленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки запросы не менее 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу подбирать индивидуально, во избежание развития брадикардии, дозу следует корректировать. Рекомендуется следующее дозирования

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз в сутки. Если доза 100 мг недостаточна для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же увеличить дозу препарата.

Стенокардия

100-200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с нитратами или увеличить дозу.

Дополнительная терапия при лечении ингибитора АПФ, диуретиков и, возможно, препаратов наперстянки в случае стабильности симптоматической сердечной недостаточностью.

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов декомпенсации течение не менее 6 недель и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 недель.

Лечение сердечной недостаточности бета-блокаторами может привести к временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно дальнейшее продолжение терапии или уменьшения дозы препарата, в отдельных случаях может потребоваться отмена препарата. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) розчинаты терапию Беталок ЗОК должен только опытный специалист.

Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс.

Рекомендованная начальная доза Беталок ЗОК в первые две недели составляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2 недель дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки, и далее дозу можно удваивать каждые 2 недели. Целевая доза Беталок ЗОК для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Стабильная сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза корректируется индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1-2 недель приема Беталок ЗОК дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг в сутки.

В случае артериальной гипотензии и / или брадикардии может возникнуть необходимость уменьшить дозу сопутствующего препарата или уменьшить дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу Беталок ЗОК необходимо уменьшать. Однако дозу следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может возникнуть необходимость тщательно контролировать функции почек.

Сердечная аритмия.

100-200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда.

Рекомендуемая питримуюча доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.

100 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.

Профилактика мигрени.

100-200 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Корректировка дозы не требуется, поскольку скорость выведения незначительно зависит от функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Обычно Беталок ЗОК пациентам с циррозом печени следует назначать в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Беталок ЗОК в лечении детей при показаниях в настоящее время еще не определены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Токсичность: у взрослого человека прием дозы 7,5 г стал причиной летального интоксикации. Прием 100 мг 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г — очень серьезную интоксикацию.

Симптомы: наиболее важными являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут — 2:00 после приема препарата.

Лечение: в случае необходимости — промывание желудка, прием активированного угля. Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела — детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг / мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг / кг в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления эпинефрина (адреналина). Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы
редко	тромбоцитопения
психические расстройства
нечасто	Депрессия, ночные кошмары, нарушения сна
редко	Нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность,
частота неизвестна	Ослабление концентрации внимания
Со стороны центральной и периферической нервной системы
очень часто	утомляемость
часто	Головокружение, головная боль
нечасто	парестезии
редко	нарушение вкуса
частота неизвестна	мышечные судороги
Со стороны органов зрения
редко	Нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз
частота неизвестна	Симптомы, напоминающие конъюнктивит
Со стороны органов слуха и равновесия
редко	Звон в ушах
сердечные расстройства
часто	Холодные конечности, брадикардия, сердцебиение
нечасто	Временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
редко	Удлинение AV проводимости, сердечная аритмия
частота неизвестна	Гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферических сосудов
Со стороны дыхательной системы
часто	Одышка при физической активности
нечасто	Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами
частота неизвестна	ринит
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто	Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор
частота неизвестна	Сухость во рту
Со стороны печени и желчевыводящей системы
редко	Повышение уровня трансаминаз
частота неизвестна	гепатит
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто	Реакции гиперчувствительности кожи
редко	Обострение псориаза, фотосенсибилизация, гипергидроз, выпадение волос
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
частота неизвестна	артралгия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
редко	Обратная дисфункция либидо
общие расстройства
нечасто	Боль в грудной клетке, отеки, увеличение массы тела

Также при применении метопролола могут наблюдаться бессонница, сонливость, амнезия, сердечная блокада I степени, ухудшение существующей AV-блокады, постуральные расстройства (очень редко с синкопе), феномен Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты, сыпь (в форме псориатиформнои крапивницы и дистрофических поражений кожи), импотенция / сексуальная дисфункция, прекардиальный боль, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка

Таблетки по 25 мг — по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке таблетки по 50 мг или 100 мг — по 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.